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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗肿瘤药物 > 正文:博来霉素的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

博来霉素

博来霉素副作用;别名:争光霉素、博莱霉素、Blenoxane、Bleo、Bleocamicina、Bleocin、BleomycinA2、Bleomycinum、BLM、NSC-125066、Verrublen;博来霉素适应症:1.头颈部鳞状细胞癌:包括鼻咽、上腭、舌、唇、喉部等癌肿。2.皮肤鳞状细胞癌:如躯干、四肢、皮肤、外阴、阴茎、阴囊、肛周等癌肿。3.宫颈、食管、肺等部位的鳞状细胞癌。4.应用于对其他药物耐药或晚期复发的恶性淋巴瘤患者,对于有效患者可反复应用。5.有一定放射增敏效应,如上述癌肿在放疗前、中给药,可以提高疗效。6.对睾丸肿瘤、甲状腺癌、前列腺癌、脑肿瘤、银屑病等也有效。7.本药的特点是治疗剂量一般无骨髓抑制作用,也不抑制免疫系统,故常与其他抗肿瘤药物合并应用,如治疗鼻咽癌,与环磷酰胺、长春新碱、氮芥、阿霉素联用;治疗淋巴瘤,与长春新碱、丙卡巴肼、泼尼松联用。;博来霉素药理学作用:本品结合于DNA,这种结合一部分系通过嵌合机制,但并不影响核酸的二级结构。药物可使DNA分子发生单股或双股断裂。近年研究表明,DNA结构的破坏需要有氧化亚铁离子的存在。博莱霉素被认为是一种金属螯合物,能和亚铁离子形成BLM-Fe复合物。这一复合物能为氧分子提供电子,故可形成过氧化物和游离羟基。正是这些高度活性的中间产物最后破坏DNA。本品属周期非特异性药物,但对G2期细胞杀伤活力最强。
 分类名称
一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:抗肿瘤抗生素 三级分类: 
 药品英文名
Bleomycin
 药品别名
争光霉素、博莱霉素、Blenoxane、Bleo、Bleocamicina、Bleocin、BleomycinA2、Bleomycinum、BLM、NSC-125066、Verrublen
 药物剂型
1.注射剂(粉):5mg,10mg,30mg;2.软膏剂:5%~20%。
 药理作用
本品结合于DNA,这种结合一部分系通过嵌合机制,但并不影响核酸的二级结构。药物可使DNA分子发生单股或双股断裂。近年研究表明,DNA结构的破坏需要有氧化亚铁离子的存在。博莱霉素被认为是一种金属螯合物,能和亚铁离子形成BLM-Fe复合物。这一复合物能为氧分子提供电子,故可形成过氧化物和游离羟基。正是这些高度活性的中间产物最后破坏DNA。本品属周期非特异性药物,但对G2期细胞杀伤活力最强。
 药动学
口服吸收不良,需通过各种胃肠道外途径给药,如静脉、肌内及皮下注射,或动脉内给药。血浆半衰期通常少于2h。肾排泄迅速,只要肌酐消除率超过每分钟35ml,其排泄基本上不受肾脏疾病的影响。但因肾脏是药物主要的排泄器官,故肾衰竭者应避免或减量使用。由于代谢药物的酶在肝、肾中丰富而在肺和皮肤中缺乏,故易在肺和皮肤中出现毒性,其毒性大小取决于肺和皮肤中的药量。
 适应证
