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| 一级分类：抗肿瘤药物 二级分类：激素类 三级分类： | |
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| 丙酸睾丸素、丙酸睾丸酮、苯丙酸酯苯乙酸睾酮、睾酮丙酸酯、Andronate | |
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| 注射剂：10mg(1ml)，25mg(1ml)，50mg(1ml)，100mg(1ml)。 | |
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| 本药的雄激素作用与蛋白同化作用之比为1:1。进入体内后先经5α还原酶，转化为双氢睾酮(Dihy-drotestosterone)，以后再与细胞受体结合，进入细胞核，与染色质作用，激活RNA多聚酶，促进蛋白质合成和细胞代谢，减少蛋白质的分解，使肌肉增长，体重增加，降低氮质血症；促进钙磷再吸收，增加骨骼中钙磷沉积和骨质形成。在青春期可促进男性第二性征发育。对成年人除维持第二性征和性功能外，还可抑制内源性促性腺激素的分泌，使睾丸萎缩，并可抑制子宫内膜增生。此外，本药可通过红细胞生成素刺激红细胞的生成和分化，改善血象，改善晚期肿瘤患者的一般状况。长时间用药，对粒细胞系统及巨核细胞系统可有作用。对骨髓造血功能的作用是通过刺激肾脏分泌红细胞生成素而间接起作用的，也可能是直接刺激骨髓，促进血红蛋白合成。促进皮脂腺分泌。本品是雄激素中奏效迅速而效力较强者。能促进男性器官及副性征的发育和成熟，并保持其成熟状态。小剂量可促进腺垂体分泌促性腺激素，从而发挥正反馈作用；大剂量则相反。有对抗雌激素的作用，抑制子宫内膜生长及卵巢、垂体功能。同化作用明显。 | |
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| 口服易吸收，但在肝脏中部分药物被迅速破坏。肌内注射丙酸睾酮后，吸收较慢，其起效时间为2～4天。在血中，98%与血浆蛋白结合，仅2%为游离状。半衰期为10～20min。本药大部分在肝内代谢转化成活性较弱的雄酮及无活性的5β-雄酮，其中90%是与葡萄醛酸及硫酸结合后随尿排出，约6%非结合代谢产物由胆汁排出，少部分由粪便排出，其中少部分仍可再吸收，形成肠肝循环。 | |
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| 1.妊娠及哺乳妇女。2.前列腺癌及男性乳房疾病患者。3.对本药过敏者。 | |
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| 1.下列情况慎用本品：(1)婴幼儿及青春期前儿童；(2)心脏病、前列腺肥大者及肝肾疾患者。2.用药过程中应定期检查肝功能。3.青春期前儿童应用时，应每隔6个月测一次骨年龄。4.注射剂如有结晶析出，可加温溶解后再用。5.应做深部肌内注射，不能用于静脉注射。注射时将皮肤横向撑开，否则药物不易被吸收，或会溢出皮肤。6.本品与其他睾酮制剂作用时间不同，一般不换用。7.用于乳腺癌治疗时，3个月内应有效果，若病情仍进展，应立即停药。8.用药期间如发现肝功能有损害应及时停药，有过敏反应者也应立即停药。9.不宜大量长期用药，用药前及用药期间应全面检查，如有电解质紊乱应停药。10.本品需密闭、避光、低温保存。 | |
