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一级分类:泌尿系统药物 二级分类:利尿药 三级分类:中效利尿药 | |
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本品为作用较强的利尿药。利尿作用机制、作用及用途与氢氯噻嗪相似。主要通过抑制远端小管前段和近端小管氯化钠的重吸收,从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换,K+分泌增多。本品能抑制碳酸酶活性,抑制磷酸二酯酶活性,减少肾小管对脂肪酸的摄取和线粒体氧耗,从而抑制肾小管对Na+、Cl-的主动重吸收。降压作用:除利尿排钠作用外,可能还有肾外作用机制参与降压,可能是增加胃肠道对Na+的排泄。对肾血流动力学和肾小球滤过功能的影响:由于本品使肾小管对水、Na+重吸收减少,肾小管内压力升高,以及流经远曲小管的水和Na+增多,刺激致密斑通过管-球反射,使肾内肾素、血管紧张素分泌增加,引起肾血管收缩,肾血流量下降,肾小球入球和出球小动脉收缩,肾小球滤过率下降。肾血流量和肾小球滤过率下降,以及对亨氏袢无作用,是本类药物利尿作用远不如袢利尿药的主要原因。 | |
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口服吸收不完全,主要与红细胞内碳酸酐酶结合,2h起作用,持续24~72h。半衰期为35~50h,主要以原形自尿中缓慢排泄。 | |
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在多数不良反应与剂量和疗程有关。临床常见的有:口干、烦渴、肌肉痉挛、恶心、呕吐和极度疲乏无力等;低氯性碱中毒或低氯、低钾性碱中毒、低钠血症、可导致中枢神经系统症状及加重肾损害;脱水造成血容量和肾血流量减少亦可引起肾小球滤过率降低;高血糖症,可使糖耐量减低;血糖升高;高尿酸血症,通常无关节疼痛;过敏反应有皮疹、荨麻疹等,但较为少见。血白细胞减少或缺乏症、血小板减少性紫癜等亦少见。其他,如胆囊炎、胰腺炎、性功能减退、光敏感、色觉障碍等,较罕见。 | |
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1.治疗水肿性疾病:成人口服每天25~100mg,每天1次,或隔日100~200mg;当因肾脏疾病肾小球滤过率低于每分钟10ml时,用药间隔应在24~48h以上。2.治疗高血压:成人每天25~100mg,1次服用或隔日1次;小儿按体重每天2mg/kg,每天1次,每周连服3天。 | |
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1.与肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素、两性霉素B(静脉)合用,能降低其利尿作用,增加发生水电解质紊乱的机会,尤其是低钾血症。2.与非甾体类消炎镇痛药尤其是吲哚美辛合用,能降低本药的利尿作用,与前者抑制前列腺素合成有关。3.与拟交感胺类药物合用,利尿作用减弱。医.学全在线www.lindalemus.com4.与考来烯胺(消胆胺)合用能减少胃肠道对本药的吸收,故应在口服考来烯胺1 h前或4h后服用本药。5.与多巴胺合用,利尿作用加强。6.与降压药合用时,利尿降压作用均加强。与钙拮抗药合用时作用减弱。7.与抗痛风药合用时,使抗凝药作用减弱,主要是由于利尿后机体血浆容量下降,血中凝血因子水平升高,加上利尿使肝脏血液供应改善,合成凝血因子增多,降低降糖药的作用。8.洋地黄类药物、胺碘酮等与本药合用时,应慎防因低钾血症引起的不良反应。9.与锂制剂合用,因本类药物可减少肾脏对锂的清除,增加锂肾毒性。10.与乌洛托品合用,其转化为甲醛受抑制,疗效下降。增强非除极肌松药的作用,与血钾下降有关。11.与碳酸氢钠合用,发生低氯性碱中毒机会增加。 | |
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