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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗肿瘤药物 > 正文:培洛霉素的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

培洛霉素

培洛霉素副作用;别名:匹莱霉素、派莱霉素、培莱霉素、丙胺博莱霉素、Pepico、PEP-Bleomycin、PLM;培洛霉素适应症:1.头颈部鳞状细胞癌、皮肤癌、恶性淋巴瘤。2.肺癌、前列腺癌和恶性黑素瘤。;培洛霉素药理学作用:BLM的衍生物已有300多个,其中发现PLM较强,毒性较小。PLM的抗肿瘤谱广,对多种实验动物肿瘤有抑制作用。与BLM比较,其抗瘤活性为BLM的2倍。脏器内的药物浓度为BLM的1.5倍。对肺毒性较小,其肺纤维化发生率少1/3,程度轻1/4。见效快,可缩短给药时间,且对淋巴结转移灶有效。
 分类名称
一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:抗肿瘤抗生素 三级分类: 
 药品英文名
Peplomycin
 药品别名
匹莱霉素、派莱霉素、培莱霉素、丙胺博莱霉素、Pepico、PEP-Bleomycin、PLM
 药物剂型
注射剂(粉):5mg,10mg。
 药理作用
BLM的衍生物已有300多个,其中发现PLM较强,毒性较小。PLM的抗肿瘤谱广,对多种实验动物肿瘤有抑制作用。与BLM比较,其抗瘤活性为BLM的2倍。脏器内的药物浓度为BLM的1.5倍。对肺毒性较小,其肺纤维化发生率少1/3,程度轻1/4。见效快,可缩短给药时间,且对淋巴结转移灶有效。
 药动学
给正常大鼠静脉注射3H-PLM后迅速吸收,注后30min血中浓度达最高峰,注药后24h尿中排出91.9%,大便中排出1.9%。给头颈部癌患者1次静脉注射10mg,其血中浓度峰值需15min,2~3h后从尿中回收原注射量的25%~50%。动物实验表明,给药浓度分布依次为皮肤、癌肿、肺、淋巴、食管、胃、前列腺等。
 适应证
1.头颈部鳞状细胞癌皮肤癌恶性淋巴瘤。2.肺癌前列腺癌恶性黑素瘤。医.学全在线www.lindalemus.com
 禁忌证
对BLM、PYM、PLM过敏及肺功能严重障碍者应禁用。
 注意事项
1.对性腺有一定影响,小儿慎用。2.用过上述药物产生较大毒性者应慎用。
 不良反应
约1/3的患者无明显毒副作用。1.肺部毒性:肺部症状和肺纤维化比BLM较少且轻,但仍有7.3%的患者发生,尤其年龄大伴有肺部疾患者易发生。防治同BLM。2.其他:发热与不适发生率为24.4%,脱发者24.2%,食欲缺乏与体重下降者为23.4%,口腔炎为12.6%,乏力12.1%,皮肤硬化症10.1%。3.几乎未见肝肾损害,未发现贫血与白细胞减少。
 用法用量
1.静脉注射:起初为每次5mg,两次后改为每次10mg,溶于生理盐水或5%葡萄糖注射剂10~20ml,每周2~3次,1周20~30mg为准,总量为150~200mg。2.肌内注射:每次5~10mg,溶于生理盐水2~3ml,避开神经注射。3.动脉注射或滴注:每次5~10mg,溶于加有肝素等抗凝剂的生理盐水5~25ml。4.胸腔注射:每次20mg,每周2次。医学.全在线www.lindalemus.com5.局部注射:每次5~10mg,注入肿瘤内。以上总剂量可参照静脉注射总量,也可根据病情变化调整剂量。
 药物相应作用
与烷化剂合用或胸部放疗可增加肺毒性。
 专家点评
用于治疗头颈部鳞癌,有效率为49.8%(114/229),其中以治疗舌癌口底癌、颊黏膜癌的效果较好,有效率为60%~70%,皮肤癌有效率74.3%(26/35),恶性淋巴瘤有效率90.0%(18/20),肺癌有效率为11.8%(2/17),前列腺癌和恶性黑色素瘤也有一定疗效。提示:1.本品对皮肤癌、头颈部癌、恶性淋巴瘤有较好疗效,极少引起骨髓抑制和免疫损害,其肺毒性较BLM为轻。2.有明显的个体差异,一般给药应从小剂量开始,如出现过敏症状,需紧急处理。3.给药4~5h后可能出现发热,发热与每次给药量有关,如发热较高时可减少给药量,必要时在给药前后使用抗组胺药和解热药。4.用过BLM的患者,再使用本品时要考虑到毒性的相加性,给药总量的原则是,给过BLM的量与PEP的量之和,应作为总的给药量。5.对原有肺部疾患或高龄患者,即使给药总量在100mg以下,间质性肺炎和肺纤维化的发生率也较高,应十分注意。6.与放疗合用时,可使不良反应增加。7.用药过程中出现与原发疾病无关的呼吸困难、发热、咳嗽、肺部捻发音、胸部X线片有异常阴影时要停药,认真观察、适当处理、必要时按特发性肺纤维化处理。为防治继发性感染,要选用肾上腺皮质激素和抗生素。医学全在/线www.lindalemus.com连续静脉注射可引起以注射部位为中心的静脉壁肥厚、硬结及疼痛,此种情况下要改变给药部位或肌内注射。8.用量达90mg还未见明显的抗癌效果时,原则上不再超量给药。
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