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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 内分泌系统药物 > 正文:美替拉酮的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

美替拉酮

美替拉酮副作用;别名:甲吡酮;美替拉酮适应症:用于测试下丘脑-垂体-肾上腺轴完整性。也治疗某些肾上腺皮质肿瘤。;美替拉酮药理学作用:分子式与分子量:C14H14N2O,226.3;性状为白色结晶性粉末,见光易变琥珀色。在水中略溶,在乙醇、氯仿中易溶,在甲醇稀矿酸中溶解。熔点为50~53℃。为肾上腺皮质激素抑制药。通过抑制11β羟化酶干扰11-去氧氢化可的松转化为氢化可的松,使血浆中糖皮质激素浓度降低,减少对下丘脑-垂体反馈性抑制,从而促使ACTH释放增加,11-去氧氢化可的松及其他前体也依次增多。它们在肝内代谢,由尿排泄,并可定量测定,故美替拉酮可用于垂体释放ACTH的功能试验。
 分类名称
一级分类:内分泌系统药物 二级分类:下丘脑及影响内分泌的药物 三级分类: 
 药品英文名
Metyrapone
 药品别名
甲吡酮
 药物剂型
胶囊剂:250mg。遮光、避热、密闭保存。
 药理作用
分子式与分子量:C14H14N2O,226.3;性状为白色结晶性粉末,见光易变琥珀色。在水中略溶,在乙醇、氯仿中易溶,在甲醇稀矿酸中溶解。熔点为50~53℃。为肾上腺皮质激素抑制药。医学全/在线www.lindalemus.com通过抑制11β羟化酶干扰11-去氧氢化可的松转化为氢化可的松,使血浆中糖皮质激素浓度降低,减少对下丘脑-垂体反馈性抑制,从而促使ACTH释放增加,11-去氧氢化可的松及其他前体也依次增多。它们在肝内代谢,由尿排泄,并可定量测定,故美替拉酮可用于垂体释放ACTH的功能试验。
 药动学
胃肠道吸收迅速,进入体内很快还原成美替拉醇(metyrapol),与葡萄糖醛酸结合经肾排泄。
 适应证
用于测试下丘脑-垂体-肾上腺轴完整性。也治疗某些肾上腺皮质肿瘤。
 禁忌证
 注意事项
 不良反应
偶有消化道反应、眩晕、低血压、过敏性皮疹等。医/学全在线www.lindalemus.com苯妥英能增加其代谢,用美替拉酮的加倍剂量则可抵消此相互间的作用。抗抑郁药(阿米替林)、抗甲状腺药、抗精神病药(氯丙嗪)、巴比妥类药、皮质激素及影响下丘脑-垂体轴药物(雌、孕激素)均能干扰美替拉酮试验。试验期间应避免使用这些药物。甲状腺功能紊乱或肝硬化可影响对美替拉酮的反应。
 用法用量
1.ACTH试验,每4小时口服750mg,共6次;儿童口服15mg/kg,最小量每4小时250mg,共6次。2.治疗顽固性水肿,与糖皮质激素合用,抑制正常ACTH对低浓度糖皮质激素的反应性,常用量3g/d,分次服用。医学全在.线www.lindalemus.com3.库欣综合征,250mg~6g/d。
 药物相应作用
 专家点评
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