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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗肿瘤药物 > 正文:乙酰门冬氨酸的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

乙酰门冬氨酸

乙酰门冬氨酸副作用;别名:斯帕磷酸磷、SparfosicAcid N-Phophonoacetyl Aspartic Acid、PALA;乙酰门冬氨酸适应症:与5-FU,Ara-C等合用,以加强其抗肿瘤效果,常用于乳腺癌,软组织肉瘤等。;乙酰门冬氨酸药理学作用:是门冬氨酸氨甲酰基转移酶(ACT酶)的过渡态抑制剂,阻止氨甲酰磷酸与门冬氨酸结合成为氨甲酰门冬氨酸。从而阻止嘧啶类的重新合成。用药后细胞内UTP、CTP、dCTP、dTTP池均可减少。对小鼠实体瘤(如Lewis肺癌、B16黑色素瘤等)有明显抗肿瘤作用,但对小鼠白血病无效。临床实验证明单独应用疗效不佳,但如先用本药以减少UTP及CTP池,促使FUTP掺入RNA中并促使FUMP的生成,从而加强5-FU的抗肿瘤作用。
 分类名称
一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:其他抗肿瘤药物 三级分类: 
 药品英文名
 药品别名
斯帕磷酸磷、SparfosicAcid N-Phophonoacetyl Aspartic Acid、PALA
 药物剂型
目前其制剂记述不明确。
 药理作用
门冬氨酸氨甲酰基转移酶(ACT酶)的过渡态抑制剂,阻止氨甲酰磷酸与门冬氨酸结合成为氨甲酰门冬氨酸。从而阻止嘧啶类的重新合成。用药后细胞内UTP、CTP、dCTP、dTTP池均可减少。对小鼠实体瘤(如Lewis肺癌、B16黑色素瘤等)有明显抗肿瘤作用,但对小鼠白血病无效。临床实验证明单独应用疗效不佳,但如先用本药以减少UTP及CTP池,促使FUTP掺入RNA中并促使FUMP的生成,从而加强5-FU的抗肿瘤作用。医学全在.线www.lindalemus.com
 药动学
静脉注射后血中药物浓度呈二房室模型衰减,t1/2α为60~100min;t1/2β为5~13h,很少在体内代谢。65%~85%的药物以原形经肾外排,在骨中浓度较高。
 适应证
与5-FU,Ara-C等合用,以加强其抗肿瘤效果,常用于乳腺癌,软组织肉瘤等。
 禁忌证
对本药过敏者禁用。
 注意事项
本药静脉注射后在骨中浓度较高。
 不良反应
常见黏膜炎、皮炎、腹泻、轻度恶心、呕吐。医学.全在线www.lindalemus.com骨髓抑制并不常见,偶见感觉异常,共济失调等神经毒性。
 用法用量
每天1.5g/m2,连用5天,每3周重复1次,或每21天静脉滴注1次,每次5~6g/m2
 药物相应作用
目前药物相互作用不明确。
 专家点评
斯帕磷酸磷是门冬氨酸氨甲酰基转移酶(ACT酶)的过渡态抑制剂,阻止氨甲酰磷酸与门冬氨酸结合成为氨甲酰门冬氨酸。从而阻止嘧啶类的重新合成。与5-FU,Ara-C等合用,以加强其抗肿瘤效果,常用于乳腺癌,软组织肉瘤等。医学全在.线www.lindalemus.com本药静脉注射后在骨中浓度较高。骨髓抑制并不常见,使用时需注意。
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