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| 一级分类：抗肿瘤药物 二级分类：抗代谢药 三级分类： | |
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| 咪唑硫嘌呤、依木兰、氮唑硫代嘌呤、AZP、Imuran、Imurel、Imurek | |
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| 本品系巯嘌呤(6-MP)的衍生物，在体内分解为巯嘌呤而起作用。其免疫抑制作用机制与巯嘌呤相同，即具有嘌呤拮抗作用。由于免疫活性细胞在抗原刺激后的增殖期需要嘌呤类物质，此时给予嘌呤拮抗剂即能抑制DNA的合成。从而抑制淋巴细胞的增殖，产生免疫抑制作用。本品对T淋巴细胞的抑制作用较强，较小剂量即可抑制细胞免疫，抑制B淋巴细胞的剂量要比抑制T细胞的剂量大得多。大剂量对体液免疫也有一定作用。 | |
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| 本品口服吸收，1～2h达血药浓度峰值；在体内迅速转化为巯嘌呤，t1/2为5h，生物利用度41%～47%，血浆蛋白结合率约30%，少量本品及其代谢物可分泌至乳汁中；由肝脏和红细胞代谢，经肾脏排泄。本品经血液透析，可部分通过透析膜。 | |
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| 1.老年人、肾功能不全者慎用。2.本品有诱发肿瘤和致畸的可能，用于脏器移植者可发生继发性感染，用药期间应1周检查血常规1次。对慢性肾炎及肾病综合征，其疗效似不及环磷酰胺。由于其不良反应较多而严重，对除异体移植外其他上述疾病的治疗不作为首选药物，通常是在单用皮质激素不能控制时才使用。静脉注射后再持续静脉滴注液体至少50ml，以减少对血管的刺激。3.用药过量可通过透析液排出。 | |
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| 毒性反应与巯嘌呤相似，大剂量及用药时间过久可有严重骨髓抑制，可导致粒细胞减少、再生障碍性贫血，一般在6～10天后出现。常见有胰腺炎、脱发、药物热、皮疹、黏膜溃疡、胃出血、肠穿孔、腹膜出血、视网膜出血、肺水肿、厌食、恶心、呕吐、口腔炎等。偶见胆汁淤积、中毒性肝炎、肌痛。罕见个别患者出现急性肾功能不全、溶血性贫血、急性阻塞性肺部疾病、脑膜炎等。医学全在/线www.lindalemus.com | |
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| 1.口服：一般每天0.1g，可连续数月。用于器官移植，每天2～5mg/kg，移植物开始有排斥现象时可加大剂量，维持量每天0.5～3mg/kg。用于自身免疫性疾病，每天2～5mg/kg，以后每天1～1.5mg/kg。白血病：每天0.1g，少数患者可增至1天0.15～0.3g，分2次服，可持续6～8个月。2.静脉注射：每次50mg，溶于注射用水5ml后加入5%葡萄糖注射剂250ml中于30～60min内滴毕。3.小儿用法：治疗白血病，每天1.5mg/kg，分2次服，可持续6～8个月。 | |
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| 与别嘌醇、巯嘌呤醇合用，可竞争性抑制本品代谢，预防本品代谢物6-硫尿酸形成高尿酸血症；与多柔比星合用，可增强本品的肝毒性；与氯霉素、氯喹合用，可使骨髓毒性增加；与复方新诺明合用，增强本品骨髓抑制；与华法林合用，能降低后者的抗凝作用；与卡托普利等具有白细胞减少的药合用，副作用相加；与泼尼松合用，可改善毛细血管功能及减轻免疫抑制药的副作用；与环孢素合用，可能发生免疫过度抑制及淋巴瘤；与减毒活疫苗合用，对免疫抑制患者可能发生致命性、全身性疾病；可增强去极化神经节阻滞药的神经阻滞作用，削弱非除极化型肌松药的作用。避免与箭毒、泮库溴铵等肌松剂合用。 | |
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| 本药起效较慢，但维持时间长，疗效肯定，不良反应相对比其他免疫抑制剂少而轻，比较安全。国内报道，应用本品与泼尼松伍用治疗慢性型血小板减少紫癜5例，剂量为每天1.5～2.5mg/kg，结果2例治愈，症状消失，血小板计数升至150×109/L以上，停药6个月以上未复发。3例症状明显好转，仅偶有淤斑。本品为细胞毒免疫抑制药。是巯嘌呤(6-MP)的衍生物，在体内可分解为巯嘌呤而起作用。医学.全在线www.lindalemus.com本品的临床作用参见巯嘌呤。 | |
