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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗肿瘤药物 > 正文:安西他滨的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

安西他滨

安西他滨副作用;别名:环胞苷、环胞啶、环胞甙、盐酸环胞苷、Ancitabine Cyclo-C、Ancitabine;安西他滨适应症:1.急性白血病,尤以急性粒细胞性白血病为佳,对脑膜白血病疗效较好。2.实体瘤,与其他抗肿瘤药联合应用。3.单纯疱疹病毒性角膜炎。;安西他滨药理学作用:作用类似阿糖胞苷,进入体内后以其原形和转化的阿糖胞苷,再经磷酸化后形成三磷酸形式抑制DNA聚合酶,作用于细胞周期的S期,并对G1/S及S/G2边界期有抑制作用,阻止胸苷掺入DNA,抑制DNA合成。与Ara-C相比,毒性小、疗效高。与常用抗肿瘤药如甲氨蝶呤、6-巯基嘌呤、环磷酰胺长春新碱氟尿嘧啶等无效交叉耐药。
 分类名称
一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:抗代谢药 三级分类: 
 药品英文名
Cyclocytidine
 药品别名
环胞苷、环胞啶、环胞甙、盐酸环胞苷、Ancitabine Cyclo-C、Ancitabine
 药物剂型
1.滴眼剂:0.025%,0.05%;2.眼膏剂:0.05%,0.1%;3.注射剂(粉):50mg,100mg,200mg;4.片剂:100mg。
 药理作用
作用类似阿糖胞苷,进入体内后以其原形和转化的阿糖胞苷,再经磷酸化后形成三磷酸形式抑制DNA聚合酶,作用于细胞周期的S期,并对G1/S及S/G2边界期有抑制作用,阻止胸苷掺入DNA,抑制DNA合成。与Ara-C相比,毒性小、疗效高。与常用抗肿瘤药如甲氨蝶呤、6-巯基嘌呤、环磷酰胺长春新碱氟尿嘧啶等无效交叉耐药。
 药动学
口服易吸收,体内作用时间较长,t1/2为8h。单次静脉注射[14C]安西他滨20mg/m2,于24h内排泄95%,其中85%为安西他滨,10%为阿糖胞苷和阿糖尿苷。本品静脉注射后其阿糖胞苷的半衰期为6~8h,10h自尿排出的原形分别占60%~80%。
 适应证
1.急性白血病,尤以急性粒细胞性白血病为佳,对脑膜白血病疗效较好。2.实体瘤,与其他抗肿瘤药联合应用。3.单纯疱疹病毒性角膜炎。医.学全在线www.lindalemus.com
 禁忌证
妊娠及哺乳期妇女禁用。
 注意事项
1.慎用:孕妇慎用。2.用药期间应定期检查血象。3.在用本品期间必须合并应用其他抗生素,以防止细菌及真菌混合感染。
 不良反应
1.胃肠道反应:食欲减退、恶心、呕吐。2.骨髓抑制:白细胞减少、血小板下降。3.肝功能损害。4.眼用剂量为0.1%滴眼,超过一周常出现较严重毒性反应和明显抗药现象,个别病毒发生轻度一时性结膜充血、球结膜疱疹伴局限性充血,停药后3天疱疹消失。膏剂长期停留结膜囊内会有不适感,个别甚至会有一定刺激。5.其他:低血压、眩晕、乏力,少数也可有腮腺肿瘤、腹泻、站立不稳、直立性低血压、谷氨转氨酶上升等,有报道持续给药可发生间质性肺炎。医学.全在线www.lindalemus.com
 用法用量
1.治疗白血病:(1)静脉滴注:4~12mg/kg(每次200~600mg),溶于5%葡萄糖或生理盐水500ml,每天1次,连用5~10天为1个疗程,间隔2周。(2)口服或肌内注射:4~12mg/kg,每天1次。(3)鞘内注射:50~100mg溶于生理盐水2~5ml,隔日1次,预防用药为5~10mg/kg,每6周1次。(4)儿童用量为:每天4~6mg/kg。2.眼科用药:单纯疱疹角膜炎每1~2小时滴眼1次,或用眼膏每天涂药4~6次,溃疡愈合实质层浸润消失后,再减为每天4次,维持用药2周以上。
 药物相应作用
参见:阿糖胞苷
 专家点评
本品为阿糖胞苷衍生物,与阿糖胞苷相比,具有毒性小,疗效高,与常用抗肿瘤药如甲氨蝶呤、6-巯基蝶呤、环磷酰胺、长春新碱、氟尿嘧啶等无交叉耐药。本品为周期特异性药物,与阿糖胞苷比较,对胞嘧啶核苷酸脱氧酶稳定,体内维持时间较长,半衰期8h。本品为抗恶性肿瘤药,为阿糖胞苷衍生物,在体内转化为阿糖胞苷,作用与其相似。对各类急性白血病均有效。对急性粒细胞白血病疗效最佳。医学.全在线www.lindalemus.com本品对单纯疱疹病毒也有一定的抑制作用。临床外用滴眼用于治疗单纯疱疹角膜炎。
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