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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 麻醉药及其辅助药物 > 正文:利多卡因/丙胺卡因的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

利多卡因/丙胺卡因

利多卡因/丙胺卡因副作用;别名:利丙双卡因、恩钠、复方利多卡因、Compound Lidocaine、Emla;利多卡因/丙胺卡因适应症:1.本药乳膏用于下列情况的表面局部麻醉:皮肤穿刺(如置入导管或取血样本)、浅层外科手术(如生殖器黏膜的浅层外科手术或浸润麻醉之前、腿部溃疡清创术)。2.本药贴片用于无破损皮肤进行小手术时的表面麻醉,如穿刺和表面无破损的局部外科治疗。;利多卡因/丙胺卡因药理学作用:利多卡因丙胺卡因均为酰胺类局部麻醉药,两者通过阻滞神经冲动产生和传导所需的离子流而稳定神经细胞膜,从而产生局部麻醉效应。本药用于无破损的皮肤或黏膜表面时,可释放利多卡因和丙胺卡因到达皮层和皮下层,两者通过在皮层痛觉感受器和神经末梢处积聚而达到皮层的麻醉作用,麻醉效果取决于本药乳膏或贴片使用的时间和剂量。本药能产生双相血管反应,即用药初期导致局部血管收缩,随之导致血管舒张。有特异反应性皮炎的患者在使用乳膏30~60min后会出现相似但较短的反应,表明这类皮肤吸收药物更快。
 分类名称
一级分类:麻醉药及其辅助药物 二级分类:局部麻醉用药 三级分类: 
 药品英文名
Lidocaine/Prilocaine
 药品别名
利丙双卡因、恩钠、复方利多卡因、Compound Lidocaine、Emla
 药物剂型
乳膏:5g(利多卡因0.125g,丙胺卡因0.125g);30g(利多卡因0.75g,丙胺卡因0.75g)。贮法:30℃下贮存,避免冷冻。贴片:每片10cm2
 药理作用
利多卡因和丙胺卡因均为酰胺类局部麻醉药,两者通过阻滞神经冲动产生和传导所需的离子流而稳定神经细胞膜,从而产生局部麻醉效应。本药用于无破损的皮肤或黏膜表面时,可释放利多卡因和丙胺卡因到达皮层和皮下层,两者通过在皮层痛觉感受器和神经末梢处积聚而达到皮层的麻醉作用,麻醉效果取决于本药乳膏或贴片使用的时间和剂量。本药能产生双相血管反应,即用药初期导致局部血管收缩,随之导致血管舒张。有特异反应性皮炎的患者在使用乳膏30~60min后会出现相似但较短的反应,表明这类皮肤吸收药物更快。
 药动学
利多卡因和丙胺卡因的全身性吸收取决于给药剂量、使用时间、皮肤厚度等情况。1.无破损的皮肤:将乳膏涂于成人大腿处(60g/400cm2)3h后,大约5%的利多卡因和丙胺卡因被吸收,2~6h后达到血药浓度峰值(分别为0.12μg/ml和0.07μg/ml);用于脸部(10g/100cm2)2h后,全身吸收约10%,1.5~3h后达到血药浓度峰值(分别为0.16μg/ml和0.06μg/ml)。2.生殖器黏膜:药物吸收较快,起效时间较短。将乳膏10g涂于阴道黏膜处,20~45min后达到利多卡因和丙胺卡因的血药浓度峰值(分别为0.18μg/ml和0.15μg/ml)。本药乳膏涂用于无损的皮肤表面并覆盖密封的敷膜时,需1~2h可达有效麻醉作用(取决于不同类型的手术),去除后有效麻醉时间至少可维持2h。
 适应证
1.本药乳膏用于下列情况的表面局部麻醉:皮肤穿刺(如置入导管或取血样本)、浅层外科手术(如生殖器黏膜的浅层外科手术或浸润麻醉之前、腿部溃疡清创术)。2.本药贴片用于无破损皮肤进行小手术时的表面麻醉,如穿刺和表面无破损的局部外科治疗。
 禁忌证
