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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗肿瘤药物 > 正文:三尖杉酯碱的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

三尖杉酯碱

三尖杉酯碱副作用;别名:三尖杉碱、哈林通碱、粗榧碱、HRT、Cepholotoxine;三尖杉酯碱适应症:1.白血病:可用于各种急性髓细胞白血病,对急性粒细胞白血病疗效最好,有效率达84.1%。对慢性髓细胞白血病也有效。2.恶性淋巴瘤。;三尖杉酯碱药理学作用:本品为从三尖杉科植物三尖杉或其同属植物中提取的一种生物碱。能抑制DNA聚合酶α的活性及核蛋白的合成,导致DNA合成障碍,系细胞周期非特异性药物,对S期细胞有强烈杀伤作用,对G0期细胞也有一定影响。对多种肿瘤有抑制作用,与烷化剂及嘌呤类无交叉耐药。
 分类名称
一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:抗肿瘤植物药 三级分类: 
 药品英文名
Harringtonine
 药品别名
三尖杉碱、哈林通碱、粗榧碱、HRT、Cepholotoxine
 药物剂型
注射剂:1mg(1ml)。
 药理作用
本品为从三尖杉科植物三尖杉或其同属植物中提取的一种生物碱。能抑制DNA聚合酶α的活性及核蛋白的合成,导致DNA合成障碍,系细胞周期非特异性药物,对S期细胞有强烈杀伤作用,对G0期细胞也有一定影响。对多种肿瘤有抑制作用,与烷化剂及嘌呤类无交叉耐药。
 药动学
肌内注射及口服吸收慢且不完全。用「3H」三尖杉碱静脉注射给大鼠,15min后,放射性主要分布在肾、肝、骨髓、肺、心、胃肠等脏器和组织,2h后各脏器放射性明显降低,骨髓中放射性降低较慢。血浆半衰期α相为3.5min,β相为50min。主要经肾和胆道排泄,24h内自尿中排出30.2%,粪中排出16.9%。
 适应证
1.白血病:可用于各种急性髓细胞白血病,对急性粒细胞白血病疗效最好,有效率达84.1%。医学全/在线www.lindalemus.com对慢性髓细胞白血病也有效。2.恶性淋巴瘤
 禁忌证
1.肝肾功能不良者禁用。2.心脏病患者禁用。
 注意事项
1.用药前应常规作心电图检查,有明显异常者禁用,用药期间也应经常复查,发现心律失常立即停药。2.肝肾功能不良者慎用。心脏病患者忌用。3.一次剂量过大可抑制呼吸导致死亡,故不可静脉推注,应缓慢静脉滴注。
 不良反应
1.骨髓抑制:主要为白细胞下降,多数患者可以恢复。医学全在/线www.lindalemus.com2.胃肠道反应:恶心、呕吐、厌食等。3.心脏毒性:可致心肌损害、心律失常,严重者发生心衰。4.其他:头晕、乏力,注射部位疼痛。
 用法用量
1.静脉给药:每天1~4mg溶于生理盐水或5%葡萄糖注射剂250~500ml中缓慢静脉滴注(每分钟30~40滴),5~10天为1个疗程,2周后可重复。2.鞘内注射:用于中枢神经系统白血病,每次0.5mg,用生理盐水稀释至4~5ml,缓慢注入鞘内,5~7天1次,待脑脊液转阴后改为每周1次,连用2次。3.小儿用法:静脉滴注,0.05~0.1mg/kg;鞘内注射,9岁以下每次0.3mg,10岁以上每次0.4mg。用法同成人。
 药物相应作用
尚不明确。
 专家点评
HRT主要用于急性粒细胞白血病,疗效突出。医.学全在线www.lindalemus.com有效率可达80%,对慢性粒细胞白血病也有一定的疗效。
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