|
|
|
|
|
| 盐酸厄罗替尼、Erlotinib Hydrochloride、Traceva | |
|
|
|
| 本品为人表皮生长因子1型受体及表皮生长因子受体(HERl/EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，其抗肿瘤机理尚不完全清楚。表皮生长因子受体(ERGF)表达于正常细胞和肿瘤细胞的表面，本品能抑制与表皮生长因子受体相关的酪氨酸激酶在细胞内的磷酸化，本品对其他酪氨酸激酶受体的特异抑制作用尚不完全清楚。 | |
|
| 本品口服吸收率为60%，与食物同服时生物利用度几乎达100%。给药6h后血药浓度达峰值，7～8天达稳态血药浓度。本品血浆蛋白结合率约93%，主要与血浆白蛋白及α1-酸性糖蛋白结合，表观分布容积为232L。本品大部分经CYP3A4代谢，少量经CYPlA2代谢，半衰期约为36h。口服本品100mg，给药剂量的83%从粪便排出，8%经尿液排出。与CYP3A4抑制剂酮康唑合用，本品药时曲线下面积(AUC)升高2/3。医学全在/线www.lindalemus.com | |
|
| 本品适用于其他化疗药物治疗失败的小细胞肺癌(NSCLC)。 | |
|
| 1．本品生殖毒性分级为D，可引起大鼠胎鼠成活率降低。女性患者使用本品期间应避免怀孕，孕妇禁用。2．尚不知本品是否经乳汁分泌，哺乳期妇女不推荐使用，如果使用应停止哺乳。 | |
|
| 1．本品可引起肝功能异常，治疗期间应定期监测肝功能，出现严重肝功能异常应考虑减量或停药。2．本品可引起出血，有些与合用华法林有关。正在使用华法林或其他双香豆素类抗凝药的患者应监测凝血酶原时间。3．使用本品出现腹泻导致脱水的患者及出现严重皮肤反应的患者，应降低剂量或暂时停药。4．儿童用药安全性尚未评价。医学.全在线www.lindalemus.com5．本品过量可能引起腹泻、药疹、肝转氨酶升高，出现药物过量应停止给药，并采用对症治疗。6．15～30℃保存。 | |
|
| 1．本品最常见的不良反应为药疹和腹泻，其他不良反应包括：食欲减退、疲劳、呼吸困难、咳嗽、感染、呕吐、口炎、瘙痒、皮肤干燥、结膜炎、干性角膜结膜炎、腹痛。2．本品可引起肝功能异常，包括丙氨酸氨基转氨酶(ALT)、天冬氨酸氨基转氨酶(AST)和胆红素升高。3．与华法林或非甾体抗炎药合用可引起胃肠道出血。 | |
|
| 口服，推荐剂量为150mg，饭前1h或饭后2h服用。肝功能不全患者可适当降低剂量。 | |
|
| 1．CYP3A4抑制剂酮康唑可使本品的AUC升高2/3，本品与酮康唑及其他强效CYP3A4抑制剂(如阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、奈法唑酮、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、醋竹桃霉素及氟立康唑)合用时应谨慎。2．CYP3A4诱导剂利福平可使本品的AUC降低2/3，与利福平合用，本品剂量可调整为150mg。医学全在.线www.lindalemus.com与其他CYP3A4诱导剂(利福布汀、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和贯叶金丝桃)合用 时，应调整给药剂量。 | |
|
