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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗肿瘤药物 > 正文:5-氨基酮戊酸的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

5-氨基酮戊酸

5-氨基酮戊酸副作用;别名:Kerastick、Levulan;5-氨基酮戊酸适应症:皮肤癌及鲍温病、银屑病,男性尿道尖锐湿疣等皮肤病。可治疗消化道肿瘤、口腔癌。膀胱灌注可诊断和治疗膀胱癌、尿路上皮肿瘤。能阻止血管成形术后再狭窄。;5-氨基酮戊酸药理学作用:本品是一种内源性生化物质,经5-氨基酮戊酸脱水酶及一系列酶促作用,生成具有强光敏作用的原卟啉。它利用细胞毒可能先损伤线粒体而使癌细胞死亡。本品可以分布到皮肤和皮肤肿瘤,而外用比其他给药方式具有更有效的荧光强度和选择性,说明外用治疗表面皮肤肿瘤最有效。当外用药时间由3h延长到19~24h,其穿透深部损伤的能力增强。
 分类名称
一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:抗代谢药 三级分类: 
 药品英文名
5-Aminolevulinic Acid
 药品别名
Kerastick、Levulan
 药物剂型
乳剂:20%。粉剂:每袋1.5mg。
 药理作用
本品是一种内源性生化物质,经5-氨基酮戊酸脱水酶及一系列酶促作用,生成具有强光敏作用的原卟啉。它利用细胞毒可能先损伤线粒体而使癌细胞死亡。本品可以分布到皮肤和皮肤肿瘤,而外用比其他给药方式具有更有效的荧光强度和选择性,说明外用治疗表面皮肤肿瘤最有效。当外用药时间由3h延长到19~24h,其穿透深部损伤的能力增强。医学全在/线www.lindalemus.com
 药动学
 适应证
皮肤癌及鲍温病、银屑病,男性尿道尖锐湿等皮肤病。可治疗消化道肿瘤、口腔癌。膀胱灌注可诊断和治疗膀胱癌、尿路上皮肿瘤。能阻止血管成形术后再狭窄。
 禁忌证
 注意事项
1.急性膀胱炎病人,输尿管肾反流者不宜用本品;2.血肌酐>221.0μmol/L,或血清胆红素>51.3μmol/L,转氨酶>正常值2倍的肝功能损害者;白细胞<3.5×103/L,血小板<100×109/L者;孕妇及对本品过敏者均禁用。
 不良反应
1.全身给药后AST有一过性升高,轻度恶心、呕吐;光照局部表皮黏膜细胞坏死或刺激性灼热感;2.膀胱灌注者可有膀胱刺激症状;3.可导致急性周期性卟啉症;4.可能会损害微循环。医学全在.线www.lindalemus.com
 用法用量
1.荧光动力学诊断时,将1.5g本品溶解于50ml8.4%碳酸氢钠溶液中,并经0.2μm滤膜过滤以除去致热原,在膀胱镜检查前2~3h通过导尿管灌到膀胱内,保留至膀胱镜检查时。膀胱镜检查时先用常规光源,然后切换成375~440nm的紫蓝光激发产生荧光。2.荧光动力学治疗时,用本品5g加入30ml碳酸氢钠(pH6.5)并灌注入膀胱内,保留4.7~8.3h(平均5.1h),然后用红光(635nm)和绿光(514nm)行膀胱内照射至15~60J/cm2。3.外用治疗皮肤癌和皮肤病变时,用20%的本品霜剂涂于患部用光照射。为了增效可加用3%的去铁胺霜。4.用于治疗消化道肿瘤或疾病,可口服本品30~60mg/kg,1或2/d,再用628nm的红光照射。医学全在.线www.lindalemus.com5.为减少血管形成术后血管再狭窄,可手术前5~7h口服本品60mg/kg,血管形成术后用635nm的红光照射。
 药物相应作用
 专家点评
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