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| 本品是第三代铂类抗肿瘤药物，可与DNA结合，引起链间交叉和DNA变性。此外，本品还能延迟或抑制DNA修复。本品能影响c-myc基因表达，而c-myc的表达与肿瘤的发生、凋亡和细胞增殖有关。实验证实，本品对多种动物和人肿瘤细胞株有明显细胞毒作用，对顺铂产生抗药性的细胞株本品仍有一定作用。 | |
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| 静注后，血清中游离铂的血药浓度-时间曲线与完整的洛铂基本相同，在血液循环中没有或很少有代谢产物存在。洛铂的两种立体异构体曲线也完全相同。用药患者的血清总铂和游离铂的浓度时间曲线，在1h内相似，在11h后，血循环中约25%的总铂浓度和血清蛋白结合。游离铂的终末半衰期(t1/2)为(131±15)min，总铂为(6.8±4.3)天。游离铂标准化平均血浆清除率(1.73m2)约为(125±14)ml/min，总铂为(34±11)ml/min。游离铂平均分布容积为(0.28±0.51)L/kg，总铂为(4.8±2.61)L/kg。本品主要经肾脏排出。 | |
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| 用于治疗不能手术的转移性乳腺癌、转移性小细胞癌、慢性粒细胞白血病。 | |
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| 以下患者禁用。1.对本品及其他铂类过敏者。2.有凝血障碍者(可增加出血的危险性)。3.孕妇、哺乳期妇女。4.肾功能不全者。5.有骨髓抑制者。 | |
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| 1.以下患者慎用。医.学全在线www.lindalemus.com细菌或病毒感染患者(可使感染扩散或恶化)。胃肠道功能紊乱者(可使病情恶化)。有神经疾病病史(特别是外周神经病或癫痫)者。肝功能不全者。2.本品抗肿瘤效果与顺铂、卡铂的作用相当或者更好，毒性作用与卡铂相同。用洛铂后若患者发生严重的不良反应，必要时应减少剂量。3.氯化钠可促使本品降解，与氯化钠注射液呈配伍禁忌。4.若每4周注射1次，最大耐受剂量(MTD)为60mg/m2。对于肾功能正常的患者，当总给药时间为5日时，报道的MTD稍微增高(达85mg/m2)，此时，血小板减少程度(或MTD)与肌酐清除率有关。5.本品无特异性解毒药。如过量，应对患者大量输液、强制性利尿，并进行严密监护和对症处理。6．遮光，密闭，25℃以下保存。 | |
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| 1.血液：常见血小板减少、白细胞减少。约有26.9%实体瘤患者的血小板计数低于50×109/L。在已进行大剂量化疗的卵巢癌患者中，血小板减少发生率达75%。血小板降低常在注射后2周开始，下降后1周恢复到100×109/L。在15%的患者中白细胞低于2×109/L。血象改变呈可逆性，但可引起继发的不良反应(如血小板减少引起出血、白细胞减少引起感染)。2.胃肠道：约34.3%的患者出现呕吐，但仅有6.7%的患者较严重。约14.8%的患者出现恶心(建议使用止吐药进行预防)。医/学全在线www.lindalemus.com3.5%的患者出现腹泻。不到10%的患者出现便秘。3.精神神经系统：约1.3%的患者出现感觉异常。不到0.5%的患者出现神经病变、神经痛、耳毒性及精神错乱和视觉异常等。4.泌尿生殖系统：因大多数患者不需要大量输液和/或强制利尿，故罕见肾功能异常。但食欲缺乏患者用药后，若伴有液体摄入不足、严重呕吐等，可引起急性肾衰竭。5.肝脏：偶见轻度可逆性血清天冬氨酸氨基转移酶(AST)和血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高。6.过敏反应：约1.9%的患者出现过敏性反应(如疹状紫癜、皮肤潮红、皮肤反应)。这些反应常出现在过去大量使用铂类化合物治疗的卵巢癌患者中。在慢性粒细胞白血病患者中，未见该不良反应。7.其他：本品与其他烷化剂相似，在体内外试验中，表现出有致突变作用，目前尚未进行致癌试验，但这类烷化剂一般都有潜在的致畸和致癌作用。亦可能对男性生育能力产生影响。 | |
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| 使用前用5ml注射用水溶解，此溶液应在4h内应用(存放温度2～8℃)。静注按体表面积一次50mg/m2计，再次使用时应待血液毒性或其他临床副作用完全恢复，推荐应用间隔为3周。如副作用恢复较慢，可延长使用间隔。用药的持续时间：治疗持续时间应根据肿瘤反应而定。最少应使用2个疗程。如肿瘤开始缩小，可继续进行治疗，总数可达6个疗程。如使用后发生严重的副作用，应减小剂量至40mg/m2。 | |
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