秋水仙碱

医药数据库中心药学论坛

秋水仙碱副作用;别名:秋水仙素、Colc、Colcemide、Colchicina、Colchicinum、Colchineos、Colcin、NST-757;秋水仙碱适应症:主要用于急性痛风。也可用于白血病、皮肤癌、乳腺癌。用于白塞病（贝赫切特综合征）患者。预防和控制急性痛风的发作。;秋水仙碱药理学作用:本品系由秋水仙和滇产山慈菇中提取的一种生物碱。它可以直接作用于细胞分裂，使纺锤体结构无法形成，阻止有丝分裂，使其停止于M期，最终导致细胞死亡。分裂旺盛的组织细胞最先受到影响。本品可直接作用于骨髓，引起暂时性白细胞减少或再生障碍性贫血。还可降低体温、抑制呼吸中枢、增加对中枢神经抑制药物的敏感性；增加拟交感神经药物的反应，收缩血管，和通过对血管运动中枢的兴奋作用引起高血压；兴奋胆碱能神经，加强胃肠活动，但有时反而致胃肠道蠕动减慢。早在18世纪，本品已用于治疗急性痛风，因它可以抑制粒细胞浸润和乳酸的生成，起消炎止痛的作用，对急性痛风性关节炎有特异性作用，用药后数小时关节内的红、肿、痛、热症状即可消失。对一般疼痛、炎症及慢性痛风均无效，也不影响尿酸的排泄和其在血中的浓度。此外，本品还是一典型的有丝分裂毒素，有强大的抑制分裂作用。其作用机制是与纺锤体体微小管蛋白结合，影响纺锤体的形成而阻止细胞的有丝分裂，使细胞核结构异常导致细胞死亡。对分裂旺盛的作用更强，属周期特异性药物。

分类名称

一级分类：抗肿瘤药物二级分类：抗肿瘤植物药三级分类：

药品英文名

Colchicine

药品别名

秋水仙素、Colc、Colcemide、Colchicina、Colchicinum、Colchineos、Colcin、NST-757

药物剂型

1.片剂：0.5mg，1mg；2.注射剂：0.1%，1mg(1ml)。

药理作用

本品系由秋水仙和滇产山慈菇中提取的一种生物碱。它可以直接作用于细胞分裂，使纺锤体结构无法形成，阻止有丝分裂，使其停止于M期，最终导致细胞死亡。分裂旺盛的组织细胞最先受到影响。本品可直接作用于骨髓，引起暂时性白细胞减少或再生障碍性贫血。还可降低体温、抑制呼吸中枢、增加对中枢神经抑制药物的敏感性；增加拟交感神经药物的反应，收缩血管，和通过对血管运动中枢的兴奋作用引起高血压；兴奋胆碱能神经，加强胃肠活动，但有时反而致胃肠道蠕动减慢。早在18世纪，本品已用于治疗急性痛风，因它可以抑制粒细胞浸润和乳酸的生成，起消炎止痛的作用，对急性痛风性关节炎有特异性作用，用药后数小时关节内的红、肿、痛、热症状即可消失。对一般疼痛、炎症及慢性痛风均无效，也不影响尿酸的排泄和其在血中的浓度。此外，本品还是一典型的有丝分裂毒素，有强大的抑制分裂作用。其作用机制是与纺锤体体微小管蛋白结合，影响纺锤体的形成而阻止细胞的有丝分裂，使细胞核结构异常导致细胞死亡。对分裂旺盛的作用更强，属周期特异性药物。

药动学

本品口服吸收良好。t_max1～2h，在细胞内的分布比细胞外多，进入白细胞内药物比血清中浓度高10倍，并以此水平维持24h，以后慢慢下降。由于有首过效应，使生物利用度降低，血浆蛋白结合率为31%，V_d1～2L/kg，t_1/2约1h。大部分在肝脏代谢，经胆汁排出，约20%以原形从肾脏排出。肝病患者从肾脏排泄增加，停药后药物排泄可持续10天。治疗痛风一般口服后12h作用开始，疗效持续48～72h。肝癌患者口服2mg后很快达峰，但很快消失，而痛风患者消失缓慢。