1.头颈部鳞状细胞癌:包括鼻咽、上腭、舌、唇、喉部等癌肿。2.皮肤鳞状细胞癌:如躯干、四肢、皮肤、外阴、阴茎、阴囊、肛周等癌肿。3.宫颈、食管、肺等部位的鳞状细胞癌。医学.全在线www.lindalemus.com4.应用于对其他药物耐药或晚期复发的恶性淋巴瘤患者,对于有效患者可反复应用。5.有一定放射增敏效应,如上述癌肿在放疗前、中给药,可以提高疗效。6.对睾丸肿瘤甲状腺癌前列腺癌、脑肿瘤、银屑病等也有效。7.本药的特点是治疗剂量一般无骨髓抑制作用,也不抑制免疫系统,故常与其他抗肿瘤药物合并应用,如治疗鼻咽癌,与环磷酰胺长春新碱氮芥阿霉素联用;治疗淋巴瘤,与长春新碱、丙卡巴肼泼尼松联用。
 禁忌证
1.对本药过敏者;2.水痘患者;3.白细胞计数低于2.5×109/L者。
 注意事项
1.以下情况者慎用:(1)70岁以上老年患者;(2)肺功能损害者;(3)肝肾功能损害者;(4)发热患者;(5)肺部放疗者。2.药物对妊娠的影响:所有抗癌药均可影响细胞动力学,并有致畸性,故孕妇应谨慎使用,特别是在妊娠初期3个月内。3.药物对哺乳的影响:哺乳期妇女应谨慎使用。4.药物对检验值或诊断的影响:本药可引起肺炎样症状、肺纤维化、肺功能损害,应与肺部感染作鉴别。5.用药前后及用药时应当检查或监测:胸部X线检查、肺功能检查、血常规及血小板计数、肝肾功能检查及血尿酸。
 不良反应
1.长期用药可致肺纤维化,也可因肺功能不全而死亡。表现为干咳、低热、呼吸困难等。在治疗中应定期做肺功能测定或放射科检查,如有异常应立即停药,并给予激素、酌情加抗生素以及对症治疗。2.皮肤黏膜反应:(1)色素沉着、脱发,手足及身体受压处皮肤脱屑;(2)四肢末端变硬、变黑或硬结,手指足趾胀痛;(3)口腔黏膜溃破。3.全身反应:(1)部分患者在给药3~6h后出现发冷、发热;(2)部分患者在第1~2次给药出现高热、低血压、过敏性休克;(3)瘙痒性红斑。为防止高热等反应,可从小剂量(如2mg以下)开始,逐渐增至常规量。医.学全在线www.lindalemus.com用药前后给吲哚美辛或泼尼松,可减轻发热反应。4.其他:本品对骨髓抑制轻微,少见肝肾损害及膀胱、精神和胃肠道症状。
 用法用量
1.成人:(1)肌内、静脉及动脉注射每次15~30mg,每周2~3次,一疗程总量不超过400mg。亦可作肿瘤内注射(须用0.9%氯化钠注射剂稀释到2mg/ml)及局部敷用。(2)治疗寻常:用本品0.1%溶液(以0.9%氯化钠注射剂为溶剂)1ml,注入疣的基底部或疣体内,2~4周后,如未脱落,可注射第二次,直至全部脱落。2.小儿:每次按体表面积10mg/m2
 药物相应作用
1.本品与顺铂联用应谨慎。因通过肾脏排泄占BLM总清除率的一半,而顺铂又是肾毒性药物,并可减少肾小球滤过率,因此BLM的清除率下降而增加肺毒性。这是已肯定的相互作用,其后果严重。伍用时应经常检查肾功能,必要时减少BLM的剂量。2.对于非霍奇金淋巴瘤用BLM与其他细胞毒药物联合使用(M-Ba-cod方案,甲氨蝶呤、阿霉素、环磷酰胺、长春新碱和地塞米松)18%(15/83)发生急性可逆性肺部反应,故应谨慎和严密监测。3.与长春新碱并用时,应注意观察其交叉抗药性。
 专家点评
为StreVerticillus所产生的碱性糖肽类抗生素。天然品为蓝色复合物,共有13种成分。临床上使用的博莱霉素为多种成分的复合物。博来霉素是我国生产的一种抗癌抗生素,与国外的博莱霉素相近似,亦为多组分的复合物,其组分的组成配比与博莱霉素稍有差别,但作用相同。医学全/在线www.lindalemus.com
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