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噻唑羧胺核苷、核糖唑胺、Riboxamide、TCAR | |
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本品在体内转变为辅酶Ⅱ(NADP)的同类物即噻咪4-羧酰胺腺嘌呤双核苷酸(TAD),对磷酸肌苷脱氢酶(IMPDH)发生强力非竞争性抑制,从而阻止该酶促进鸟苷酸的产生。而在白血病细胞中此酶含量比正常细胞为高。本品对鼠类瘤细胞敏感性远高于正常细胞。医学.全在线www.lindalemus.com对白血症疗效好,13例中5例获完全缓解(CR),3例获部分缓解(PR)。 | |
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人体吸收相t1/215min,消除相t1/24~8h。尿中回收率9%。 | |
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可见神经毒性如头痛、昏睡,甚至上肢无力、半身不遂、皮质性失明与昏迷。尚有恶心、呕吐、肌肉痛、轻度及暂时性白细胞及血小板减少,但非限量性。可引起高尿酸血症及肾损伤,合用别嘌醇可防止之且可增效。 | |
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