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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗肿瘤药物 > 正文:氟尿苷的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

氟尿苷

氟尿苷副作用;别名:5-氟尿嘧啶-2-脱氧核苷、5-氟脲嘧啶脱氧核糖酸钠、5-氟去氧尿苷、5-氟脱氧尿苷、氟苷、氟脲苷、氟尿嘧啶脱氧核苷、氟脲嘧啶脱氧核糖核酸、氟脱氧尿苷、FUDR;氟尿苷适应症:适用于原发性肝癌、直肠癌、结肠癌、食管癌、胃癌和肺癌等。;氟尿苷药理学作用:本药为氟尿嘧啶的脱氧核苷衍生物,作用与氟尿嘧啶相同。注射后很快在体内代谢为有活性型氟苷单磷酸盐(FdUMP),后者可抑制核苷酸合成酶,从而阻断DNA的合成,抑制癌细胞生长。氟尿苷对RNA的影响不如氟尿嘧啶。本药为作用S期的周期特异性药物。
 分类名称
一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:抗代谢药 三级分类: 
 药品英文名
Floxuridine
 药品别名
5-氟尿嘧啶-2-脱氧核苷、5-氟脲嘧啶脱氧核糖酸钠、5-氟去氧尿苷、5-氟脱氧尿苷、氟苷、氟脲苷、氟尿嘧啶脱氧核苷、氟脲嘧啶脱氧核糖核酸、氟脱氧尿苷、FUDR
 药物剂型
1.注射剂(粉):500mg;2.注射剂:500mg(250ml)。
 药理作用
本药为氟尿嘧啶的脱氧核苷衍生物,作用与氟尿嘧啶相同。注射后很快在体内代谢为有活性型氟苷单磷酸盐(FdUMP),后者可抑制核苷酸合成酶,从而阻断DNA的合成,抑制癌细胞生长。氟尿苷对RNA的影响不如氟尿嘧啶。本药为作用S期的周期特异性药物。
 药动学
氟尿苷胃肠道吸收差,通常采用注射给药。氟尿苷在一定程度上可通过血-脑脊液屏障。本药的体内代谢可因给药方式和速度而不同,推注后氟尿苷主要在肝脏代谢为氟尿嘧啶。
 适应证
适用于原发性肝癌直肠癌结肠癌食管癌胃癌肺癌等。医.学全在线www.lindalemus.com
 禁忌证
1.骨髓抑制者;2.营养状况差者;3.潜在严重感染者。
 注意事项
1.慎用:(1)肝功能不全者;(2)肾功能不全者;(3)妊娠期和哺乳期妇女;(4)曾接受大剂量盆腔照射者;(5)曾使用烷化剂类抗肿瘤药者。2.本药不良反应严重,出现咽炎、食管炎、出血等症状时立即停药。
 不良反应
全身反应与氟尿嘧啶相似。1.常见恶心、呕吐腹泻、口腔炎和肠炎。其他不良反应包括厌食、痉挛性腹痛、十二指肠溃疡、胃炎、舌炎、咽炎和皮肤反应(脱发、皮炎、瘙痒、皮疹、溃疡)。2.可出现骨髓抑制,产生贫血和白细胞减少,偶见血小板减少。3.有报道出现急性和延迟性中枢神经系统的毒性反应,表现为共济失调、视物模糊、抑郁、眼球震颤眩晕嗜睡
 用法用量
动脉滴注:每天0.1~0.6mg/kg,在24h内滴注完毕。医.学全在线www.lindalemus.com经肝动脉滴注时因肝脏能立即代谢氟尿苷,故剂量为0.4~0.6mg/kg。经大动脉给药时可用输注泵缓慢给药,以取得较好疗效。
 药物相应作用
1.任何一种可抑制骨髓功能、损害营养状况的治疗均可能加重本药的毒性。2.本药抑制机体免疫反应,同时接种活疫苗,将增加活疫苗感染的危险。
 专家点评
临床主要用于肝动脉灌注法(HAI)治疗原发性肝癌及结、直肠癌肝转移,可提高RR率,延长SR及改善QOL。AFP下降为21.4%与16.6%,1年SR为43.3%与23.3%,本品均优于5-FU结、直肠癌肝转移:本品HAI亦证实有改善RR及延长SR作用。一综合组654例RR41%,生存期趋势明显(P=0.0009);另一综合资料共434例,HAI法RR达83%(58%~83%),MSD18个月;其他组证明本品可延长1~2,年SR各为64%及23%,且明显高于5-Fu组;本品加MMC,或本品加地塞米松联合治疗RR可达71%与83%,MSD各为16个月及23个月,地塞米松组胆红素升高率较少。本品对晚期胃癌,结、直肠癌,胃细胞转移癌及腹膜转移癌均有一定疗效。对食管癌、乳腺癌及肺癌等亦有效。医.学全在线www.lindalemus.com
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