去甲斑蝥素

医药数据库中心药学论坛

去甲斑蝥素副作用;别名:利佳片、依尔康;去甲斑蝥素适应症:1.对消化系统肿瘤疗效较好，如原发性肝癌、食管癌、胃癌、贲门癌、肠癌。2.对肺癌、乳腺癌、卵巢癌等也有一定疗效。3.也可用于肝炎、肝硬化及白细胞低下者。;去甲斑蝥素药理学作用:本品系根据鞘翅目芜菁科昆虫斑蝥之抗癌有效成分斑蝥素(Canthridin，CTD)的化学结构，去1，2位甲基人工合成的化合物。能抑制癌细胞DNA合成，干扰癌细胞分裂，造成M期阻滞，破坏癌细胞骨架及超微结构，提高癌细胞的呼吸抑制率和溶酶体活性。体外实验证明对宫颈癌Hela细胞的解体率或抑制率为75%～100%，对食管鳞癌CaEs-17、肝癌BEL-7402细胞和肝癌SMMC-7721细胞的解体率或抑制率为45%～52%，对小鼠腹水H22肝癌细胞的抑制率为40%～50%，并能诱导人肝癌细胞BEL-7402凋亡。本品能提高免疫功能，增强NK细胞活性，并有一定的升高白细胞作用。

分类名称

一级分类：抗肿瘤药物二级分类：其他抗肿瘤药物三级分类：

药品英文名

Norcantharidin

药品别名

利佳片、依尔康

药物剂型

1.片剂：5mg；2.注射剂：10mg(2ml)。

药理作用

本品系根据鞘翅目芜菁科昆虫斑蝥之抗癌有效成分斑蝥素(Canthridin，CTD)的化学结构，去1，2位甲基人工合成的化合物。能抑制癌细胞DNA合成，干扰癌细胞分裂，造成M期阻滞，破坏癌细胞骨架及超微结构，提高癌细胞的呼吸抑制率和溶酶体活性。体外实验证明对宫颈癌Hela细胞的解体率或抑制率为75%～100%，对食管鳞癌CaEs-17、肝癌BEL-7402细胞和肝癌SMMC-7721细胞的解体率或抑制率为45%～52%，对小鼠腹水H22肝癌细胞的抑制率为40%～50%，并能诱导人肝癌细胞BEL-7402凋亡。本品能提高免疫功能，增强NK细胞活性，并有一定的升高白细胞作用。

药动学

放射性核素与整体自显影表明，给小鼠灌胃³H-去甲斑蝥素，吸收较快，15min至2h在肾、肝、瘤体、胃肠、心、肺中有较高的浓度。医学全在.线www.lindalemus.com静脉给药在胆、肝、肾、心、肺中有较高的分布。主要自尿道排出，24h大部分排泄完毕，体内各脏器滞留药量甚微，因而蓄积中毒的可能性较小。

适应证