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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗肿瘤药物 > 正文:依法普昔的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

依法普昔

依法普昔副作用;别名:;依法普昔适应症:本药作为转移性脑瘤的辅助用药,除可增加全脑放射治疗的敏感性外,还可能提高实体瘤(如乳腺癌)脑转移患者的生存率(国外资料)。;依法普昔药理学作用:本药为小分子放射增敏剂,是一种合成的易化血红蛋白,放射治疗前给药可改善肿瘤细胞的缺氧。癌组织缺氧是放射抵抗的原因,本药可与血红蛋白四聚物非共价结合,减弱血红蛋白与氧的亲和力,有利于氧的释放,增加缺氧组织的氧分压。本药不进入肿瘤组织或透过血-脑脊液屏障就可增强放射治疗的细胞毒作用,也不增强放射治疗的急性毒性,可能改善脑转移瘤患者的预后。
 分类名称
一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:其他 三级分类: 
 药品英文名
Efaproxiral
 药品别名
 药物剂型
 药理作用
本药为小分子放射增敏剂,是一种合成的易化血红蛋白,放射治疗前给药可改善肿瘤细胞的缺氧。癌组织缺氧是放射抵抗的原因,本药可与血红蛋白四聚物非共价结合,减弱血红蛋白与氧的亲和力,有利于氧的释放,增加缺氧组织的氧分压。本药不进入肿瘤组织或透过血-脑脊液屏障就可增强放射治疗的细胞毒作用,也不增强放射治疗的急性毒性,可能改善脑转移瘤患者的预后。
 药动学
本药静脉给药后,输注结束时达血药峰浓度,平均为449μg/ml。清除半衰期为3~4.5h。
 适应证
本药作为转移性脑瘤的辅助用药,除可增加全脑放射治疗的敏感性外,还可能提高实体瘤(如乳腺癌)脑转移患者的生存率(国外资料)。
 禁忌证
对本药过敏者(国外资料)。
 注意事项
1.本药宜经中央静脉通道给药,以避免经外周静脉给药时产生剂量限制性疼痛。2.慎用:(1)肾功能不全患者。(2)缺氧状态患者。医学.全在线www.lindalemus.com(3)有癫痫发作病史者。(4)贫血患者。(以上均选自国外资料)3.药物对儿童的影响:尚未确定儿童用药的安全性和有效性。4.药物对妊娠的影响:尚不明确。5.药物对哺乳的影响:尚不明确。6.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)治疗期间经常检查全血细胞计数及分类。(2)肾功能。(3)动脉血氧饱和度(脉膊血氧定量法)。(4)血压。(5)核磁共振或CT扫描。医学/全在线www.lindalemus.com
 不良反应
1.心血管系统:(1)一项Ⅲ期研究中,剂量依赖性低氧血症的发生率为3.4%,增加吸氧后可有效改善。(2)还可见高血压、颅内高压、低血压、直立性低血压。2.中枢神经系统:常见头痛、疲乏和眩晕,较少见晕厥、癫痫发作、认知缺损、精神错乱。3.代谢/内分泌系统:有发热的报道。4.泌尿生殖系统:偶有肾功能损害(如一过性血清肌酸酐升高)和急性肾衰竭的报道。5胃肠道:常见恶心、呕吐。6.血液:Ⅱ期研究中,10%的患者出现贫血;少数患者出现3级或3级以上毒性的贫血。7.皮肤:Ⅱ期研究中,28%的患者出现脱发,亦有过敏性皮疹的报道。
 用法用量
成人常规剂量:静脉滴注:一日50~100mg/kg,滴注30min以上,滴注结束后30min内开始放射治疗。
 药物相应作用
尚不明确。医.学全在线www.lindalemus.com
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