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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗肿瘤药物 > 正文:兰瑞肽的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

兰瑞肽

兰瑞肽副作用;别名:兰乐肽、索马杜林、Somatulin、Autogel;兰瑞肽适应症:用于治疗肢端肥大症及类癌临床症状。;兰瑞肽药理学作用:本品是一种新型的长效生长抑素八肽类似物,与腺垂体细胞上的生长抑素受体结合力强于奥曲肽。研究表明,本品可能主要通过生长抑素受体2和生长抑素受体5发挥作用,对外周生长抑素受体具有很好的亲和力,对中枢受体的亲和力较弱。在生长激素分泌和消化道激素分泌方面具有良好的特异作用。本品比天然生长抑素更具活性,而且作用时间更长。本品对生长激素分泌的抑制作用较对胰岛素分泌的抑制作用具有明显的选择性,对肠道外分泌、消化道激素和细胞增殖机制有抑制作用。
 分类名称
一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:其他抗肿瘤药物 三级分类: 
 药品英文名
Lanreotide
 药品别名
兰乐肽、索马杜林、Somatulin、Autogel
 药物剂型
1.兰瑞肽注射剂:40mg/支。2.兰瑞肽注射凝胶:40mg/支。
 药理作用
本品是一种新型的长效生长抑素八肽类似物,与腺垂体细胞上的生长抑素受体结合力强于奥曲肽。研究表明,本品可能主要通过生长抑素受体2和生长抑素受体5发挥作用,对外周生长抑素受体具有很好的亲和力,对中枢受体的亲和力较弱。在生长激素分泌和消化道激素分泌方面具有良好的特异作用。本品比天然生长抑素更具活性,而且作用时间更长。本品对生长激素分泌的抑制作用较对胰岛素分泌的抑制作用具有明显的选择性,对肠道外分泌、消化道激素和细胞增殖机制有抑制作用。
 药动学
健康志愿者肌注本品后具有缓释特点,吸收动力学表现为两个阶段,即第1阶段的迅速释放,然后是第2阶段的释放,随之缓慢减少。第1个血药峰值(6.8±3.8) µg/L出现在(1.4±0.8)h,第2个峰值(2.5±0.9)µg/L出现在(1.9±1.8)天,绝对生物利用度为(46.1±16.7)%,平均驻留时间为(8.0±1.0)天,半衰期为(5.2±2.5)天。肢端肥大症患者在一次注射之后至少14天内,生长激素和胰岛素样生长因子水平明显下降。重复用药几个月,没有药物蓄积现象。
 适应证
用于治疗肢端肥大症及类癌临床症状。医学全在/线www.lindalemus.com
 禁忌证
孕妇和哺乳期妇女以及对本品过敏的患者禁用。
 注意事项
1.肢端肥大的患者使用本品仍需对垂体瘤体积进行监视。2.类癌综合征在排除阻塞性肠道肿瘤前,不宜使用本品。3.长期治疗时,建议在治疗前和治疗期间每6个月进行胆囊超声波检查。4.肝、肾功能不全的患者应定期监测肝、肾功能,以调整剂量。5.糖尿病患者必须严格监测血糖水平。非糖尿病患者,治疗期间可能出现暂时的血糖升高,不必使用胰岛素。6.持续出现明显脂肪泻者,应用胰腺提取物补充治疗。7.本品注射凝胶,28天注射1次。
 不良反应
不良反应为注射部位有轻度、暂时的疼痛,有时伴有局部红斑。胃肠反应有腹泻或软便、腹痛、胃肠胀气、厌食、恶心和呕吐。有诱发胆结石危险,罕见血糖调节紊乱。医学.全在线www.lindalemus.com 以下患者慎用:1.有奥曲肽及其他生长抑素过敏史者。2.有胆囊疾病或胆石症病史者。3.肝功能不全者。4.肾功能不全者。5.糖尿病患者。6.继发于胃肠道疾病的腹泻患者。
 用法用量
1.肢端肥大症:缓释剂型最初可定为每14天肌注一次,每次40mg。对生长激素和胰岛素样生长因子(insulin-like growth factor,IGF-1)水平进行评估(在下一次注射前进行测定),如果认为治疗反应不显著,可增至每10天注射1次。2.类癌:缓释剂型最初可定为每14天肌注1次,每次40mg。对临床症状(面部潮红、软便)进行评价,如果认为治疗反应不显著,可增至每10天注射1次。
 药物相应作用
1.本品与口服环孢素合用时可降低环孢素在小肠的吸收,使其血药浓度降低,因此,在控制循环血药浓度的同时,应增加环孢素的剂量,并在停止合用兰瑞肽后降低环孢素的剂量。2.本品与胰岛素合用时有低血糖的危险,应告知患者注意血糖和尿糖的自我监控,随时调节胰岛素的剂量。医/学全在线www.lindalemus.com
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