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| 1.内分泌系统：妇女长期应用后常会出现男性化表现，如多毛、痤疮、闭经、阴蒂增大、嗓音粗、乳腺退化、性欲改变等。如发生男性化，建议立即停药。2.生殖系统：成年男性久用会出现性功能减退、无精子产生。3.消化系统：可出现肝功能损害，但不及甲睾酮和司坦唑醇(康力龙)多见。可干扰肝脏内毛细胆管的排泄功能，引起胆汁淤积性黄疸，出现黄疸或肝功能异常时应停药。4.慎用：肾炎、肾病综合征、高血压及心衰患者。5.其他：(1) 可引起水钠潴留、肾炎、肾病综合征、高血压及心力衰竭。(2)注射部位可出现疼痛、硬结、感染及荨麻疹。(3)长期注射吸收不良，局部可形成硬结。(4)偶见转氨酶升高，停药后可恢复。 | |
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| 1.肌内注射：成人：(1)男性性腺功能低下激素替代治疗：每次25～50mg，每周2～3次。(2)绝经后女性晚期乳腺癌：每次50～100mg，每周3次。(3)功能性子宫出血：每次25～50mg，每天1次，共3～4次。医/学全在线www.lindalemus.com(4)再生障碍性贫血：每次100mg，每天或隔日1次，疗程应在3～6个月以上。(5)月经过多或子宫肌瘤：三合激素（针剂，每支含丙酸睾酮25mg、苯甲酸雌二醇1.25mg及黄体酮12.5mg)1支肌内注射，出血多时用，必要时可于6～8h后重复应用。血止后继服雌、孕激素维持（见己烯雌酚)。 (6)老年性骨质疏松症：每次25mg，每周2～3次，连用3～6个月。(7)雄激素缺乏症：每次10～50mg，每周2～3次。儿童：男性青春发育延缓：每次12.5～25mg，每周2～3次，疗程不超过4～6个月。2.外阴硬化性苔藓：临床上一般以200mg丙酸睾酮加入10g凡士林油膏或软膏配制成2%制剂涂擦患部，擦后稍予按摩，最初1个月每天3次，用药1个月左右可出现疗效，继而每天1次共2个月，最后每周2次共用3个月至半年，瘙痒消失后1～2年内，用药次数可逐渐减少，直至每周1～2次维持量。若用丙酸睾酮后有局部男性化不良反应可停药观察，如症状仍较明显的可用黄体酮100mg加入30g凡士林软膏中局部涂擦以替代。3.雄激素缺乏症：肌内注射：10～50mg，每周2～3次。4.近绝经期的功能失调性子宫出血：本品25mg配伍黄体酮10mg肌内注射，连用5～7天，于每次月经周期的第20天左右开始，可连续应用3～4周。5.女性乳腺癌及乳癌骨转移：肌内注射：50～100mg，隔日1次，连用2～3个月。6.子宫肌瘤、肾癌、卵巢癌及多发性骨髓瘤：每次25～50mg，每周2次，深部肌内注射。 | |
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| 1.与肾上腺皮质激素合用可加重水肿。2.与抗凝剂合用可加强抗凝作用。3.巴比妥类药可使本药代谢加快。疗效降低。 | |
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| 本品为人工合成的雄激素，作用与睾酮、甲睾酮相同，能抑制腺垂体促性腺激素的分泌和促进蛋白质的合成。本品为睾酮的丙酸衍生物，本药雄激素作用与蛋白同化作用之比为1:1。雄激素活性较强。口服无效、肌内注射疗效可持续2～3天。肝毒性较小。目前均认为含丙酸睾酮的软膏局部涂擦是治疗硬化性苔藓的标准方法，但其疗效常因人而异，有的病变有所改善，但亦有无明显疗效者。能提高血清睾酮浓度，增强性功能，且作用时间维持较长，应用方便。本品作用强而持久，具有很强的抗炎促进炎症吸收的作用，女性一般疾病用药量每月不超过300mg，高血压及心力衰竭患者慎用。临床适用于睾丸缺乏症(无睾症及隐睾症)的补充治疗，妇科疾病如月经过多，功能性子宫出血等。主要用于晚期乳腺癌，现已较少使用。亦用于多发性骨髓瘤和肾癌。医/学全在线www.lindalemus.com该药用于晚期乳腺癌，在未绝经和绝经5年以内的患者，有效率为20%～30%，比应用雌激素低。激素受体阳性者有效率46%，阴性者仅8%，有效者平均生存18～20个月，无效者约7～10个月，对骨转移疗效较好，80%患者症状可缓解，对软组织及淋巴结转移有效率为20%，内脏转移很少有效。 | |
