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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 泌尿系统药物 > 正文:度他雄胺的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

度他雄胺

度他雄胺副作用;别名:Avodart、Duagen;度他雄胺适应症:本品主要用于前列腺增生患者的治疗,能长久改善BPH症状,本品还能降低前列腺癌的发病率。;度他雄胺药理学作用:睾酮在5α-还原酶作用下转化成二氢睾酮,二氢睾酮能促进前列腺的生长和发育。5α-还原酶有两个亚型即Ⅰ型同工酶和Ⅱ型同工酶,其中Ⅰ型同工酶具有生殖活性,Ⅱ型同工酶参与睾酮在皮肤和肝脏的转化。本品为相对特异性5α-还原酶抑制剂,通过形成酶复合体抑制Ⅰ型、Ⅱ型5α-还原酶同工酶,抑制睾酮转化成二氢睾酮(DHT),进而抑制雄性激素二氢睾酮的生成,因此抑制良性前列腺增生(BPH)患者前列腺的生长。每天0.5mg,用药1~2周后本品降低DHT作用达高峰,血浆DHT可降低85%~90%。前列腺增大患者每天用药5mg,12周DHT明显降低。
 分类名称
一级分类:泌尿系统药物 二级分类:前列腺增生症用药 三级分类: 
 药品英文名
Dutasteride
 药品别名
Avodart、Duagen
 药物剂型
度他雄胺片剂:5mg/片。
 药理作用
睾酮在5α-还原酶作用下转化成二氢睾酮,二氢睾酮能促进前列腺的生长和发育。5α-还原酶有两个亚型即Ⅰ型同工酶和Ⅱ型同工酶,其中Ⅰ型同工酶具有生殖活性,Ⅱ型同工酶参与睾酮在皮肤和肝脏的转化。本品为相对特异性5α-还原酶抑制剂,通过形成酶复合体抑制Ⅰ型、Ⅱ型5α-还原酶同工酶,抑制睾酮转化成二氢睾酮(DHT),进而抑制雄性激素二氢睾酮的生成,因此抑制良性前列腺增生(BPH)患者前列腺的生长。每天0.5mg,用药1~2周后本品降低DHT作用达高峰,血浆DHT可降低85%~90%。前列腺增大患者每天用药5mg,12周DHT明显降低。
 药动学
本品口服吸收迅速,生物利用度约60%,口服0.5mg,2~3h血药浓度达峰值,与食物同服,峰浓度(Cmax)降低10%~15%。本品表现分布容积为300~500L,血浆蛋白结合率高达99%,α1-酸性糖蛋白结合率为96.6%。医学/全在线www.lindalemus.com健康志愿者精液中药物浓度为3.4ng/ml,与血浆相似。连续使用本品6个月血浆药物浓度达稳态。本品经肝细胞色素CYP3A4广泛代谢,主要经粪便排泄,其中未代谢药物占5%,代谢产物占40%,尿中未代谢药物不足1%。本品消除半衰期约为5周。
 适应证
本品主要用于前列腺增生患者的治疗,能长久改善BPH症状,本品还能降低前列腺癌的发病率。
 禁忌证
1.既往对本品及其他5α-还原酶抑制剂有过敏史患者禁用。2.尚不能确定的BPH患者(有癌变可能)禁用。3.本品生殖毒性为X,孕妇禁用。医学/全在线www.lindalemus.com
 注意事项
1.停用本品6个月内不得献血。2.本品无特效解毒剂,出现药物过量后应采取支持治疗。3.服用本品的患者在使用血清前列腺特异抗原(PSA)指标检测前列腺癌时,应提请医生充分考虑患者服用本品而导致血清PSA值下降的重要因素。
 不良反应
长期治疗副作用率低,最常见不良反应为男子女性型乳腺发育(包括乳房增大、乳房触痛)、阳痿、射精障碍及性欲降低。心脏疾病患者慎用。本品主要经肝脏代谢,肝功能损害者慎用。
 用法用量
口服,每次5mg,1次/d。
 药物相应作用
1.本品主要经CYP3A4代谢,CYP3A4抑制剂利托那韦、酮康唑维拉帕米、地尔硫卓、西咪替丁环丙沙星可使本品代谢减慢。医学全/在线www.lindalemus.com2.本品与坦度洛新、特拉唑嗪华法林地高辛、考来烯胺合用,药代动力学互不影响。3.本品不抑制肝细胞色素P450的CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4。
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