|
| 一级分类：抗肿瘤药物 二级分类：抗代谢药 三级分类： | |
|
|
|
| 5-甲基四氢叶酸钙、安曲希、甲酰四喋酸钙、甲酰四氢叶酸钙、甲叶钙、立可林、醛氢叶酸钙、确呋力、威力醛氢叶酸钙、叶醛酸钙、亚乙酸钙、Antrex、Calcium Folinate、Calcium Leucovorin、CF | |
|
| 1.片剂：5mg，10mg，15mg；2.注射剂：3mg(1ml)，5mg(1ml)，100mg(1ml)；3.注射剂(冻干粉)：3mg，5mg，25mg，30mg，50mg，100mg。 | |
|
| 增加5-FU的抗肿瘤作用。5-FU在体内代谢为5-氟一磷酸脱氧尿嘧啶核苷酸(5FdUMP)，它与正常代谢产物dUMP竞争和脱氧胸嘧啶核苷合成酶(TS酶)、叶酸形成稳定的三联复合物，使TS酶失活，dUMP变成dTMP(一磷酸脱氧胸腺嘧啶核苷酸)过程受阻，DNA合成受到抑制。5-FU对TS酶的这种抑制作用受体内叶酸库容的影响，外源性增加叶酸能增加5-FU对TS酶的抑制作用，叶酸在体内经过谷氨酸化后这种抑制作用能提高上百倍。大剂量MTX化疗时，为降低MTX对正常细胞的损害，须及时进行叶酸解救。叶酸进入正常细胞后，能促使与二氢叶酸还原酶结合的MTX解离，加速MTX从细胞内排出，恢复细胞内四氢叶酸含量及正常细胞的功能。本药是叶酸还原型的甲酰化衍生物。系叶酸在体内的活化形式。甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的作用是与二氢叶酸还原酶结合而阻断叶酸向四氢叶酸转化。本药可直接提供叶酸在体内的活化形式，具有“解救”过量的叶酸拮抗物在体内的毒性反应，有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA及蛋白质的合成。本药可限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度，通过相互间的竞争作用，逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠道黏膜的不良反应，但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性无效。另外。本药无抗肿瘤作用。 | |
|
| 本药口服易于吸收。其血清还原叶酸达峰值时间为，口服后1.72±0.8h，肌内注射后0.71±0.09h。肌内注射的血清还原叶酸半衰期为3.5h。无论何种给药途径，药物作用的持续时间均为3～6h。本药经肝脏和肠黏膜作用后代谢为5-甲基四氢叶酸，且口服后代谢较肌内注射快而充分。医学全/在线www.lindalemus.com代谢产物的80%～90%经肾脏排出，5%～8%随粪便排出。 | |
|
| 1.主要用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶及甲氧苄啶等)的解毒剂，临床常用于预防甲氨蝶呤大剂量或过量治疗后所引起的严重毒性作用。2.用于叶酸治疗下列疾病，如口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血疗效不佳时。3.作为结肠、直肠癌的辅助治疗。4.与5-FU联合应用，治疗消化道肿瘤或其他5-FU敏感肿瘤。大剂量CF与5-FU联合使用(LF方案)是目前治疗结、直肠癌的基本方案。5.用于儿童白血病、淋巴瘤及骨肉瘤等大剂量MTX治疗时的解救。 | |
|
| 维生素B12缺乏引起的巨幼红细胞贫血(本药不仅不能恢复该病引起的神经系统损害，反而可加重神经系统损害)。 | |
|
