喜树碱

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喜树碱副作用;别名:喜树素、CPT;喜树碱适应症:1.消化系癌：对胃癌疗效较好，显效快，但缓解期短(平均2～3个月)。对食管癌、贲门癌、结肠癌、直肠癌、原发性肝癌也有一定疗效。2.其他：如急性和慢性粒细胞性白血病、绒毛膜上皮癌、肺癌、膀胱癌等。;喜树碱药理学作用:本品是从我国特有的珙桐科植物喜树中提取的一种生物碱。它选择性抑制拓扑异构酶Ⅰ(TopoⅠ)，与TopoⅠ-DNA形成的复合物结合，稳定此复合物，从而使断裂的DNA链不能重新接合，阻止DNA复制及RNA合成，为细胞周期S期特异性药物，对G0期细胞无作用，对G1、G2与M期细胞有轻微杀伤力。另外，它还能直接破坏DNA结构。实验证明，本品对多种动物肿瘤有抑制作用，与常用抗肿瘤药物无交叉耐药。

分类名称

一级分类：抗肿瘤药物二级分类：抗肿瘤植物药三级分类：

药品英文名

Camptothecine

药品别名

喜树素、CPT

药物剂型

1.注射剂(粉)：5mg；2.片剂：5mg。

药理作用

本品是从我国特有的珙桐科植物喜树中提取的一种生物碱。它选择性抑制拓扑异构酶Ⅰ(TopoⅠ)，与TopoⅠ-DNA形成的复合物结合，稳定此复合物，从而使断裂的DNA链不能重新接合，阻止DNA复制及RNA合成，为细胞周期S期特异性药物，对G₀期细胞无作用，对G₁、G₂与M期细胞有轻微杀伤力。另外，它还能直接破坏DNA结构。实验证明，本品对多种动物肿瘤有抑制作用，与常用抗肿瘤药物无交叉耐药。

药动学

本品静脉注射后大部分与血浆蛋白结合，半衰期长，血中可存留6天以上。动物实验显示，本药在胃肠道、肝、骨髓及肾脏中含量较高，其中胃肠道浓度最高，停留时间也长。本品主要以原形经尿排泄，48h排出17%。

适应证

1.消化系癌：对胃癌疗效较好，显效快，但缓解期短(平均2～3个月)。对食管癌、贲门癌、结肠癌、直肠癌、原发性肝癌也有一定疗效。2.其他：如急性和慢性粒细胞性白血病、绒毛膜上皮癌、肺癌、膀胱癌等。医/学全在线www.lindalemus.com

禁忌证

孕妇、肾功能不全者禁用。

注意事项

1.泌尿系统感染者慎用。2.本品用生理盐水溶解，不宜用葡萄糖溶液稀释。3.避光、密闭保存，如发现沉淀即不能使用。

不良反应

1.泌尿系症状：血尿、尿频、尿急等。用药期间应多饮水，碱化尿液。在用药后2h尽量排空尿液，以减少对膀胱的刺激。2.骨髓抑制：主要为白细胞下降，一般不严重。白细胞降至2.0×10⁹/L时应停药。3.胃肠道反应：腹泻多见，严重者引起水电解质紊乱。

用法用量

1.静脉注射：成人每次10mg，溶于生理盐水20ml中，每天1次，或20mg，隔日1次，1个疗程总量140～200mg。医学全.在线www.lindalemus.com2.肌内注射：成人每次5mg，每天1次或每天2次，1个疗程总量140～200mg。3.动脉注射：用于头颈部癌或肝癌。通过动脉插管每天或隔日注射10mg。4.肿瘤内注射：5～10mg直接注入肿瘤内，每天或隔日1次。5.胸、腹腔注射：将本品20～30mg溶于生理盐水20ml中，尽量抽净积液后注入，每周1次。6.膀胱内灌注：用于膀胱癌，将本品30～40mg溶于生理盐水50ml中作膀胱灌注，保留1～2h，每周2次，4周为1个疗程。7.口服：每次5mg，每天2次，根据病情进行维持治疗。

药物相应作用

1.与柘木、猴头菌、白花蛇舌草等中药合用，治疗胃癌疗效明显提高，还可改善化疗对细胞免疫的抑制。2.在服药期间同服碳酸氢钠可减轻对肾脏的损害。3.合用中草药鸡血藤、虎杖、黄精等，有助于升高血细胞计数。

专家点评

本品1966年首次从中国植物喜树中分离，由于毒性大，限制了其使用。医学全/在线www.lindalemus.com1986年，Hsiang等发现，喜树碱是目前惟一的一类作用于拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药，引起了人们对CPT的重新重视，多种喜树碱衍生物得到开发、应用，副作用降低，疗效提高，如羟基喜树碱、拓扑替康、伊立替康等。

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