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一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:其他抗肿瘤药物 三级分类: | |
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本品为新一代水溶性胸苷酸合酶抑制剂,该药通过细胞膜外还原型叶酸盐载体系统将本品主动摄取至细胞内,而后迅速代谢为多谷氨酸类化合物抑制胸苷酸合酶活性,并能在细胞内潴留,长时间发挥作用。本品对结肠直肠细胞系的抑制作用强于5-氟尿嘧啶。 | |
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药物浓度与时间呈三室模型,血浆峰浓度Cmax平均值为833μg/L,药时曲线下面积AUC为109μg·h/L。分布相半衰期为0.8~3h,最终消除半衰期为8.2~105h,与给药剂量无关。医学全.在线www.lindalemus.com消除途径主要以原药从肾脏排除。 | |
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对本品过敏及有严重并发症者禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用。 | |
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常见副作用为血液毒性包括骨髓抑制、中性粒细胞减少、血小板减少等,胃肠道副作用有恶性、呕吐、腹泻、头痛、失眠、皮疹等现象。 | |
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静脉滴注,每次3mg/m2,用25~250mL生理盐水或5%葡萄糖稀释后静脉滴注15min以上,每3周重复给药1次。 | |
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对176例晚期结肠、直肠癌患者进行的Ⅱ期临床试验,给予本品3mg/m2,每3周1次,有25.6%产生综合疗效,从治疗到病情进展平均时间为4.2周,存活期平均为11.2月。1300多例晚期结肠直肠癌患者的3项Ⅲ期临床研究结果表明,本品治疗组(每3周1次,每次3mg/m2)与5-氟尿嘧啶加甲酰四氯叶酸治疗组(5-氟尿嘧啶425mg/m2加甲酰四氯叶酸20mg/m2或5-氟尿嘧啶400mg/m2加甲酰四氯叶酸200mg/m2,1月1次,连续5天,每4~5周重复1次)产生的客观有效率相似,分别为14.3%~19.3%和15.2%~18.1%;中位缓解时间分别为3.1~4.8和3.6~5.3个月;中位生存期为9.7~10.9和10.2~12.7个月。医学全在/线www.lindalemus.com | |