| 1.慎用：在对甲氨蝶呤的“解救”治疗中，如有酸性尿(pH小于7)、腹水、脱水、胃肠道梗阻、胸腔积液或肾功能障碍等表现时，应慎用。2.用药前后及用药时应当检查或监测：(1)治疗前应做肌酐廓清试验；(2)大剂量使用本药后每12～24小时应测定血浆或血清甲氨蝶呤的浓度，以调整本药用量；当其血浆或血清浓度低于5×10－8mol/L时，可停止实验室监测；(3)在治疗前后每24h应测定血清肌酐量，如用药24h后血清肌酐量较治疗前升高50%，提示有严重肾毒性，要慎重处理；(4)本药用药前和用药后每6小时应监测尿液酸度，要求尿液pH值大于7，应常规用碳酸氢钠和水化治疗(每天补液量为3000ml/m2)。3.如本药每天的口服量在25mg以上，宜改用肌内注射，因为口服给药的吸收饱和剂量是每天25mg。4.每次大剂量使用甲氨蝶呤24～48h后再使用本药，其剂量应达到使血药浓度等于或大于使用甲氨蝶呤时的血药浓度。 | |
|
| 偶尔有皮疹、荨麻疹或哮喘等过敏反应。大剂量使用时有胃部不适感。 | |
|
| 1.成人：(1)口服给药：①甲氨蝶呤的“解救”治疗：一般剂量为每次5～15mg，每6～8小时1次，连用2天，使其血清浓度在5×10－8mol/L以下。②作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等药物的解毒剂：每天剂量5～15mg，持续用药时间视中毒情况而定。③治疗贫血：每天给药1mg。(2)肌内注射：①甲氨蝶呤的“解救”治疗：一般剂量按体表面积为每次9～15mg/m2，每6～8小时1次，连用2天，使其血清浓度在5×10－8mol/L以下。医学全在.线www.lindalemus.com②作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒剂：每次给药9～15mg，持续用药时间视中毒情况而定。③治疗贫血：每天给药1mg。(3)静脉注射：作为结肠-直肠癌的辅助治疗：先用本药，剂量为每次200mg/m2、注射时间不少于3min，接着用氟尿嘧啶每次300～400mg/m2注射，每天1次。连用5天为1个疗程，根据毒性反应，每隔4～5周可重复1次，以延长生存期。2.儿童用药剂量可参照成人用量。3.与5-FU联合化疗200mg/m2，在5-FU之前静脉点滴，根据5-FU疗程时间决定CF使用时间，如CF200mg/m2静脉滴注，5-FU500mg/m2静脉滴注4～6h，连用5天，每4周重复。4.作为MTX解救剂：一般每次6～15mg，在MTX点滴结束后6h开始，静脉或肌内注射，每4～6小时1次，连用10～12次，或MTX血浆浓度降至10～7mol/L以下。救援用的CF量约为MTX总量的10%。如大剂量使用MTX，CF救援的剂量、时间、次数应加大、延长，最好根据MTX血浆监测浓度调整。5.抗叶酸代谢药重度中毒CF75mg，于12h内滴注，随后改为肌内注射。 | |
|
| 1.本药与氟尿嘧啶同时用，可加强后者的治疗作用。2.本药与某些药物(如苯妥英钠、巴比妥、扑米酮、乙胺嘧啶、甲氧苄啶、氨蝶呤及甲氨蝶呤等)有相互拮抗作用，故不宜同时用，但可作为上述药物中毒时的解毒剂。 | |
|
| 本品是叶酸还原型的甲酰化衍生物，系叶酸在体内的活化形式，作用与叶酸相似，主要用于叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶、甲氧苄啶等)的解毒剂。当口服叶酸疗效不佳时，也用于口炎性腹泻，妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血，此类贫血是因二氢叶酸还原酶受抑制，叶酸在体内不能变成四氢叶酸所致，但对维生素B12缺乏性贫血并不适用。CF生化调节使5-FU增效是近年来化疗的一项进展。多数文献报道，CF/5-FU方案对以往未用过5-FU的结肠癌，疗效约30%～50%，对以往用过5-FU的，近期疗效为10%～20%。CF/5-FU方案较单用5-FU的疗效提高1倍。CF/5-FU是结肠癌、胃癌等的基本用药，CF/5-FU加顺铂或VP16、ADM(EPI)、MMC等方案广泛应用于消化道肿瘤中。医学全.在线www.lindalemus.com还可用于预防甲氨蝶呤大剂量引起的严重毒副作用，作为抗癌药辅助用药。 | |
