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| 一级分类：抗肿瘤药物 二级分类：其他抗肿瘤药物 三级分类： | |
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| 草酸铂、己草铂胺、艾恒、乐沙定、奥沙利铂、Eloxatin | |
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| 本品与DDP结构上的差异在于DDP的氨基波1，2-二氨环己烷基团(DACH)所代替。活化后DACH迅速与DNA鸟嘌呤第7位氮原子反应形成铂-DNA复合体，阻止DNA复制和转录。L-OHP与DDP、CBP的作用位点一致，但形成的复合体体积庞大，能更有效地抑制DNA合成，具有更强的细胞毒作用。DDP与DNA的结合呈双相性，快相结合需15min，慢相结合需4～8h；而L-OHP则在15min内完成全部DNA结合。L-OHP可特异性地与红细胞结合，产生蓄积性，但不引起贫血。L-OHP与DDP、CBP无交叉耐药，在体外及活体内的临床前期研究表明，对多种肿瘤及DDP耐药肿瘤有显著的抑制作用，与5-FU有明显协同作用。 | |
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| 本品2h静脉滴注后，50%蓄积于红细胞，50%停留于血浆中。血浆半衰期t1/2α0.28h，t1/2β16.3h。游离铂对肾脏无损害。主要经尿排泄，少量经粪便排出。反复给药在血浆中并不蓄积。 | |
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| 1.慎用：(1)哺乳妇女；(2)对其他铂类物质(如顺铂、卡铂)及铂类衍生物过敏者；(3)肾脏或肝脏功能障碍者；(4)妊娠妇女；(5)有感染者；(6)严重骨髓抑制者；(7)有外周神经病或既往史者。2.奥沙利铂应在具有抗癌化疗经验的医师监督下使用。3.溶液的重新配制：重新配制溶液的溶剂为注射用水(不包括注射用生理盐水)或5%葡萄糖溶液。50mg需加入10～20ml溶剂，使奥沙利铂浓度达到2.5～5.0mg/ml；配制好的溶液可在原包装瓶中2～8℃温度间保存4～48h。医学.全在线www.lindalemus.com4.静脉滴注前应予稀释：重新配制好的溶液首先稀释于5%葡萄糖250～500ml溶液中，然后再静脉滴注。配制好的静脉滴注溶液可在室温下保存24h。5.不可与氯化物(包括各种浓度的氯化物溶液)配伍，故不可用生理盐水配制。6.水可与碱性药物一起使用，以免导致奥沙利铂的降解(特别是氟尿嘧啶，氯丁三醇的碱性溶液)。7.不可用含铝的静脉注射器具。8.不要直接静脉推注。9.不可与其他药品混合使用。10.所用溶液出现沉淀迹象时应停止使用。11.奥沙利铂以及任何接触过奥沙利铂的物品必须妥善处理和销毁，其步骤应按处置有毒废物常用的推荐步骤执行。12.当出现奥沙利铂的消化系统毒性症状时(如恶心、呕吐等)，应给予预防性和(或)治疗性的止吐药。13.当出现血液毒性时(白细胞小于2.0×10＾9/L或血小板小于50×10＾9/L，应推迟下一周期用药，直到恢复。14.奥沙利铂可引起神经系统不良反应，应以症状的持续时间和严重性为依据调整给药剂量。当疼痛性感觉异常和(或)功能障碍开始出现时，奥沙利铂给药量应减少25%。如果调整剂量后症状仍持续存在或加重，应停止治疗。在症状完全或部分消失之后，仍可全量或减量使用奥沙利铂。15.药物过量：尚无解毒剂可供使用。当用药过量时，不良反应将加剧，此时应进行血液学监测，并针对其毒性对症治疗。16.本药不可与其他具有潜在神经毒性的药物合用。17.用药期间不要进食冷食，禁用冷水漱口。 | |
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| 1.神经毒性：为剂量限制性毒性。医学全/在线www.lindalemus.com主要表现为感觉迟钝或感觉异常，遇冷加重。发生率为82%，其中12%出现功能障碍，停药后症状缓解。偶见可逆性急性咽喉感觉障碍。2.胃肠道反应：恶心、呕吐常见，发生率为64.9%，其中3、4度为10.7%；30.4%发生腹泻，3、4度为4.0%。有少数患者出现黏膜炎。3.骨髓抑制：少数患者出现1度或2度白细胞减少或血小板减少。4.其他：可有轻度转氨酶升高、便秘、皮肤毒性、局部静脉炎、注射后不适，罕见发热。 | |
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| 1.130mg/m2，加入5%葡萄糖注射剂500ml中，静脉滴注2h，3周重复；2.100mg/m2，2周重复。 | |
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| 1.本药与环磷酰胺和表柔比星合用对L1210白血病显示有很高的活性。2.本药与甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、6-硫鸟嘌呤、阿霉素、丝裂霉素、长春新碱合用，对L1210白血病显示有协同或相加作用。3.本药与卡铂合用可使L1210白血病小鼠痊愈，而两者单用只能延长存活期。4.本药与依立替康合用，发生胆碱能综合征(腹痛，唾液分泌过多等)的危险性增高。当依立替康紧接着奥沙利铂后给药时，应警惕胆碱能毒性。使用阿托品可预防这种反应的发生。5.本药与活疫苗(如轮状病毒疫苗)合用，将增加活疫苗所致感染的危险性。接受本药化疗的患者禁止注射活疫苗。处于缓解期的白血病患者，化疗结束后间隔至少3个月才能注射活疫苗。 | |
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| 奥沙利铂是第三代铂类药物，与顺铂无交叉耐药。临床前及Ⅰ、Ⅱ期临床研究证实对结直肠癌疗效较好，对卵巢癌、非霍奇金淋巴瘤等也有效。该药主要副作用为可逆性神经毒性，无肾毒性。医学全在/线www.lindalemus.comL-OHP＋CF/5-FU方案被多个研究组用于治疗晚期结直肠癌，有效率初治者为34%～67%，复治者为21%～58%。目前，L-OHP联合方案被试用于胃癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌等多种恶性肿瘤，以进一步确定其适应证。 | |
