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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 泌尿系统药物 > 正文:左卡尼汀的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

左卡尼汀

左卡尼汀副作用;别名:左肉毒碱、左维生素B4、雷卡、东维力、L-Carnitine、Carnitor;左卡尼汀适应症:本品适用于继发性卡尼汀缺乏症。1.主要用于慢性肾功能衰竭长期血液透析患者因卡尼汀缺乏产生的一系列并发症,临床表现如心肌病、骨骼肌病、心律失常、高脂血症以及低血压和透析中肌痉挛等。2.可与促红细胞生成素并用治疗尿毒症贫血,并可参与冠状动脉粥样硬化性心脏病、心绞痛、心肌梗死、心肌炎、心功能不全、休克、缺血性脑血管病变、肝炎、肝硬化、糖尿病等疾病的辅助治疗。3.其他:对小儿代谢性疾病、体重增长不良、疲劳肥胖等也有一定疗效。;左卡尼汀药理学作用:本品是哺乳动物能量代谢中的必需物质,其主要功能是促进脂类代谢,可以使缺血、缺氧时堆积的脂酰辅酶A进入线粒体内,减少其对腺嘌呤核苷酸转位酶的抑制,使氧化磷酸化得以顺利进行。本品静注还可以纠正血液透析患者体内卡尼汀的缺乏,改善营养状态和因卡尼汀缺乏引起的一系列并发症。本品能加速正常心肌脂肪酸的氧化,为心肌ATP提供来源;降低乙酰辅酶A与游离辅酶A的比例,调节丙酮酸的氧化使葡萄糖氧化增加;减轻心脏缺血损伤程度,促进再灌注时心功能恢复,提高运动耐力。此外,本品还能增加NADH细胞色素C还原酶和细胞色素氧化酶的活性、参与某些药物的解毒作用,有效对抗蒽环类及其他抗肿瘤药物的心脏毒性。
 分类名称
一级分类:泌尿系统药物 二级分类:其他 三级分类: 
 药品英文名
Levocarnitine
 药品别名
左肉毒碱、左维生素B4、雷卡、东维力、L-Carnitine、Carnitor
 药物剂型
左卡尼汀注射剂:1g/5ml/支,0.5g/2.5ml/支;左卡尼汀口服溶液:1g/10ml;左卡尼汀片剂:330mg/片。阴凉干燥处保存。
 药理作用
本品是哺乳动物能量代谢中的必需物质,其主要功能是促进脂类代谢,可以使缺血、缺氧时堆积的脂酰辅酶A进入线粒体内,减少其对腺嘌呤核苷酸转位酶的抑制,使氧化磷酸化得以顺利进行。本品静注还可以纠正血液透析患者体内卡尼汀的缺乏,改善营养状态和因卡尼汀缺乏引起的一系列并发症。本品能加速正常心肌脂肪酸的氧化,为心肌ATP提供来源;降低乙酰辅酶A与游离辅酶A的比例,调节丙酮酸的氧化使葡萄糖氧化增加;减轻心脏缺血损伤程度,促进再灌注时心功能恢复,提高运动耐力。此外,本品还能增加NADH细胞色素C还原酶和细胞色素氧化酶的活性、参与某些药物的解毒作用,有效对抗蒽环类及其他抗肿瘤药物的心脏毒性。
 药动学
一次口服0.5g,健康受试者血浆最大浓度为48.5μmol/L。按20mg/kg的剂量,在3min内缓慢静注后,血浆左卡尼汀符合二室模型,平均分布半衰期为0.585h,平均始末消除半衰期为17.4h,总的人体清除率平均为4.0L/h。左卡尼汀不与血浆蛋白结合,其排泄途径取决于给药途径,静注12h内从尿中回收大约70%,24h内大约80%。口服给药,尿中回收10%。
 适应证
本品适用于继发性卡尼汀缺乏症。医/学全在线www.lindalemus.com1.主要用于慢性肾功能衰竭长期血液透析患者因卡尼汀缺乏产生的一系列并发症,临床表现如心肌病、骨骼肌病、心律失常高脂血症以及低血压和透析中肌痉挛等。2.可与促红细胞生成素并用治疗尿毒症贫血,并可参与冠状动脉粥样硬化性心脏病、心绞痛心肌梗死心肌炎心功能不全休克、缺血性脑血管病变、肝炎、肝硬化糖尿病等疾病的辅助治疗。3.其他:对小儿代谢性疾病、体重增长不良、疲劳肥胖等也有一定疗效。
 禁忌证
对本品过敏者禁用。
 注意事项
1.生殖毒性分级为B,尚不知本品是否经乳汁分泌,妊娠和哺乳期妇女慎用。本品口服溶液含有少量乙醇,对乙醇过敏的患者慎用。2.在静脉给药前,建议先测定血浆卡尼汀水平,并建议每周和每月监测血生化、生命体征、血浆药物浓度和全身状况。3.本品在0.9%NaCl或乳酸盐林格注射液中25℃放置,24h内稳定。4.本品过量可引起腹泻
 不良反应
不良反应主要为一过性的恶心和呕吐,少见身体出现特殊气味、恶心和胃炎。口服或静注可引起癫痫发作,先前有癫痫发作的患者,可诱发癫痫或使癫痫加重。医学全.在线www.lindalemus.com其他不良反应(发生率≥5%)主要如下:1.全身系统 胸痛感冒症状、头痛、注射部位反应、疼痛等。2.心血管系统 心血管异常、高血压、低血压、心动过速等。3.消化系统 腹泻、消化不良、恶心、呕吐等。4.内分泌系统 甲状腺功能异常等。5.血液淋巴系统 贫血。6.代谢系统 高钙血症高钾血症、血容量增多症。7.神经系统 头晕、失眠、压抑等。8.呼吸系统 咳嗽、咽喉炎、鼻炎。9.皮肤 瘙痒、皮症。10.泌尿系统 肾功能异常等。
 用法用量
用于血液透析患者,每次透析结束时本品1.0g加入15ml生理氯化钠溶液静脉缓慢注射2~3min;用于治疗慢性充血性心力衰竭和心绞痛,本品3.0g加入5%葡萄糖注射液(糖尿病患者为生理氯化钠溶液)250ml,静滴,2~3h内滴完,每天1次,10天为一个疗程。医.学全在线www.lindalemus.com口服时,成人每天1~3g,分2~3次服用,儿童初始剂量50mg/kg(最大剂量一天不超过3g)。
 药物相应作用
接受丙戊酸的患者需增加左卡尼汀的用量。
 专家点评
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