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| 一级分类：抗肿瘤药物 二级分类：激素类 三级分类： | |
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| 本药属非甾体类抗雄激素药物，无其他激素的作用。通过与雄激素受体结合，使其无有效的基因表达，从而抑制雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤萎缩。本药是消旋物，其抗雄激素作用仅出现在(R)-结构对应体上。 | |
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| 本药口服吸收良好，尚无证据表明食物对其生物利用度存在任何临床相关的影响。每天口服本药50mg，(R)-异构体的稳态血药浓度约为9μg/ml，稳态时有效(R)-异构体占循环内总药量的99%。本药与血浆蛋白高度结合(96%)并被广泛代谢(经氧化及葡萄糖醛酸化)，其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆清除。(R)-异构体较(S)-异构体消除缓慢，其血浆半衰期为1周。在本药的每天用量下，(R)-异构体因其半衰期长，可在血浆中蓄积约10倍，因此适于一天服用1次。(R)-异构体的药代动力学不受年龄、肾功能损害或轻、中度肝功能损害的影响，但有证据表明在严重肝功能损害病例中，(R)-异构体血浆清除较慢。 | |
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| 1.与促性腺激素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。2.国外尚用于多毛症(Hirsutism)的治疗。 | |
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| 1.慎用 (1)中、重度肝功能损害者(因本药在肝脏广泛代谢，严重肝功能损害者药物清除减慢，可能发生药物蓄积)。医学全在/线www.lindalemus.com(2)有氟他胺或尼鲁米特过敏史或严重不良反应病史的患者。2.药物对妊娠的影响 孕妇禁用。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为X级。3.药物对哺乳的影响 本药是否经乳汁排泄尚不清楚，但本药禁用于女性，更不能用于哺乳妇女。4.用药前后及用药时应当检查或监测 用药期间应定期进行肝功能检查。(1)用药后如出现严重肝功能损害，应停止治疗。(2)本药对患者驾驶及操作机器的能力无影响。(3)尚无人类用药过量的经验。本药无特效解救药，用药过量时应对症和支持治疗(包括密切监测生命体征)。透析可能无效(因本药与血浆蛋白高度结合，且在尿液中以非原形排泄)。 | |
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| 1.通常患者对本药的耐受性良好，少有因不良反应而停药的情况。2.由于本药的药理作用特点，可引起面色潮红、瘙痒、乳房触痛和男性乳房女性化等，这些反应可随睾丸切除而减轻。也可引起腹泻、恶心、呕吐、乏力和皮肤干燥。3.临床试验中观察到可致肝功能改变(如氨基转移酶升高、黄疸)，但少见严重变化，极少见肝功能衰竭。一般在治疗的最初6个月内出现，通常较短暂，继续治疗或随即终止治疗均可逐渐消退或改善。4.本药与LHRH类似物合用的临床研究中还观察到下列不良反应(临床试验者认为可能与药物相关且发生率大于1%)：(1)心血管系统：心力衰竭。(2)胃肠道：畏食、口干、消化不良、便秘、腹痛及胃肠胀气。医学全在/线www.lindalemus.com(3)中枢神经系统：头晕、头痛、失眠、嗜睡。(4)呼吸系统：呼吸困难。(5)泌尿生殖系统：阳痿、性欲减低、夜尿增多。(6)血液：贫血。(7)代谢/内分泌系统：糖尿病、高血糖、周围性水肿、体重增加或减轻。(8)皮肤：脱发、皮疹、出汗、多毛。(9)其他：胸痛、骨盆痛、寒战。 | |
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| 成人口服给药：成年男性(包括老年人)：一次50mg，一天1次。用本药治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。1.肾功能不全时剂量：肾功能损害者无需调整剂量。2.肝功能不全剂量：轻度肝功能损害者无需调整剂量；中、重度肝功能损害者可能发生药物蓄积。 | |
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| 1.本药与抑制药物氧化的其他药物(如西咪替丁和酮康唑)同用时应谨慎。理论上，两者合用可引起本药血药浓度增加，不良反应增加。2.本药与环孢素和钙通道阻滞药联合应用时应谨慎，尤其是出现药效增加或药物不良反应迹象时，可能需要减少这些药物的剂量。合用环孢素时，建议在本药治疗开始或结束后密切监测血药浓度和临床状况。3.本药能抑制细胞色素P450 CYP 3A4的活性，因此与主要由CYP 3A4代谢的药物联合应用时应谨慎。4.体外研究表明，本药可与香豆素类抗凝药(如华法林、双香豆素、苯丙香豆素等)竞争血浆蛋白结合点，两者合用可能增加出血的危险，应密切监测凝血酶原时间。医学全在/线www.lindalemus.com5.本药不可与特非那定、阿司咪唑或西沙必利联合使用。6.本药与LHRH类似物之间无任何药效学或药动学方面的相互作用 | |
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