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一级分类:内分泌系统药物 二级分类:甲状腺疾病用药 三级分类: | |
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他巴唑、甲硫噻唑、Methimazole、Tapazole、Tiamazol | |
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作用机制同丙硫氧嘧啶,但作用较丙硫氧嘧啶强(剂量为丙硫氧嘧啶的1/10,但效力为20倍),且奏效快而代谢慢,维持时间较长。 | |
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口服后能迅速从胃肠吸收,血浆药物浓度达峰时间为1~2h,不与血浆蛋白结合,血浆半衰期为3~6h。体内药物主要浓集在甲状腺中,因而其作用时间要比半衰期预测的长,在甲状腺内的药物比血清中药物消除慢一些,一天给药1次是可行的。药物可能是在肝脏代谢,大部分原形和代谢物经尿排泄,其中有占给药剂量12%的原形药物。比丙硫氧嘧啶更易透过胎盘,在母乳中有分泌。肝肾功能不全者,消除减慢。 | |
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结节性甲状腺功能亢进、甲状腺癌患者禁用。对本品过敏者禁用。 | |
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1.孕妇及哺乳妇女慎用。医学.全在线www.lindalemus.com2.应用于手术前准备,应加服大剂量碘剂。3.服用本品的患者须密切监护,一旦出现发热、流涕、白细胞缺乏、皮疹、剥脱性皮炎、过敏等不良反应时应立即停药,并应定期查血常规。4.应用过量,可引起甲状腺功能低下,应立即停药并进行检查。5.偶见出血或凝血酶原缺乏,可给予维生素K制剂。 | |
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口服:初始剂量每天15~60mg,分为1~3次服用。大约1~2个月后甲状腺功能恢复正常,改为维持量每天5~30mg,治疗需维持6~24个月,一般为12~24个月。儿童初始剂量为400μg/kg,维持量减半。 | |
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国内报道,81例甲亢患者分两组,分别服用本品15mg和30mg后,检测4h、12h和24h的平均过氯酸钾排泄率(PD)。结果两组间除4h的PD有差异外,其余相同时间间隔和同一组不同时间间隔的PD均无显著差异,提示两种剂量抑制甲状腺内碘有机化的作用强度和持续时间相近。每天单剂量10mg、15mg、20mg,每天3次,血浆T3、T4浓度恢复正常平均所需时间也相似,提示3种剂量同样有效。医学全.在线www.lindalemus.com但在5周和10周恢复正常血浆T3、T4浓度者,10mg和20mg剂量组高于15mg剂量组。另一报道,111例甲亢初发患者,用本品治疗,初始剂量为每天30mg,当甲亢症状消失,血浆T3、T4恢复正常后,逐渐减至维持量(每天5mg左右),直至第6个月末停药。111例患者均于治疗后1~3个月内全部缓解。停药后随访12个月。结果46例缓解,缓解率为41.4%(46/111)。余65例复发,占本组病例的58.6%(65/111)。停药后第3、6个月内复发者,分别占本组复发病例的69.2%(45/65)及84.6%(55/65)。甲巯咪唑是治疗甲亢的老药,其作用强,疗效明显,临床上观察其疗效与丙硫氧嘧啶相比无明显差异。不良反应与国产的丙硫氧嘧啶相当,且不良反应的发生有明显个体差异性。甲巯咪唑是目前治疗甲亢的主要药物之一。因其不能抑制T4在外周组织中脱碘生成T3,使血清中活性较强的T3含量降低,所以不适用于T3型甲亢,甲状腺危象等的首选用药。医学.全在线www.lindalemus.com一般甲亢患者用本品可获得较好疗效。 | |