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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 内分泌系统药物 > 正文:瑞格列奈的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

瑞格列奈

瑞格列奈副作用;别名:诺和龙、孚来迪、NovoNorm;瑞格列奈适应症:用于治疗应用饮食和运动控制后均不满意的2型糖尿病,也可与二甲双胍合用于治疗单用后者疗效不佳的糖尿病病例。;瑞格列奈药理学作用:本品属非磺酰脲类促胰岛素释放剂,与胰岛β细胞上的ATP敏感钾通道受体结合而致胰岛素分泌。口服后使血浆胰岛素浓度随其血浆药物浓度的升高而增加。一般在下一次进餐前又回到基础水平。
 分类名称
一级分类:内分泌系统药物 二级分类:糖尿病及胰岛疾病用药物 三级分类: 
 药品英文名
Repaglinide
 药品别名
诺和龙、孚来迪、NovoNorm
 药物剂型
片剂:0.5mg、1mg、2mg。
 药理作用
本品属非磺酰脲类促胰岛素释放剂,与胰岛β细胞上的ATP敏感钾通道受体结合而致胰岛素分泌。口服后使血浆胰岛素浓度随其血浆药物浓度的升高而增加。一般在下一次进餐前又回到基础水平。
 药动学
口服后吸收迅速,空腹或进食均吸收良好,血浆浓度达峰时间为0.5~1h,血浆药物浓度峰值为15.2~15.5μg/ml。血浆半衰期为1h,血浆蛋白结合率为97%,本品在肝脏代谢,90%的代谢物经胆汁从粪便中排出,约8%的代谢物由尿液中排出。肝脏功能不全者血浆药物浓度更高。
 适应证
用于治疗应用饮食和运动控制后均不满意的2型糖尿病,也可与二甲双胍合用于治疗单用后者疗效不佳的糖尿病病例。
 禁忌证
1.肝肾和肺部功能不全者、18岁以下的儿童、75岁以上的老年人、孕妇、哺乳期妇女、嗜酒者、心力衰竭患者、任何有全身缺氧者禁用。2.伴有酮症、酸中毒、糖尿病昏迷前期或并发感染者、急性发热者也禁用。医学全.在线www.lindalemus.com3.胰岛素依赖型糖尿病、C肽呈阴性的糖尿病者禁用。
 注意事项
根据患者的具体病情和剂量。轻症患者可从小剂量开始用,体重指数大者应适当加大剂量。注意监测餐后血糖。
 不良反应
常见的不良反应有食欲不佳、恶心、呕吐便秘、金属味、腹泻等消化道症状。偶见低血糖、皮肤过敏反应。对视力和肝脏功能的影响均少见。
 用法用量
口服,初始剂量每次0.5mg,每天3次,主餐前服用,对已使用过另一种口服降糖药者的推荐剂量为每次1mg,最大剂量每次4mg。如若餐前服用每次16mg。
 药物相应作用
与二甲双胍合用则会产生低血糖现象,口服糖果或饮葡萄糖水可解除此现象。医学/全在线www.lindalemus.com与非甾体抗炎药、血管紧张素转换酶抑制剂、β受体拮抗剂、单胺氧化酶抑制剂、乙醇水杨酸合用可引起低血糖的危险性。与口服避孕药、噻嗪类利尿剂、皮质激素类、甲状腺素、拟肾上腺素药合用可降低本品的降糖作用。与红霉素酮康唑合用可增加本品的血药浓度。与利福平苯妥英钠合用可降低本品的血药浓度。
 专家点评
国外报道,一项多中心研究对44例已服用磺酰脲类药物的2型糖尿病患者分别口服本品或格列本脲作对照,口服本品组于三餐前口服0.5mg,口服格列本脲组于早餐前口服5~10mg,主餐前口服5mg,连续12周。结果显示两组控制平均血糖水平相当,瑞格列奈对空腹时血糖水平较格列本脲组低,餐后血糖水平更低。另一项研究在餐前空腹口服本品1~4mg,可使糖化血红蛋白降低1.3%~1.9%。另一项多中心、开放性研究显示,口服本品4mg,每天餐前空腹服用,连续12个月,其疗效与单用磺酰脲类格列本脲每天15mg相同,略优于单用格列吡嗪每天15mg。对具有一定胰岛功能的2型糖尿病应用本品可取得较好疗效,与磺胺类药物相比,本品不加速胰岛功能的耗竭,很少出现低血糖反应,是选用促胰岛素分泌剂的首选用药。在血糖较高患者,与双胍类药物合用也可获得很好疗效,本品服用方便,进餐时口服,能模拟生理性胰岛素分泌,肾功能不全者也可酌情使用。医学/全在线www.lindalemus.com
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