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| 一级分类：抗肿瘤药物 二级分类：其他抗肿瘤药物 三级分类： | |
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| 和乐生 注射剂，每瓶200mg、500mg、1000mg、2000mg，每盒10支。 | |
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| 本品为环磷酰胺异构体，与环磷酰胺不同处是有一个氯乙基接在环内的N原子上。本品静脉滴注进入血液，很快分布在各组织中，经肝微粒酶激活后，变成异环磷酰胺氮芥后起细胞毒作用。本品活化物和肿瘤细胞DNA发生交叉联结，阻止DNA复制、裂解DNA，作用较强，属于细胞周期非特异性药物，作用优于环磷酰胺或相等。 | |
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| 本品口服或静脉注射吸收良好，口服的生物利用度为100%，血浆药物浓度达峰时间为1h。广泛分布于组织，原形药物可透过血脑屏障，但代谢物几乎不能透过血脑屏障。本品的静脉注射后血浆衰变曲线与给药剂量呈依赖性差异，一次大剂量(3.8～5.0g/m2)时呈二室模型，终末血浆半衰期为15.2h。如每天量(1.6～2.4g/m2)分次给药则为一室模型，血浆半衰期为6.9h。分次给药治疗指数高，相对毒性小。本品在肝脏代谢，由微粒体酶羟化产生4-羟基异环磷酰胺，其他代谢途径包括氧化和去氯乙烷化。72h后60%～80%以原形药物或代谢物由尿液中排出。 | |
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| 美司钠可以明显地减少本品对泌尿道的刺激，但在7.3%(单用本品)和7.7%(联合其他药治疗)的患者中仍有一定的泌尿道刺激症状。此外本品和美司钠与其他肿瘤药物相似，对骨髓造血、消化道和神经有毒性反应。肾功能不全者应注意减量或慎用。 | |
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| 用本品时为保护肾应进行水化。口服等剂量本品中枢神经系统毒性发生率比静脉给药高。用药期间应检查血常规。 | |
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| 本品具有良好的全身或局部的安全性和耐受性，主要有血液学毒性、骨髓抑制和消化道的不良反应，常见有白细胞减少、血小板减少、食欲下降、恶心、呕吐、肝功能异常、脱发、免疫抑制、垂体功能障碍。偶见精神症状、肾功不全、过敏性肺炎、感觉迟钝、唤醒困难、从嗜睡发展到昏睡直至死亡。高剂量时可发生泌尿系统毒性，可引起出血性膀胱炎。 | |
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| 静脉滴注 每次40～50mg/kg，溶于0.9%氯化钠注射液或复方氯化钠注射液500～1000ml中，滴注3～4h，每天1次，连续5天，或每天1.2～2.8g，连续4～5天为1个疗程，3～4周重复。为防止泌尿系统毒性，同时给予尿路保护剂美司钠，于同时及以后的4、8、12h各静脉注射美司钠1次，每次剂量为本品的20%，并需补充液体。 | |
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| 国外报道，应用本品并用顺铂、依托泊苷或长春新碱的联合治疗复发性或难治性弥散性非精原细胞睾丸癌效果显著，可使21%～26%的患者达到完全的缓解，通过手术切除肿瘤后有16%的患者得到根治。 另据报道，应用本品与依托泊苷和其他细胞毒药物联用作为小细胞癌的诱导性治疗，对少数患者可产生75%～95%的客观有效率，对病变广泛的患者也有44%以上的有效率。单用对睾丸肿瘤有效率为23%，和顺铂、鬼臼叉苷合用可提高疗效，对小细胞肺癌单用本品有效率达43%～75%，与依托泊苷合用有效率达80%，对软组织肉瘤单用本品有效率为24%～26%。与阿霉素合用可升至34%～40%。本品加用依托泊苷为基础的治疗方案对复发性非霍奇金淋巴瘤有一定的疗效，此外可作为恶性淋巴瘤的一线治疗。完全缓解率超过80%，长期(2～10年)的存活率也超过60%。另外本品经长期临床研究，全组共250例，其中单用本品治疗的109例，与其他药联合治疗的141例。另有以环磷酰胺代替本品的同期对照96例。结果说明本品对肺癌、恶性淋巴瘤、肉瘤和少数其他肿瘤有较好的疗效。国内报道，四川省肿瘤医院对28例肺癌患者应用以本品为主的联合化疗，结果总缓解率为70.8%，其中对小细胞肺癌为83.3%，非小细胞癌为66.7%。(华西医学杂志，1997年)另一报道，应用本品联合顺铂、丝裂霉素治疗晚期不能手术的非小细胞肺癌40例，结果有效率为50.0%，其中对Ⅲ期的有效率为63.0%，Ⅳ期为23.1%(P＜0.05)。初治组有效率为66.7%，复治组为31.6(P＜0.05)。医学全.在线www.lindalemus.com主要不良反应为胃肠道反应和骨髓抑制。(河南肿瘤学杂志，1997年)江苏省肿瘤医院的报道与上述报道相近，28例晚期非小细胞肺癌患者应用异环磷酰胺为主的联合化疗方案后，总有效率为35.7%，中位生存时间为5月。 | |
