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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗肿瘤药物 > 正文:吉西他滨的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

吉西他滨

吉西他滨副作用;别名:健择、Gemzar;吉西他滨适应症:1.胰腺癌:局部进展期病变或已转移的胰腺癌,也可用于5-FU无效的胰腺癌。2.非小细胞肺癌:局部进展期或已转移的非小细胞肺癌。3.其他实体瘤:如乳腺癌、小细胞肺癌、卵巢癌、子宫颈癌、头颈部癌、睾丸肿瘤等。;吉西他滨药理学作用:吉西他滨(dFdC)为脱氧胞苷的类似物,进入体内后在细胞内经过核苷酸激酶的作用转化成具有活性的二磷酸核苷(dFdCDP)及三磷酸核苷(dFdCTP)。前者可抑制核苷酸还原酶的活性,从而减少了DNA合成所需的三磷酸脱氧核苷,特别是dCTP;后者与dCTP竞争掺入至DNA链中,引起掩蔽链终止,DNA断裂,细胞死亡。该药抗瘤谱较Ara-C广。实验表明,对X5563骨髓瘤、B-16黑色素瘤、CA755腺癌都有抗瘤活性。该药属作用于S期的细胞周期特异性药物。
 分类名称
一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:抗代谢药 三级分类: 
 药品英文名
Gemcitabine
 药品别名
健择、Gemzar
 药物剂型
注射剂(粉):200mg,1g。
 药理作用
吉西他滨(dFdC)为脱氧胞苷的类似物,进入体内后在细胞内经过核苷酸激酶的作用转化成具有活性的二磷酸核苷(dFdCDP)及三磷酸核苷(dFdCTP)。前者可抑制核苷酸还原酶的活性,从而减少了DNA合成所需的三磷酸脱氧核苷,特别是dCTP;后者与dCTP竞争掺入至DNA链中,引起掩蔽链终止,DNA断裂,细胞死亡。该药抗瘤谱较Ara-C广。实验表明,对X5563骨髓瘤、B-16黑色素瘤、CA755腺癌都有抗瘤活性。该药属作用于S期的细胞周期特异性药物。
 药动学
本品静脉给药,分布快而广;t1/2为0.5~1.5h,几乎不与血浆蛋白结合;进入体内被脱氧胞苷脱氨酶在肝脏、肾脏、血液和其他组织中快速而完全代谢,从尿中排泄,约5~11h清除完毕,每周用药1次无蓄积。
 适应证
1.胰腺癌:局部进展期病变或已转移的胰腺癌,也可用于5-FU无效的胰腺癌。2.非小细胞肺癌:局部进展期或已转移的非小细胞肺癌。3.其他实体瘤:如乳腺癌、小细胞肺癌、卵巢癌子宫颈癌、头颈部癌、睾丸肿瘤等。
 禁忌证
1.对本药过敏者。2.孕妇及哺乳期妇女。
 注意事项
肝肾功能损害者慎用。医学全在.线www.lindalemus.com
 不良反应
1.骨髓抑制:贫血、白细胞降低、血小板减少。2.胃肠道反应:恶心、呕吐常见,但多不严重,且易被抗呕吐药物控制。腹泻及口腔炎亦常有报道。3.肝功能损害:常见肝功能异常,但通常较轻,非进行性损害,一般勿需停药。4.泌尿系统毒性:常见轻度蛋白尿及血尿,偶见类似溶血尿毒综合征(HUS)的临床表现。若有微血管病性溶血性贫血的表现,如血红蛋白及血小板迅速下降,血清胆红素、肌酐、尿素氮、乳酸脱氢酶上升,应立即停药,肾功能仍不好转则应给予透析治疗。5.皮肤反应:皮疹常见但多不严重,常伴瘙痒。脱发亦较常见,多属轻度。6.呼吸道反应:常见气喘,滴注过程中可发生支气管痉挛。少数情况下可出现水肿、间质性肺炎成人呼吸窘迫综合征。其发生原因尚不清楚。若有发生应立即停止用药,早期给予支持治疗,有助于纠正不良反应。7.心血管系统:水肿/周围性水肿常见,少数报道有低血压。医学/全在线www.lindalemus.com8.其他:常见流感样症状,表现为发热头痛、畏寒、肌肉疼痛、虚弱、厌食,也可有咳嗽、鼻炎、乏力、出汗。曾有过敏反应的报道。9.有报道本品与放射治疗合用治疗肺癌时引起严重毒性,包括致命性的食管炎和肺炎。
 用法用量
推荐剂量1000mg/m2,加入生理盐水中静脉滴注30min,每周1次,连用3周休1周,每4周重复;或每周1次,连用2周休1周,每3周重复。使用中应依据患者毒性反应调整剂量。
 药物相应作用
1.有报道合用华法林(Warfarin)后引起患者国际标准比率(INR)增加,必要时需调整华法林的剂量。2.与活疫苗(如轮状病毒疫苗)合用,将增加活疫苗感染的风险。接受免疫抑制化疗的患者不能接种活疫苗。缓解期白血病患者,至少要停止化疗3个月,才允许接种活疫苗。
 专家点评
吉西他滨为一种新的抗代谢药,结构类似于Ara-C。目前主要用于胰腺癌及非小细胞肺癌,近来的临床研究显示对乳腺癌、小细胞肺癌等也有较好疗效。有报道,吉西他滨加顺铂在Ⅲ期非小细胞肺癌术前应用,1年生存率为67%;在不能手术的Ⅲ期非小细胞肺癌放疗后应用,1、2年生存率分别为63%和47%。对于晚期胰腺癌,虽达到PR的患者不多,但有肯定的止痛和改善一般情况的效果。医学/全在线www.lindalemus.com
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