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| 一级分类：抗肿瘤药物 二级分类：其他抗肿瘤药物 三级分类： | |
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| 注射用奈达铂：10mg，50mg。贮法：遮光、密闭、阴凉处保存。 | |
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| 本药为顺铂类似物，以与顺铂相同的方式与脱氧核糖核酸(DNA)结合，抑制DNA复制，从而产生抗肿瘤活性。其作用机制为：当其进入细胞后，甘醇酸脂配基上的醇性氧与铂之间的键断裂，水与铂结合，形成离子型物质(活性物质或水合物)，而断裂的甘醇酸脂配基被释放，产生多种离子型物质并与DNA结合，且结合的碱基位点与顺铂相同。本药与卡铂的优劣比较及适应证的差异，尚缺乏充分研究。 | |
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| 肿瘤患者静脉滴注本药80mg/m2、100mg/m2、120mg/m2，1h后的血药浓度峰值(铂)分别为5～6μg/ml、6～7μg/ml、6～8μg/ml。滴注100mg/m2时的曲线下面积(AUC)为30(μg·h)/ml，滴注120mg/m2时24h后的血药浓度低于0.5μg/ml。本药在血浆内主要以游离形式存在，表观分布容积约为8L/m2(铂)，分布半衰期为0.1～1h。动物试验表明，本药在肾脏及膀胱分布较多，组织浓度高于血浆浓度。本药主要经肾排泄，肾清除率为26ml/min(铂)，总体清除率为50ml/min(铂)，24h肾排泄率为40%～69%，消除半衰期为2～13h，平均9h。 | |
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| 1.有明显骨髓抑制患者。2.严重肝、肾功能不全患者。3.对本药及其他铂制剂过敏者。4.对右旋糖酐过敏者。5.孕妇、可能妊娠的患者。 | |
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| 1.慎用：(1)听力损害患者。(2)骨髓功能不全患者。(3)肝、肾功能不全患者。(4)感染患者。(5)水痘患者。(6)老年患者。医学全在/线www.lindalemus.com(7)胃肠道疾病患者(病情可能恶化)。(8)神经系统疾病或有既往史，尤其是外周神经病变或癫痫患者。2.药物对老人的影响：老年患者用药时应注意观察骨髓抑制的出现。3.药物对妊娠的影响：动物试验表明，本药有致畸和引起胎儿死亡的作用，故孕妇、可能妊娠的患者禁用。4.药物对哺乳的影响：因类似药物顺铂可经乳汁分泌，故哺乳期妇女用药时应停止哺乳。5.用药前后及用药时应当检查或监测：(1)听力检查。(2)定期检查血液。(3)定期检查肝、肾功能。6.本药与其他抗肿瘤药呈配伍禁忌，也不宜用氨基酸输液、pH5以下的酸性输液(如电解质补液、5%葡萄糖输液或葡萄糖氯化钠输液等)配制。7.本药只作静脉滴注，滴注时应避免漏于血管外，且滴注时间应在1h以上。8.骨髓功能低下及应用过顺铂者，首剂适当减量。9.长期用药时，不良反应有增加的趋势，并有可能引起延迟性不良反应。10.注意出血倾向及感染性疾病的发生或加重。11.用药时须确保充分的尿量以减少尿中药物对肾小管的毒性损伤，必要时可适当输液。饮水困难或伴有恶心、呕吐、食欲缺乏、腹泻等的患者应特别注意。12.育龄患者应考虑本药对性腺的影响。13.若出现过敏性休克症状，应立即停药并进行适当的处理。14.若出现骨髓抑制，应延长给药间隔、减量或停药并进行适当的处理。15.若出现耳神经系统毒性反应，应停药并进行适当的处理。之前使用过其他铂类制剂、听力低下、肾功能低下的患者应特别注意。16.若出现间质性肺炎，应停药并给予肾上腺皮质激素等药物进行适当的处理。17.若出现SIADH症状，应停药并采取限制水分摄取等适当的方法处理。医.学全在线www.lindalemus.com18.若出现恶心、呕吐、食欲缺乏等消化道不良反应应进行适当的处理。 | |
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| 1.严重不良反应：(1)过敏性休克(发生率0.1%～5%)，症状为潮红、呼吸困难、畏寒、血压下降等。(2)骨髓抑制，表现为红细胞减少、贫血、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少、出血倾向(发生率0.1%～5%)。(3)肾功能异常(发生率0.1%～5%)，表现为血尿素氮升高、血肌酸酐升高、肌酐清除率下降、β2球蛋白升高、血尿、蛋白尿、少尿、代偿性酸中毒及尿酸升高等。(4)耳神经系统毒性反应，表现为听觉障碍、听力低下、耳鸣。(5)间质性肺炎，表现为发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常。(6)抗利尿激素分泌失调综合征(SIADH)，表现为低钠血症、低渗透压血症、尿钠增加、高渗尿、意识障碍等。2.其他不良反应：(1)心血管系统：可见心电图异常(心动过速、ST波低下)、心肌受损、静脉炎，发生率均为0.1%～5%。(2)神经系统：可见头痛、疲乏、痉挛及手足发冷等末梢神经功能障碍，发生率均为0.1%～5%。(3)代谢/内分泌系统：可见钠、钾、氯等电解质异常及水肿，发生率均为0.1%～5%。(4)泌尿生殖系统：可见尿痛、排尿困难，发生率均为0.1%～5%。(5)肝脏：可见丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高(发生率12.3%)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高(发生率11.9%)；此外，发生率为0.1%～5%的有：胆红素升高、碱性磷酸酶(AL-P)升高、低密度脂蛋白(LDH)升高、血清总蛋白降低、血清白蛋白降低。(6)胃肠道：可见呕吐(发生率74.9%)、食欲缺乏(发生率59.5%)、恶心(发生率＞5%)、腹泻(发生率＞5%)；此外，发生率为0.1%～5%的有：肠梗阻、腹痛、便秘、口腔炎等。(7)血液：可见一过性白细胞增多，发生率0.1%～5%。(8)皮肤：可见脱发、潮红、发红、疱疹、湿疹，发生率均为0.1%～5%。(9)其他：还可见发热，发生率0.1%～5%。 | |
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| 1.成人 (1)静脉滴注：1次80～100mg/m2，每4～5周1次。用生理盐水稀释至500ml后滴注，滴注完后再静脉滴注1000ml以上输液。(2)肾功能不全时剂量：肾功能不全患者首剂适当减量。2.老年人剂量 老年患者首剂宜为80mg/m2。 | |
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| 1.与其他抗恶性肿瘤药物(氮芥类、代谢拮抗类、生物碱、抗生素等)合用可能加重骨髓抑制。2.与氨基糖苷类抗生素及盐酸万古霉素合用时，可能加重对肾功能和听力的损害。医学.全在线www.lindalemus.com3.其他相互作用：与放射治疗并用可能加重骨髓抑制。 | |
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