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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗肿瘤药物 > 正文:三甲曲沙的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

三甲曲沙

三甲曲沙副作用;别名:三甲氧苯氨喹唑啉、曲美沙特;三甲曲沙适应症:1.本品合用亚叶酸可作为卡氏肺囊虫病(肺孢子虫病)的替代治疗(患者对复方SMZ不耐受或无效应)。2.也试用于治疗各种实体瘤。;三甲曲沙药理学作用:参见:甲氨蝶呤
 分类名称
一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:抗代谢药 三级分类: 
 药品英文名
Trimetrexate
 药品别名
三甲氧苯氨喹唑啉、曲美沙特
 药物剂型
注射剂(粉):25mg。
 药理作用
参见:甲氨蝶呤
 药动学
1.给6例艾滋病患者(4例伴发肺孢子虫病和2例伴发弓形体病)静脉注射本品每天30mg/m2和亚叶酸20mg/m2,每6小时1次,连用21天。本品清除率为每分钟(38±15)ml/m2,稳态分布容积为(20±8)L/kg,终末t1/2为(11±4)h。2.给予37例晚期实体瘤患者使用单剂量10~130mg/m2而不合用亚叶酸,t1/2(57 28)min,终末t1/2(16 3)h。3.本品的蛋白结合率为95%。其主要代谢途径是氧化的O-去甲基化作用,其去甲代谢物随尿排出,约占40%的用量;出现在粪便中者仅占0.09%~7.6%。医学全.在线www.lindalemus.com
 适应证
1.本品合用亚叶酸可作为卡氏肺囊虫病(肺孢子虫病)的替代治疗(患者对复方SMZ不耐受或无效应)。2.也试用于治疗各种实体瘤。
 禁忌证
对本品过敏者、哺乳者、孕妇小于18岁的儿童、骨髓功能和肝肾功能严重不全者禁用。
 注意事项
1.糖尿病患者慎用。2.参见甲氨蝶呤
 不良反应
参见:甲氨蝶呤
 用法用量
1.本品注射剂(粉)装入5ml的小瓶中,先以5%葡萄糖注射剂或注射用水2ml稀释药粉,待半分钟左右完全溶化后再配制成12.5mg/ml的供静脉输注的溶液。医学/全在线www.lindalemus.com2.本品剂量为每天45mg/m2,于30~60min输完,在使用本品期间,必须同时给予亚叶酸20mg/m2,每6小时1次,于5~10min输完,或口服相同剂量,亦每6小时1次。口服量可于次日增加到25mg/m2。亚叶酸必须使用到三甲曲沙最后一次后72h,即疗程为21天,亚叶酸则用24天。3.用于治疗肿瘤可给予每天8mg/m2,连用5天,间隔3周,或者150~220mg/m2,每28天1次,通常也应合用亚叶酸援救。
 药物相应作用
1.由于本品是通过P450代谢的,凡属酶抑制剂如西咪替丁酮康唑红霉素等都会使本品代谢减缓,血药浓度上升。2.凡属酶诱导剂如异烟肼茶碱利福平等都会使本品代谢加强,使血药浓度降低。医学.全在线www.lindalemus.com
 专家点评
本品为人工合成的抗叶酸代谢药,抗瘤谱较甲氨蝶呤广,动物研究表明对L-1210、P-388白血病及对甲氨蝶呤无效的B-16黑色素瘤,结肠癌-26,CD8F1乳嘧均有效,且与多种药物有协同作用,对甲氨蝶呤抗药的肿瘤细胞仍有效。
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