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| 一级分类：泌尿系统药物 二级分类：治疗男性勃起功能障碍药 三级分类： | |
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| 盐酸伐地那非片2.5mg；5mg；10mg；20mg。贮法：于15～30℃贮存。 | |
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| 本药为5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制药，口服本药能有效改善勃起质量与持续时间，提高勃起功能障碍男性患者的性生活成功率。阴茎勃起的启动和维持与海绵体平滑肌细胞的松弛有关，环磷酸鸟苷(cGMP)是引起海绵体平滑肌细胞松弛的介质。本药通过抑制5型磷酸二酯酶而阻止cGMP的分解，从而使cGMP积聚，海绵体平滑肌松弛，阴茎勃起。相对磷酸二酯酶同功酶1、2、3、4、6而言，本药对5型磷酸二酯酶有很高的选择性。有资料表明，其对5型磷酸二酯酶的选择性和抑制作用均优于其他5型磷酸二酯酶抑制药，推测这种选择性可能使本药的心血管及视觉不良反应较其他5型磷酸二酯酶抑制药少。 | |
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| 口服给药后吸收迅速，口服片剂的绝对生物利用度为15%，达峰时间平均为1h(0.5～2h)。口服溶液10mg或20mg，平均达峰时间分别为0.9h和0.7h，平均血药浓度峰值分别为9µg/L和21µg/L，药效持续时间可达1h。本药蛋白结合率约为95%，单剂口服20mg后1.5h，精液中药物含量为给药量的0.00018%。 药物主要在肝脏通过细胞色素P450(CYP)3A4代谢，少量药物通过CYP 3A5和CYP 2C9同功酶代谢。主要代谢产物为本药哌嗪结构脱乙基形成的M1，M1也有抑制磷酸二酯酶5的作用(约占总药效的7%)，其血药浓度约为母体血药浓度的26%，并可进一步代谢。药物以代谢产物形式随粪便和尿液的排出率分别约为91%～95%和2%～6%。总体清除率为每小时56L，母体化合物和M1的半衰期均约为4～5h。 | |
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| 1.慎用 (1)对西地那非过敏者。(2)阴茎解剖畸形(如阴茎弯曲畸形、海绵体纤维化、佩罗尼病)者。(3)出血性疾病或活动性消化性溃疡患者。(4)心血管疾病(包括心律不齐、低血压、左心室流出口阻塞、心肌梗死、重度心力衰竭、未控制的高血压、不稳定心绞痛)患者。(5)肝脏疾病或肝血流减少患者。(6)有阴茎异常勃起风险者，如镰状细胞病、白血病、多发性骨髓瘤、红细胞增多症和有阴茎异常勃起史者。(7)视网膜疾病(包括色素性视网膜炎)患者。(8)肾功能不全，尤其是终末期肾病需透析治疗者。(9)先天性或获得性QT间期延长者。2.药物对老人的影响 口服本药治疗勃起功能障碍时，年龄高至70岁的患者对单剂10mg(或20mg)耐受良好并有疗效，但研究表明65岁及以上老年男性的曲线下面积较正常受试者升高52%，故老年患者应慎用本药。3.药物对妊娠的影响 美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。4.药物对哺乳的影响 本药是否经乳汁分泌尚不明确。 | |
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| 本药耐受性良好，不良反应为轻、中度，常为一过性，具体如下：1.对照临床试验 发生率大于1%的有头痛(10.5%)、眩晕(1.8%)、颜面潮红(11.6%)、消化不良(2.7%)、恶心(1.2%)、鼻炎(4.4%)。2.全球临床试验 (1)很常见(发生率≥10%)：头痛、颜面潮红。医学全/在线www.lindalemus.com(2)常见(1%≤发生率＜10%)：消化不良、恶心、眩晕、鼻炎。(3)少见(0.1%≤发生率＜1%)：颜面水肿、光敏反应、背痛、高血压、嗜睡、呼吸困难、视觉异常、多泪、阴茎异常勃起(包括勃起延长或疼痛)、肝功能异常、肌痛、肌酸激酶升高。(4)罕见(0.01%≤发生率＜0.1%)：过敏反应(包括喉部水肿)、低血压、心绞痛、心肌缺血、直立性低血压、晕厥、精神紧张、青光眼、鼻出血。3.有心肌梗死的报道。 | |
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| 1.成人口服给药推荐起始剂量为10mg，一天1次，性生活前25～60min服用。根据疗效及耐受性，剂量可调整为5mg或20mg。最大推荐剂量为一天20mg。(1)肾功能不全时剂量：肾功能不全者无需调整剂量。(2)肝功能不全时剂量：轻度肝功能不全者，无需调整剂量；中度肝功能不全者，推荐起始剂量为5mg，以后根据疗效及耐药性，可逐渐增加到10mg；重度肝功能不全者，用药剂量尚不明确。2.老年人剂量 对65岁及以上的患者，起始剂量应较低(5mg)。3.透析时剂量 对因终末期肾病而需肾透析的患者,用药剂量尚不明确。 | |
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| 1.与CYP 3A4的抑制药(如利托那韦、印地那韦、沙奎那韦、酮康唑、伊曲康唑，红霉素等)同用，可抑制本药在肝脏的代谢，使其血药浓度升高，半衰期延长，不良反应(如低血压、视觉改变、头痛、面部潮红、阴茎异常勃起)发生率增加。本药应避免与利托那韦、印地那韦联用。当与红霉素、酮康唑、伊曲康唑联用时，本药最大剂量不超过5mg，酮康唑、伊曲康唑剂量不得超过200mg。2.服用硝酸盐类或接受一氧化氮供体治疗的患者应避免与本药合用，其作用机制为可进一步升高cGMP的浓度，导致降压作用增强，心率加快。医学/全在线www.lindalemus.com3.与α受体阻断药同用，可增强降压作用，导致低血压，故对正在使用α受体阻断药者禁止使用本药。中脂饮食(脂肪热量30%)对单次口服本药20mg的药代动力学无显著影响，高脂饮食(脂肪热量超过55%)可延长本药达峰时间，并降低本药血药浓度峰值约18%。 | |
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