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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 麻醉药及其辅助药物 > 正文:左布比卡因的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

左布比卡因

左布比卡因副作用;别名:速卡、Chirocaine;左布比卡因适应症:主要用于外科硬膜外阻滞麻醉。;左布比卡因药理学作用:本品是酰胺类局麻药,通过提高电兴奋的阈值、减慢神经冲动的传导、减少动作电位升高的频率来阻断神经冲动的产生和传导。通常,麻醉的快慢与神经纤维的直径、有无髓鞘及传导速度有关。临床上,神经功能丧失的顺序依次为疼痛、温度、触觉、本体感觉和骨骼肌伸张性。
 分类名称
一级分类:麻醉药及其辅助药物 二级分类:局部麻醉用药 三级分类: 
 药品英文名
Levobupivacaine
 药品别名
速卡、Chirocaine
 药物剂型
布比卡因注射剂:37.5mg/5ml;2.5mg/ml(10ml,30ml);5mg/ml(10ml,30ml);7.5mg/ml(10ml,30ml)。
 药理作用
本品是酰胺类局麻药,通过提高电兴奋的阈值、减慢神经冲动的传导、减少动作电位升高的频率来阻断神经冲动的产生和传导。通常,麻醉的快慢与神经纤维的直径、有无髓鞘及传导速度有关。临床上,神经功能丧失的顺序依次为疼痛、温度、触觉、本体感觉和骨骼肌伸张性。
 药动学
健康志愿者口服本品40mg后,峰浓度(Cmax)为(1.445±0.237)μg/ml,药时曲线下面积(AUC)为(1.153±0.447)μg·h/ml,半衰期(t1/2)为(1.27±0.37)h。由于药物的吸收与组织血液供应有关,因此血浆药物浓度与其剂量和给药途径有关。硬膜外给药约30min血药浓度达到峰值,在肝脏中经CYP3A4、CYP1A2酶广泛代谢,给药剂量达到150mg时,平均Cmax达到1.2μg/ml。本品血浆蛋白结合率为97%,静脉给药其表观分布容积为67L。静脉给药,约48h后本品的95%以原形从尿或粪便中排出,血浆平均消除半衰期为3.3h,平均清除率和终末半衰期分别为39L/h和1.3h。
 适应证
主要用于外科硬膜外阻滞麻醉。医学全在.线www.lindalemus.com
 禁忌证
1.肝、肾功能严重不全,低蛋白血症,对本品过敏患者或对酰胺类局麻药过敏者禁用。2.本品与盐酸肾上腺素混合使用时,禁用于毒性甲状腺肿、严重心脏病或服用三环类抗抑郁药等患者。3.本品不用于蛛网膜下腔阻滞,迄今无临床应用资料。4.本品不用于12岁以下儿童,其安全性有待证实。
 注意事项
1.使用时不得过量,过量可导致低血压、抽搐心搏骤停、呼吸抑制及惊厥。2.如果出现严重低血压或心动过缓,可静脉注射麻黄碱或阿托品。3.如果出现肌肉震颤、痉挛可给予巴比妥类药物。4.给予局部麻醉注射液后需密切观察心血管、呼吸的变化和患者的意识状态,患者出现下列症状可能是中毒迹象:躁动不安、焦虑、语无伦次、口唇麻木与麻刺感、金属异味、耳鸣、头晕、视力模糊、肌肉震颤、抑郁或嗜睡。5.本品不宜静注用药,所以在注射给药中,同时抽吸血液以确认不是血管内注射是必须的。6.左布比卡因注射液的溶液不用于产科子宫旁组织的阻滞麻醉。医.学全在线www.lindalemus.com因迄今没有资料支持这种用法并且有使胎儿心动过缓或致死胎的危险。
 不良反应
本品不良反应主要是由剂量过大、血管内注射、药物代谢缓慢引起。常见的不良反应有低血压、恶心、术后疼痛、发热呕吐、贫血、瘙痒、疼痛、头痛便秘眩晕胎儿窘迫等;偶见哮喘、水肿、少动症、不随意肌收缩、痉挛、震颤、晕厥心律失常、期外收缩、房颤、心搏停止、肠梗阻、胆红素升高、意识模糊、窒息、支气管痉挛、呼吸困难、肺水肿、呼吸功能不全、多汗、皮肤变色等。
 用法用量
不推荐使用大剂量静脉给药,而应根据麻醉的面积、组织的血液供应、被阻断的神经段数量、阻断的强度、被要求肌肉松弛的程度、麻醉的持续时间、个人耐受性、患者的身体健康状况等来确定给药剂量。对于那些年老的、心血管功能障碍、肝功能损害、肾功能损害的患者,给药剂量尤为谨慎。1.硬膜外外科手术:50~150mg。2.硬膜外剖宫产:100~150mg。3.外周神经麻醉:75~150mg。4.局部麻醉:150mg。5.止痛:25~50mg。医学全/在线www.lindalemus.com
 药物相应作用
1.体外实验表明吗啡芬太尼可乐定、舒芬太尼对左布比卡因的氧化代谢无抑制作用。2.左布比卡因的代谢机制有可能受已知的CYP3A4诱导剂(如苯妥英苯巴比妥利福平等)和CYP3A4抑制剂、CYP1A2诱导剂(奥美拉唑等)和CYP1A2抑制剂的影响,与苯妥英、苯巴比妥、利福平、酮康唑红霉素维拉帕米克拉霉素、奥美拉唑、茶碱合用时需注意。
 专家点评
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