1.对酰胺类局部麻醉药或本药其他任何成分过敏者。医学/全在线www.lindalemus.com2.先天性或特发性高铁血红蛋白血症患者。3.妊娠不足37周的早产儿。4.正在使用可诱发高铁血红蛋白血症药物的1岁以下儿童。
 注意事项
1.慎用:特应性皮炎患者。2.药物对妊娠的影响:本药的两个成分均能通过胎盘屏障而被胎儿吸收。已有许多孕妇和育龄妇女使用利多卡因和丙胺卡因,至今尚未发现致畸率增加,也未发现对胎儿有直接或间接的损害。3.药物对哺乳的影响:本药中的两个成分均可经母乳分泌,但由于分泌量很少,在治疗剂量时婴儿不会受到影响。4.对于腿部溃疡,应使用本药的消毒乳膏。5.因没有足够的有关吸收的研究资料,本药不能用于除腿部溃疡以外的开放性伤口和儿童生殖器黏膜,但可以在包皮环割切术中使用1.0g的剂量。6.本药不能用于受损的耳鼓膜,因实验室结果显示本药用于中耳时有耳毒性,但用于完整鼓膜的动物外耳道无异常发现。7.使用本药后不能皮下注射活的疫苗如卡介苗。8.特应性皮炎患者如使用本药应缩短涂药时间,一般15~30min即可。9.本药乳膏可引起角膜刺激,用于眼睛附近时应特别小心。10.用药过量的表现:除极少数可引起高铁血红蛋白血症外,尚未见全身中毒的病例报道。局部麻醉药的毒性反应为神经系统兴奋症状,严重病例为中枢神经和心血管抑制症状。医学/全在线www.lindalemus.com11.用药过量的处理:严重的神经系统症状(如惊厥、中枢神经系统抑制)须给予对症治疗,如呼吸支持和使用抗惊厥药物。高铁血红蛋白血症可通过缓慢静脉注射亚甲蓝来治疗。
 不良反应
1.用于无损皮肤或生殖器黏膜时,常见(>1%)局部反应如苍白、红斑(发红)和水肿,但反应短暂而轻微;偶见(>0.1%及<1%)皮肤过敏如使用初期涂药部位有轻微烧灼感或瘙痒感;罕见(<0.1%)过敏反应(最严重的为过敏性休克)及高铁血红蛋白浓度升高。2.用于腿部溃疡时,常见局部反应及皮肤过敏;偶见涂药部位刺激;罕见过敏反应。3.小于3个月的幼儿使用本药后,会发生一过性的、无明显临床意义的高铁血红蛋白增加。
 用法用量
1.成人常规剂量:透皮给药:(1)小手术(如针穿刺和局部损伤的外科治疗):①乳膏:在皮肤表面涂一层厚厚的乳膏,上盖一密封的敷料,每10cm2约涂用1.5g,涂药后保持1~5h(最长5h,时间延长后,麻醉效果会降低)。②贴片:将贴片贴于被选用的皮肤表面,最短贴用1h。(2)大面积皮肤手术(如分层皮移植术):每10cm2涂用乳膏1.5~2g,涂药后保持2~5h(最长5h,时间延长后,麻醉效果会降低)。(3)用于成人生殖器黏膜:局部损伤的外科治疗(如生殖器的切除手术),涂乳膏5~10g,不需要覆盖密封的敷膜,5~10min后即可开始手术。(4)用于成人腿部溃疡清创术:在溃疡处涂一层厚厚的乳膏,每10cm2涂用1~2g,最多10g。涂药时间至少30min(60min麻醉效果更好),清除乳膏后可立即开始手术。儿童常规剂量:透皮给药:(1)乳膏:小手术(如针穿刺和局部损伤的外科治疗),每10cm2涂用乳膏1.0g,涂药后保持约1h。2个月以下儿童、3~11个月儿童、1~5岁儿童及6~11岁儿童最大使用剂量及使用面积分别为:1.0g和10cm2、2.0g和10cm2、10.0g和100cm2、20.0g和200cm2。(2)贴片:将贴片贴于被选用的皮肤表面,保持约1h。
 药物相应作用
1.对正在接受能引起高铁血红蛋白血症的其他药物治疗(如磺胺类药物)的患者,本药可加重高铁血红蛋白的形成。医学/全在线www.lindalemus.com2.对正在接受其他局部麻醉药或分子结构与局部麻醉药相似的其他药物(如妥卡尼)治疗的患者,大剂量使用本药时有增加全身毒性的危险。
 专家点评
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