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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗肿瘤药物 > 正文:去甲斑蝥素的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

去甲斑蝥素

去甲斑蝥素副作用;别名:利佳片、依尔康;去甲斑蝥素适应症:1.对消化系统肿瘤疗效较好,如原发性肝癌、食管癌、胃癌、贲门癌、肠癌。2.对肺癌、乳腺癌、卵巢癌等也有一定疗效。3.也可用于肝炎、肝硬化及白细胞低下者。;去甲斑蝥素药理学作用:本品系根据鞘翅目芜菁科昆虫斑蝥之抗癌有效成分斑蝥素(Canthridin,CTD)的化学结构,去1,2位甲基人工合成的化合物。能抑制癌细胞DNA合成,干扰癌细胞分裂,造成M期阻滞,破坏癌细胞骨架及超微结构,提高癌细胞的呼吸抑制率和溶酶体活性。体外实验证明对宫颈癌Hela细胞的解体率或抑制率为75%~100%,对食管鳞癌CaEs-17、肝癌BEL-7402细胞和肝癌SMMC-7721细胞的解体率或抑制率为45%~52%,对小鼠腹水H22肝癌细胞的抑制率为40%~50%,并能诱导人肝癌细胞BEL-7402凋亡。本品能提高免疫功能,增强NK细胞活性,并有一定的升高白细胞作用。
 分类名称
一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:其他抗肿瘤药物 三级分类: 
 药品英文名
Norcantharidin
 药品别名
利佳片、依尔康
 药物剂型
1.片剂:5mg;2.注射剂:10mg(2ml)。
 药理作用
本品系根据鞘翅目芜菁科昆虫斑蝥之抗癌有效成分斑蝥素(Canthridin,CTD)的化学结构,去1,2位甲基人工合成的化合物。能抑制癌细胞DNA合成,干扰癌细胞分裂,造成M期阻滞,破坏癌细胞骨架及超微结构,提高癌细胞的呼吸抑制率和溶酶体活性。体外实验证明对宫颈癌Hela细胞的解体率或抑制率为75%~100%,对食管鳞癌CaEs-17、肝癌BEL-7402细胞和肝癌SMMC-7721细胞的解体率或抑制率为45%~52%,对小鼠腹水H22肝癌细胞的抑制率为40%~50%,并能诱导人肝癌细胞BEL-7402凋亡。本品能提高免疫功能,增强NK细胞活性,并有一定的升高白细胞作用。
 药动学
放射性核素与整体自显影表明,给小鼠灌胃3H-去甲斑蝥素,吸收较快,15min至2h在肾、肝、瘤体、胃肠、心、肺中有较高的浓度。医学全在.线www.lindalemus.com静脉给药在胆、肝、肾、心、肺中有较高的分布。主要自尿道排出,24h大部分排泄完毕,体内各脏器滞留药量甚微,因而蓄积中毒的可能性较小。
 适应证
1.对消化系统肿瘤疗效较好,如原发性肝癌食管癌胃癌贲门癌、肠癌。2.对肺癌乳腺癌卵巢癌等也有一定疗效。3.也可用于肝炎、肝硬化及白细胞低下者。
 禁忌证
尚不明确。医学全在/线www.lindalemus.com
 注意事项
尚不明确。
 不良反应
不良反应少见。静脉给药每天超过20mg,或口服每天超过30mg,部分患者可出现恶心、呕吐、头晕等症状,减量或停药即可消失。
 用法用量
1.口服:5~15mg,每天3次,1个月为1个疗程,一般可维持3个疗程。2.静脉滴注或静脉注射:10~20mg,加入5%葡萄糖注射剂250~500ml中,静脉滴注,或加入5%葡萄糖注射剂10~20ml,缓慢静脉推注,1个月为1个疗程。
 药物相应作用
尚不明确。医学/全在线www.lindalemus.com
 专家点评
本品对消化系肿瘤效果较好,此外本品还能提高免疫功能,增强NK细胞活性并有一定的升高作用。
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