|
| 一级分类：泌尿系统药物 二级分类：其他 三级分类： | |
|
|
|
| 索尼芬新琥珀酸盐、Solifenacin Succinate、Vesicare | |
|
|
|
| 本品为M受体拮抗剂，M受体兴奋能引起膀胱平滑肌收缩，刺激唾液分泌。本品具有抗毒蕈碱样作用，能使膀胱不稳定收缩的阈值升高、频率降低、膀胱容量增加，缓解尿频、尿急、尿失禁症状。 | |
|
| 健康志愿者口服本品后，生物利用度约90%，食物对本品吸收没有影响。口服给药后5～6h血药浓度达峰值(Cmax)，剂量为5mg和10mg时，稳态血药浓度分别为32.3ng/ml和62.9ng/ml，血浆药物浓度与给药剂量成正比。本品血浆蛋白结合率约98%，主要与α1-酸性糖蛋白结合，本品主要分布在中枢神经系统以外的组织中，平均稳态表观分布容积为600L。本品在肝脏主要经CYP3A4被广泛代谢，活性代谢产物浓度很低，口服后在尿中可发现无活性代谢产物。本品69.2%经肾脏排出，22.5%经粪便排出，肾脏排出物的15%为原形药物，消除半衰期约为45～68h。严重肾功能异常患者的药时曲线下面积(AUC)升高2.1倍，t1/2延长1.6倍；肝功能中度异常患者的t1/2延长2倍，AUC增加35%。 | |
|
|
|
| 1.对本品及其中成分过敏者禁用。2.尿潴留、胃潴留及未控制的闭角型青光眼患者禁用。医学全/在线www.lindalemus.com3.本品可经小鼠乳汁分泌，引起胎鼠体重降低、出生后死亡、反射延迟等。尚不知本品是否经人乳汁分泌，哺乳期妇女不推荐使用，使用本品期间应停止哺乳。 | |
|
| 1.由于尿潴留的可能，有明显膀胱尿道阻塞症状的患者使用时应谨慎。本品具有抗胆碱作用，能降低胃肠道动力，胃肠道阻塞性疾病患者有胃潴留的可能，使用时应谨慎。严重便秘、溃疡性结肠炎和重症肌无力患者慎用。肝、肾功能不全患者慎用。已控制的闭角型青光眼患者慎用。本品生殖毒性分级为C，只有当对母体的益处高于对胎儿的危险时方可用于孕妇。2.本品过量可引起严重抗胆碱作用，慢性药物过量可引起瞳孔散大、视力模糊、震颤、皮肤干燥，尚无急性过量病例。出现药物过量应采取洗胃和支持治疗。3.15～30℃保存。 | |
|
| 由于本品的抗胆碱作用，可出现口干、便秘、视力模糊、尿潴留和眼干，其中最常见的不良反应为口干和便秘。医.学全在线www.lindalemus.com其他不良反应包括以下几方面。1.消化系统：恶心、消化不良、腹痛加剧、呕吐。2.感染性疾病：泌尿道感染、流感、咽炎。3.神经系统：抑郁、眩晕。4.全身：下肢浮肿、无力。5.呼吸系统：咳嗽。6.心血管系统：高血压。 | |
|
| 口服，推荐剂量为每次5mg，每天1次，整片吞服，可空腹服用或与食物同服。如果5mg耐受良好，剂量也可增加至10mg。严重肾功能损伤患者(肌酐清除率＜30ml/min)及中度肝功能损伤患者，推荐剂量为每日不得超过5mg。与CYP3A4抑制剂酮康唑等合用，本品日剂量不得超过5mg。 | |
|
| 本品主要经CYP3A4代谢，CYP3A4抑制剂能抑制本品的代谢。医/学全在线www.lindalemus.com与CYP3A4抑制剂酮康唑合用，本品的Cmax和AUC分别增加1.5倍和2.7倍。 | |
|
