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| 一级分类：内分泌系统药物 二级分类：糖尿病及胰岛疾病用药物 三级分类： | |
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| 片剂：含格列美脲1mg、2mg、3mg、4mg、6mg。 | |
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| 本品属磺酰脲类促胰岛素释放剂，主要通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，并增加组织对胰岛素的敏感性。本品与胰腺β细胞受体结合，导致平滑肌ATP敏感的钾通道关闭，使β细胞去极化及钙通道开放，促使胰岛素分泌。口服治疗剂量不会对血流产生影响，也不会引起血管收缩，一次给药后可控制24h的血糖浓度。 | |
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| 空腹或进食服用均较易吸收，血浆药物浓度达峰时间为1h，口服为2～3h内最大的降糖效应。血浆半衰期为9h，在肝脏代谢，部分在肝脏中完全氧化分解，其代谢产物的药物活性仅为母体药物的30%。大部分从粪便或尿液中排出，24h后仍可在尿液中测出药物。每天剂量分次服用，并不能提高疗效。 | |
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| 1.肝肾功能不全者、70岁以上的老年人应服推荐的低剂量。2.儿童、孕妇及哺乳妇女禁用。3.胰岛素依赖型糖尿病、C肽呈阴性的糖尿病患者禁用。 | |
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| 1.从小剂量开始应用。2.肝功能不良者慎用。3.因本品作用较强，轻症、老年糖尿病患者应用时应注意用量。 | |
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| 常见的不良反应有食欲不佳、恶心、便秘、金属味、腹泻等消化道症状，偶见低血糖、皮肤过敏反应，对视力和肝脏功能的影响均少见。 | |
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| 口服，初始剂量每次1～2mg，每天1次，于早餐或第1次主餐中服用，持续1～2周后每天增加2mg，维持剂量为每天4mg，最大剂量每天8mg。 | |
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| 国外报道，一项与格列本脲的双盲试验，49个医疗中心共1044例2型糖尿病患者，观察1年其疗效两者相似，但是格列美脲用量比格列本脲小，格列美脲每天4mg能控制血糖24h，而且发生低血糖者比格列本脲少，特别适用于一般磺脲类不能控制的2型糖尿病者。一项多中心研究对1000例2型糖尿病患者分别口服本品或格列本脲作对照，口服本品组每天1～8mg，口服格列本脲组于早餐前服2.5～20mg，连续12个月。结果显示两组控制平均血糖水平和糖化血红蛋白水平方面等效，但格列美脲在降低空腹时血糖水平和C肽水平的作用较格列本脲更显著。与格列本脲比较，本品可减少新确诊的2型糖尿病患者及改换药物后发生低血糖症的危险，在治疗初期本品所致的低血糖症较格列本脲组低50%。另一项研究230例2型糖尿病患者分别空腹口服本品1～6mg或口服格列齐特40～160mg，结果两者在控制空腹血糖浓度和糖化血红蛋白水平等效。在美国9个中心对1161例糖尿病者进行期15周的随机、双盲、交叉的一项研究中，年龄在40～80岁，体重在理想体重90%～150%范围的2型糖尿病患者，在进行研究前至少4周口服格列美脲以外的降糖药以控制血糖并使用药剂量稳定。上述患者分别口服每次6mg，每天1次或每次3mg，每天2次，结果两种给药方法在短期内均能有效地控制患者的血糖，并均有较好的耐受性，其发生的不良反应与安慰剂组相似。但每天1次的给药方法可增加患者服用的依从性，更适用于糖尿病患者。国内报道，解放军总医院对40例健康受试者（年龄18～50岁，体重50～80kg)单剂量口服本品每次1～10mg，结果受试者的体温、脉搏、血压、血沉、心电图、脑电图、血常规、尿常规、肝功能、肾功能、电解质等各项测定值均在正常范围内。医/学全在线www.lindalemus.com仅见少数的不良反应，如低血糖8例次，头晕2例次等一过性轻微的不良反应，提示我国人群对本品的耐受性较好，每天10mg的剂量较为安全。为新一代磺脲素口服降血糖药，作用强，药物作用维持时间长，具有持久平衡的降糖作用，是临床上选用长效制剂的常用药物。 | |
