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一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:抗代谢药 三级分类: | |
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克瘤灵、六甲基嘧胺、六甲密胺、六甲三聚氰胺、Altrefamine、Altretaminum、Hexalen、Hexamethylmelamine、Hexastat、HMM | |
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1.片剂:50mg,100mg;2.胶囊:50mg,100mg。 | |
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本药为嘧啶类抗代谢药物,其化学结构与烷化剂三乙烯三聚氰胺(癌宁,TEM)相似,但作用方式不同,与顺铂和烷化剂无交叉耐药性。可抑制二氢叶酸还原酶,抑制胸腺嘧啶和尿嘧啶参入DNA和RNA,从而抑制DNA、RNA和蛋白质合成,为S期周期特异性药物。 | |
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本药具高度脂溶性,口服后吸收快,1~3h血药浓度达峰值,血浆半衰期为2.9~10.2h,生物利用度个体差异大。脑脊液中药物浓度是血药浓度的6%,在体内迅速经肝微粒体混合功能氧化酶去甲基化形成N-去甲基代谢物。代谢物主要随尿排出,24h内排出61%,72h内排出89%。尿中无原型药存在。代谢物易进入脑脊液中,可能与其神经毒性有关。 | |
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慎用:1.肝脏疾病。2.孕妇及哺乳期妇女。3.已有严重的骨髓抑制者。4.已有严重的神经毒性表现者。 | |
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本药不良反应是可逆的,停药后即可恢复。1.造血系统:本药可引起轻微骨髓抑制,主要表现为白细胞下降,偶有血小板下降。见于给药后3-4周,停药后一周内可恢复。2.消化系统:与剂量有关,主要表现为畏食、恶心、呕吐、偶有腹泻和腹痛。医学全在/线www.lindalemus.com3.神经系统:与剂量有关,可有感觉异常、肌无力、共济失调、症状和癫痫,偶有睡眠紊乱及帕金森综合征样表现。4.其他:可有皮疹、瘙痒、湿疹样皮炎、脱发、膀胱炎,体重减轻。 | |
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口服给药:1.单用本药时,按体重每天4~12mg/kg,或按体表面积每天150~300mg/m2,分3~4次服,连续14~21天为1个疗程,间隔2~3周开始下1个疗程。2.联合应用时,按体表面积每天100~200mg/m2,连续14天为1个疗程。 | |
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1.与维生素B6合用,可减轻周围神经毒性。2.与单胺氧化酶抑制药、抗抑郁药合用可导致严重的直立性低血压。3.与其他细胞毒药物合用,可加重对骨髓的抑制,故合用时需减量。4.与甲氧氯普胺合用可产生肌张力障碍,若合用应谨慎。 | |
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