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一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:其他抗肿瘤药物 三级分类: | |
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铂尔定、卡波铂、顺羧酸铂、碳铂、顺二氨环丁烷羧酸铂、顺二氨环丁铂、Carboplatine、Carboplatinum、CBDCA、JM-8、Paraplatin、Platinum | |
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卡铂为第二代铂类抗肿瘤药,具细胞周期非特异性,作用与烷化剂类似。卡铂细胞杀伤作用可能是由于其与DNA产生链间和链内交联,导致DNA损伤,以至DNA的复制和转录受损。单用时,卡铂的剂量4倍于顺铂,且细胞中出现DNA交联作用较顺铂缓慢。 | |
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卡铂的分布与顺铂相似,在肝、肾、皮肤和肿瘤中浓度最高。但卡铂的血浆蛋白结合率很低,呈不可逆,结合后缓慢排出体外,半衰期γ相至少为5天。α相为1~2h,β相为2.6~5.9h。卡铂主要由肾排泄,当肌酐清除率为每分钟60ml时,24h内由肾脏清除71%,其中给药量的65%在头12h推出,6%在其次12h排出,仅有3%~5%在96h后排出。目前尚不清楚剩余药物是经胆汁还是经其他途径排出。24h尿中的铂都是有活性的卡铂,这说明仅有极少药物在体内发生代谢。肌酐清除率低的患者药物半衰期延长,因而剂量应相应调整。卡铂不经肾小管分泌,这可能是卡铂的肾毒性发生率较顺铂低的原因。 | |
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与顺铂相似。主要用于卵巢癌、小细胞肺癌、头颈部癌、生殖细胞肿瘤,也可用于甲状腺癌、宫颈癌、膀胱癌及非小细胞肺癌。 | |
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1.慎用:(1)感染水痘、带状疱疹等病毒者;(2)肾功能不全者;(3)严重骨髓抑制者;(4)出血性肿瘤患者。2.药物对妊娠的影响:本药有致畸作用,为FDA妊娠分类D类药物。3.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)听力;(2)神经功能;(3)血尿素氮、肌酐清除率与血清肌酐;(4)血细胞比容、血红蛋白测定、白细胞分类与血小板计数,用药期间至少每周检查1次白细胞与血小板;(5)血清钙、镁、钾、钠含量。4.由于本药注射剂配方中含有甘露醇,故不能耐受甘露醇的患者可能也不能耐受卡铂的注射剂。5.虽然本药对肾功能的影响低于顺铂,但用过顺铂者仍应谨慎,并注意肾功能变化。6.本药的骨髓毒性取决于剂量,并与药物的肾清除率成反比,患者肾功能受损时,毒性增加。 | |
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1.骨髓抑制:为剂量限制性毒性。主要为血小板减少和白细胞降低。血小板最低点出现在用药后2~3周,第4周后恢复。白细胞最低点为2~4周,恢复较血小板慢,可延迟到6周左右。2.消化道反应:常见但仅为轻度到中度,呕吐远较顺铂轻。3.肾功能损害:很少引起肾功能损害,但与氨基苷类抗生素同时使用时能增加肾功能不全的发生率。医学全.在线www.lindalemus.com用药期间应多饮水,使每天尿量在2000ml以上。4.其他:肝功能损害(胆红素、转氨酶或碱性磷酸酶水平升高)、变态反应、口腔炎和“流感样”综合征。 | |
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1.静脉用药:1次给药,300~400mg/m2,静脉注射或静脉滴注,儿童可提高到560mg/m2,4周重复1次;或50~70mg/m2(一般1次100mg),每天1次,连用5天,4周重复。近年来多主张根据AUC(血药浓度-时间曲线下面积)决定用药剂量。2.腹腔内注射:300~400mg/m2,每4周1次。 | |
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1.本药与环孢素合用,可增加免疫抑制作用,在出现耐药性的一些肿瘤病例中可合用。2.本药与活疫苗(如轮状病毒疫苗)合用时,可增加感染的危险性。故接受本药治疗的患者禁止注射活疫苗。处于缓解期的白血病患者,化疗结束后至少间隔3个月才能注射活疫苗。3.阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、奈替米星、链霉素、妥布霉素等氨基糖苷类抗生素与本药合用时耳毒性增加。4.本药与苯妥英钠合用,可使苯妥英钠的胃肠道呼吸减少,作用降低。 | |
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卡铂为第二代铂类抗肿瘤药,其生化特性与DDP相似,但消化道反应、肾毒性及耳毒性均较低,而骨髓抑制明显。它与DDP有不完全交叉耐药,即既往使用DDP无效的患者,改用卡铂仍可能取得疗效。国外Ⅱ期临床单药试验表明,对DDP有效的肿瘤使用卡铂同样有效。另一组资料(n>2000)采用DDP/卡铂单独或联合化疗治疗初期的卵巢癌患者,结果表明在存活期方面两者无明显差异。医学.全在线www.lindalemus.com由于其非血液学毒性较DDP低,故更容易为患者所接受。由于作用机制与DDP相同,可代替DDP用于某些肿瘤的治疗。 | |