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| Hexamethylene Bisacetamide | |
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| 本品诱导小白鼠红白血病(MELC)细胞向红系细胞分化强，赤能诱导人的早幼粒细胞白血病分化。潜伏期内未见完全分化之前先有一系列代谢改变，如膜透过性改变(涉及Na+，K+，Ca2 的流过)，膜流动性改变，细胞体积改变，一过性cAMP浓度上升，蛋白激酶C(PKC)活性增加，膜上出现不依赖Ca2 及磷脂的PKC。长期接触本品后，MELC的分化即成不可逆性，发生形态学及分子生物学变化，类似正常红系终末分化细胞，如珠蛋白基因表达，合成血色质及红系特异性膜蛋白的基因表达，以及DNA复制及rRNA合成被抑制。 | |
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| 本品静脉滴注后12～24h可达稳态浓度。药时曲线呈单指数性衰减，为2～4h。每日尿中排出量为每日用量的20%～45%。医学/全在线www.lindalemus.com总清除率与肌酐清除率密切相关。曲线下面积与血小板减少率密切相关。用5%溶液经胃鼻管给药，在胃肠道吸收迅速，生物利用度完全，与静脉注射相似。已知尿及血中代谢物有5种，以1，6-二氨基己烷(DAH)及6-乙酰胺己酸(ACHA)为主。其中N-乙酰-1，6-二氨基乙酸(NADAH)在诱导分化上与本品等效或更强。 | |
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| 每日剂量≥33g/m2，连用5天时，限量毒性为神经毒性，常伴有全身性酸血症及肾功能不全。可见剂量依赖性血小板减少。尚有恶心、呕吐、黏膜炎、转氨酶升高。用10天疗法则血小板减少较多见。 | |
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