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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗肿瘤药物 > 正文:放线菌素D的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

放线菌素D

放线菌素D副作用;别名:更生霉素、更新霉素、新福霉素、Dactinomycinum-D、Actinomycin-D、Cosmegen、Meractinomycin、ACD、ACTD;放线菌素D适应症:1.肾母细胞瘤、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、恶性淋巴瘤、横纹肌肉瘤、睾丸肿瘤等。2.与放射治疗合用,提高肿瘤对放射治疗的敏感性。3.眼眶骨骼肌肉瘤、视网膜母细胞瘤、视神经母细胞瘤、黑色素瘤及网状细胞瘤等。;放线菌素D药理学作用:其作用机制为阻碍RNA多聚酶的功能,阻碍RNA特别是mRNA的合成,从而妨碍蛋白质合成而抑制肿瘤生长。本品属细胞周期非特异性药物,G1期前半段细胞对它最敏感,可阻止G1期向S期转变。
 分类名称
一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:抗肿瘤抗生素 三级分类: 
 药品英文名
Dactinomycin
 药品别名
更生霉素、更新霉素、新福霉素、Dactinomycinum-D、Actinomycin-D、Cosmegen、Meractinomycin、ACD、ACTD
 药物剂型
注射剂(粉):100μg,200μg。
 药理作用
其作用机制为阻碍RNA多聚酶的功能,阻碍RNA特别是mRNA的合成,从而妨碍蛋白质合成而抑制肿瘤生长。本品属细胞周期非特异性药物,G1期前半段细胞对它最敏感,可阻止G1期向S期转变。
 药动学
本品口服吸收差,静脉注射2min后血药浓度很快降低,其血浆半衰期很短,30min消失,分布在网状内皮系统浓度较高,用药12h仍能测出。约有50%的药物以原形排入胆汁,10%以原形由尿中排出。DACT不能通过血脑脊液屏障。由于其生物半衰期长,应根据药动学参数制定给药方案。动物实验提示,间歇而较大剂量给药,优于连续小剂量给药。
 适应证
1.肾母细胞瘤、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌恶性淋巴瘤横纹肌肉瘤睾丸肿瘤等。2.与放射治疗合用,提高肿瘤对放射治疗的敏感性。3.眼眶骨骼肌肉瘤、视网膜母细胞瘤、视神经母细胞瘤、黑色素瘤及网状细胞瘤等。
 禁忌证
孕妇、哺乳期妇女、水痘带状疱疹患者及小于6个月的婴儿禁用。
 注意事项
1.下列情况慎用:(1)骨髓功能低下者;(2)有痛风或尿酸盐性肾结石病史者;(3)有肝功能损害者;(4)近期有感染者;(5)近期接受过放射或抗癌药治疗者;(6)一岁以下幼儿;(7)孕妇;(8)哺乳期妇女。医.学全在线www.lindalemus.com2.药物对妊娠的影响:本药影响细胞动力学,可引起突变,对胎儿有致畸性。3.本药可使血及尿中尿酸升高。4.用药期间应定期检查周围血象及肝、肾功能。5.与维生素B2不能配伍。
 不良反应
1.胃肠道反应:(1)常在注射后数小时出现恶心、呕吐、食欲缺乏;(2)常见腹泻腹痛、胃及肠溃疡、口腔炎、口角炎、喉炎及直肠炎,可对症处理。2.骨髓抑制:多发生在治疗后一周,可有血小板减少、白细胞下降及贫血。3.静脉注射可引起静脉炎,漏出血管可引起疼痛、局部硬结及溃破。若漏出血管外,应立即停止注射,以氯化钠注射剂稀释,或以1%普鲁卡因注射剂局部封闭,温湿敷或冷敷,发生皮肤破溃后按溃疡处理。4.其他:脱发、皮肤红斑、脱屑、色素沉着、疮样皮疹、肝肾损害、过敏等,可对症处理。有免疫抑制作用,长期应用可抑制睾丸或卵巢功能。
 用法用量
1.成人:每次剂量为4~8μg/kg,常用量每次200~400μg,溶于5%葡萄糖注射剂500ml中静脉滴注,或溶于20~40ml生理盐水中静脉注射。每天或隔日1次,总量为4000~6000μg。2.治疗绒毛膜上皮癌:每天剂量以8~10μg/kg为宜。医学全在.线www.lindalemus.com此药也可做胸膜腔注射。3.小儿用法:静脉注射,6~8μg/kg,溶于生理盐水20~40ml,或溶于5%葡萄糖注射剂250~500ml,静脉滴注,7~10天为1个疗程,间隔二周后可重复疗程,或10~15μg/kg,5天为1个疗程。4.治疗肾胚胎瘤:于7天内注射70μg/kg,即24h注射10μg/kg,共7天。5.玻璃体腔注射:每次0.05μg。
 药物相应作用
1.与氯霉素、磺胺类、氨基比林合用可加重骨髓抑制。2.可减弱维生K的作用。3.使用期间禁用活疫苗。4.可提高放射敏感性,与放射治疗同时应用,可能加重放射治疗降低白细胞和局部组织损害作用。
 专家点评
在治疗实体瘤方面,对肾母细胞瘤、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、恶性淋巴瘤、横纹肌肉瘤、睾丸肿瘤等有效。对肾母细胞瘤肾切除后,本品与放疗并用,可提高生存率;单用DACT或与MTX并用治疗绒癌、恶性葡萄胎有效率为77.6%。与环磷酰胺长春新碱博莱霉素顺铂合用治疗睾丸瘤,与阿霉素、环磷酰胺、长春新碱合用治疗软组织肉瘤、尤文瘤,均有一定疗效。与放射治疗合用,提高肿瘤对放射治疗的敏感性。本品浓聚并滞留于有核细胞内,可妨碍放射损伤的修复。医/学全在线www.lindalemus.com本品属细胞周期非特异药,小剂量对S期最敏感,与细胞周期特异性药物作用相同,对G1期也很敏感。眼科用于视网膜母细胞瘤、眼眶骨骼肌肉瘤、黑色素瘤、网状细胞瘤等。
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