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| 一级分类：抗肿瘤药物 二级分类：抗肿瘤抗生素 三级分类： | |
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| STZ是由不产色链霉菌产生或人工合成的抗生素，能抑制肿瘤细胞DNA合成，并能抑制嘧啶核苷代谢和糖原异生的某些关键酶。在体内，STZ能自发分解并产生引起DNA双链交联的甲基碳化离子。与其他亚硝脲类药物比较，STZ的烷化活性相对较弱。 | |
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| 动物实验中，STZ能损害胰岛β细胞。药理学研究表明，静脉给药后药物迅速代谢。给药3h后，血浆中已检测不出药物。STZ的代谢为三相，终末半衰期40h，24h内随尿排出的10%～20%。药物及其代谢物可进入脑脊液，并至少在24h内维持一定浓度，但在不同患者，药物在脑脊液中的分布变化较大。 | |
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| 1.缓慢注射，以避免局部不适感。2.对胰岛β细胞有细胞毒作用，可引起低血糖，与影响糖耐量的任何药物有明显相互作用。另外，应避免与引起肾毒性的其他药物合用。3.药物外渗后可能引起组织坏死。 | |
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| 1.显著性毒性为胃肠道或肾毒性。当发生严重恶心和呕吐时，应用常规止吐药物效果较差。STZ可加重或引起十二指肠溃疡。肾毒性则表现为蛋白尿和氮质血症，个别病例可能出现永久性肾小管损害。2.骨髓抑制一般较轻。 | |
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| STZ是治疗胰岛细胞瘤最有效的药物。主要副作用是肾毒性及胰岛β细胞损伤。治疗期间应注意定期检测肾功能和血糖。另外，用药时应避免药物漏出血管外。STZ是治疗胰岛细胞瘤最有效的单药，研究表明，STZ加5-FU的疗效优于单用STZ。美国东部肿瘤组(ECOG)比较了单用STZ或STZ加5-FU的疗效，在82例可评价疗效患者中，42例单用STZ，有效率为36%(15/82)；40例接受联合化疗，有效率为63%(25/40)，中位生存期分别为16.5个月和26个月。STZ单药治疗类癌的有效率为30%，联合用药的疗效各学者报道不一，Norton等收集1979～1987年文献，有效率为22%～40%(STZ＋5-FU、STZ＋CTX、ADM＋CTX＋STZ、STZ＋ADM)。ECOG比较了STZ＋5-FU和STZ＋CTX的疗效，总例数89例，结果两组的有效率(33%和26%)、缓解期(7个月和6个月)以及生存时间(11.2个月和12.5个月)均无差异。另外，STZ可与其他药物合用治疗霍奇金病、胰腺癌和大肠癌。医学全.在线www.lindalemus.com | |
