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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗肿瘤药物 > 正文:雷替曲塞的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

雷替曲塞

雷替曲塞副作用;别名:Tomudex;雷替曲塞适应症:主要用于晚期直肠、结肠癌一线治疗。;雷替曲塞药理学作用:本品为新一代水溶性胸苷酸合酶抑制剂,该药通过细胞膜外还原型叶酸盐载体系统将本品主动摄取至细胞内,而后迅速代谢为多谷氨酸类化合物抑制胸苷酸合酶活性,并能在细胞内潴留,长时间发挥作用。本品对结肠直肠细胞系的抑制作用强于5-氟尿嘧啶
 分类名称
一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:其他抗肿瘤药物 三级分类: 
 药品英文名
Raltitrexed
 药品别名
Tomudex
 药物剂型
粉针剂:每瓶含本品2mg。
 药理作用
本品为新一代水溶性胸苷酸合酶抑制剂,该药通过细胞膜外还原型叶酸盐载体系统将本品主动摄取至细胞内,而后迅速代谢为多谷氨酸类化合物抑制胸苷酸合酶活性,并能在细胞内潴留,长时间发挥作用。本品对结肠直肠细胞系的抑制作用强于5-氟尿嘧啶
 药动学
药物浓度与时间呈三室模型,血浆峰浓度Cmax平均值为833μg/L,药时曲线下面积AUC为109μg·h/L。分布相半衰期为0.8~3h,最终消除半衰期为8.2~105h,与给药剂量无关。医学全.在线www.lindalemus.com消除途径主要以原药从肾脏排除。
 适应证
主要用于晚期直肠、结肠癌一线治疗。
 禁忌证
对本品过敏及有严重并发症者禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用。
 注意事项
儿童慎用。医学.全在线www.lindalemus.com本品只做单独给药,避免与其他药物混合使用。
 不良反应
常见副作用为血液毒性包括骨髓抑制、中性粒细胞减少、血小板减少等,胃肠道副作用有恶性、呕吐腹泻头痛失眠、皮疹等现象。
 用法用量
静脉滴注,每次3mg/m2,用25~250mL生理盐水或5%葡萄糖稀释后静脉滴注15min以上,每3周重复给药1次。
 药物相应作用
 专家点评
对176例晚期结肠、直肠癌患者进行的Ⅱ期临床试验,给予本品3mg/m2,每3周1次,有25.6%产生综合疗效,从治疗到病情进展平均时间为4.2周,存活期平均为11.2月。1300多例晚期结肠直肠癌患者的3项Ⅲ期临床研究结果表明,本品治疗组(每3周1次,每次3mg/m2)与5-氟尿嘧啶加甲酰四氯叶酸治疗组(5-氟尿嘧啶425mg/m2加甲酰四氯叶酸20mg/m2或5-氟尿嘧啶400mg/m2加甲酰四氯叶酸200mg/m2,1月1次,连续5天,每4~5周重复1次)产生的客观有效率相似,分别为14.3%~19.3%和15.2%~18.1%;中位缓解时间分别为3.1~4.8和3.6~5.3个月;中位生存期为9.7~10.9和10.2~12.7个月。医学全在/线www.lindalemus.com
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