适应证

主要用于急性痛风。医.学全在线www.lindalemus.com也可用于白血病、皮肤癌、乳腺癌。用于白塞病（贝赫切特综合征)患者。预防和控制急性痛风的发作。

禁忌证

1.骨髓功能低下者、肝或肾功能不全者禁用。2.孕妇和哺乳期妇女和小于2岁儿童禁用。

注意事项

1.年老、体弱者慎用。2.骨髓造血功能不全者慎用。3.严重肾、心功能不全者慎用。4.胃肠疾病者慎用。5.治疗急性痛风，每个疗程期间应停药3天，以免发生蓄积性中毒，患者疼痛一旦消失立即停药。6.胃肠道反应是严重中毒的前驱症状，一出现时应立即停药，否则会引起剧毒反应。7.治疗期间应定期检查肝肾功能、血常规、造血功能。本品极量为每天6mg，尽管给药方法不同，但每天剂量不得超过6mg。8.为减少静脉炎的发生，可改变给药途径或给药部位。9.静脉注射本药只限于禁食患者。

不良反应

1.骨髓抑制：可引起白细胞、血小板减少，贫血，反应程度与个体差异有关。2.胃肠道反应：多见，表现为食欲缺乏、恶心、呕吐、腹胀、便秘，重者出现肠麻痹。3.可抑制呼吸中枢，增加对中枢抑制药物的敏感性，增强拟交感神经药物的反应，使血管收缩。还可以通过对血管运动中枢的兴奋而引起高血压。医学全/在线www.lindalemus.com4.其他：四肢酸痛、静脉炎，漏出血管外可引起局部组织坏死。

用法用量

1.静脉滴注：每次1～2mg(或复方秋水仙碱2～4ml)加入5%葡萄糖注射剂中缓慢滴注，每天1次，20～40mg为1个疗程。2.静脉注射或动脉注射：每次1mg，加入5%葡萄糖注射剂或生理盐水40ml中缓慢推注，总量酌情增碱。3.口服：痛风发作时口服片剂每次1mg，以后每2小时服0.5mg至痛风消失，或出现中毒症状时即停药。预防发作，每天0.5mg，分2～3次服。本品亦可作瘤内注射。

药物相应作用

1.与镇静催眠药、镇痛药、麻醉药合用可增强后者诸药的作用，可致过度镇静。2.与肾上腺素、麻黄碱合用可增强肾上腺素、麻黄碱的拟肾上腺素作用。3.与抗高血压药合用可降低抗高血压药物的降压疗效。4.与抗凝血药合用可降低抗凝血药的抗凝效果。5.氢氯噻嗪等噻嗪类利尿药能提高尿酸血浓度，与秋水仙碱同时应用可影响秋水仙碱的抗痛风疗效。6.与中枢神经系统抑制药合用，使后者作用增强，拟交感神经药的反应加强；与维生素B₁₂合用，导致后者吸收不良；与氯丙嗪合用，后者可减弱本品的作用；与糖皮质激素合用，可减轻本品的毒性和骨髓抑制作用；与维生素B₆、肌苷酸钠、甘露醇配伍，可减轻本品的毒性；二巯丙醇可治疗本品中毒；美司坦局部封闭，可减轻本品渗漏皮下所致的组织坏死；与石蒜在抗肿瘤方面，有交叉耐药性，故两药不宜联用或应交替使用。

专家点评

近年来发现本品不定期对下列疾病有效：1.治疗肝硬化：秋水仙碱有抗肝纤维化作用，临床应用证明，能改善严重肝硬化患者的病情和肝功能，延长存活时间，且与病因无关。每天口服1～2mg，可连服数月，未见明显不良反应。2.治疗慢性活动性肝炎：本品通过免疫抑制作用而对慢性活动性肝炎有效，迟发性超敏反应增强，有效率可达60%以上。3.缓解椎间盘病变患者的慢性疼痛：Michael Rask用本品治疗1000例患有顽固性椎间盘病而导致的慢性背痛患者，疼痛缓解有效率达92%。其机制与本品能减轻局部炎症和消除脊柱区域的沉积物有关。本品原为抗痛风药、抗肿瘤药。近年将其作为多形白细胞化学趋化抑制剂来使用。医学.全在线www.lindalemus.com贝赫切特综合征患者常有多形核白细胞趋化性升高，用本品治疗可取得一定疗效。本品对乳腺癌有一定效果，有报道作为乳腺癌的术前、术中、术后辅助化疗，降低局部复发率，提高了生存率。

...

上一篇文章：拓扑替康

下一篇文章：托泊替康