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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗肿瘤药物 > 正文:托泊替康的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

托泊替康

托泊替康副作用;别名:拓扑替康、Hycamtin;托泊替康适应症:小细胞肺癌、晚期转移性卵巢癌。;托泊替康药理学作用:本品为拓扑异构酶Ⅰ抑制剂。拓扑异构酶Ⅰ可诱导DNA单链可逆性断裂,使DNA螺旋松懈,本品与拓扑异构酶Ⅰ-DNA复合物结合并阻止这些单股断链的重新连接,其细胞毒作用是在DNA合成中,是S期细胞周期特异性药物。本品与拓扑异构酶Ⅰ和DNA形成的三元复合物和复制酶相互作用时产生双股DNA损伤。在体外,本品对L1210白血病细胞的作用比喜树碱弱,但对接种有L1210和P388白血病的大鼠的作用比喜树碱强。在体内,本品对Lewis肺癌和B16黑色素瘤的作用比喜树碱和9-氨基喜树碱强。
 分类名称
一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:抗肿瘤植物药 三级分类: 
 药品英文名
Topotecan
 药品别名
拓扑替康、Hycamtin
 药物剂型
粉针剂:每瓶含本品2mg或4mg(以拓扑替康计)。
 药理作用
本品为拓扑异构酶Ⅰ抑制剂。拓扑异构酶Ⅰ可诱导DNA单链可逆性断裂,使DNA螺旋松懈,本品与拓扑异构酶Ⅰ-DNA复合物结合并阻止这些单股断链的重新连接,其细胞毒作用是在DNA合成中,是S期细胞周期特异性药物。本品与拓扑异构酶Ⅰ和DNA形成的三元复合物和复制酶相互作用时产生双股DNA损伤。在体外,本品对L1210白血病细胞的作用比喜树碱弱,但对接种有L1210和P388白血病的大鼠的作用比喜树碱强。在体内,本品对Lewis肺癌和B16黑色素瘤的作用比喜树碱和9-氨基喜树碱强。
 药动学
本药静脉滴注在体内呈二室模型,很容易分布到肝、肾等血流灌注好的组织,其结构中内酯环可逆性的pH依赖性地水解。医学全/在线www.lindalemus.com本品半衰期为2~3h,与血浆蛋白结合率为6.6%~21.3%,药物可进入脑脊液中并蓄积,大部分(26%~80%)经肾脏排泄,其中90%在用药后12h排泄,小部分经胆汁排泄。
 适应证
小细胞肺癌、晚期转移性卵巢癌
 禁忌证
对喜树碱类药物或其任何成分过敏者禁用。严重骨髓抑制、中性粒细胞<1.5×109/L者禁用。妊娠、哺乳期妇女禁用。
 注意事项
 不良反应
在限定剂量下本品可出现骨髓抑制等毒性反应,短时间和间歇用药主要表现为非累积性中性粒细胞减少,持续用药则包括血小板减少和贫血。非血液学毒性相关较轻,包括恶心、脱发、呕吐腹泻、转氨酶轻度升高、疲乏、皮疹等。医学/全在线www.lindalemus.com
 用法用量
静脉输注,剂量为1.5mg/(m2·d)。每次约需30min,持续5天,21天为1疗程。先用4mL无菌注射用水溶解4mg的本品,然后再注入0.9%生理盐水或5%葡萄糖注射液中进行稀释,以供使用。
 药物相应作用
 专家点评
在一项公开的随机试验中,226例因使用顺铂卡铂无效或复发的晚期卵巢癌妇女改用本品,并与紫杉醇作比较。使用本品治疗的112例患者中,22例有效,有效率为20%,用紫杉醇治疗的114例患者中,14例有效,有效率为12%。使用本品取得明显好转的平均时间为23周,用紫杉醇则为14周。在一项非对照性试验中,111例难治的晚期卵巢癌妇女,用药后16例疗效较好,占14%。医学全/在线www.lindalemus.com疗效平均持续16周,平均存活52周。
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