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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 内分泌系统药物 > 正文:羟孕酮的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

羟孕酮

羟孕酮副作用;别名:;羟孕酮适应症:1.育龄女性避孕。2.单用本品可治疗习惯性流产、月经不调、子宫内膜异位和功能性子宫出血及晚期乳腺癌等。;羟孕酮药理学作用:本品为长效孕激素,其孕激素活性为黄体酮的7倍,无雌激素活性。肌内注射后在局部沉积储存,缓慢释放,发挥长效作用,维持时间1~2周以上。本品与戊酸雌二醇配伍作长效注射避孕药,具有排卵抑制作用,每月肌内注射1次,避孕效果肯定。
 分类名称
一级分类:内分泌系统药物 二级分类:性腺疾病用药 三级分类: 
 药品英文名
Hydroxyprogesterone
 药品别名
 药物剂型
1.注射剂:0.125g,0.25g;2.复方己酸羟酮注射剂(避孕针一号):1ml,含己酸羟孕酮250mg,戊酸雌二醇5mg。
 药理作用
本品为长效孕激素,其孕激素活性为黄体酮的7倍,无雌激素活性。肌内注射后在局部沉积储存,缓慢释放,发挥长效作用,维持时间1~2周以上。本品与戊酸雌二醇配伍作长效注射避孕药,具有排卵抑制作用,每月肌内注射1次,避孕效果肯定。
 药动学
大鼠肌内注射本品后,体内血浆半衰期为10天左右,在注射局部的滞留可维持40天左右。人口服后吸收达90%,血浆蛋白结合率为80%~90%,表观分布容积为5l/kg。血浆半衰期为2~11h,平均为4h。体内局部形成储存库,缓慢释放吸收,可维持7~17天。
 适应证
1.育龄女性避孕。2.单用本品可治疗习惯性流产、月经不调、子宫内膜异位和功能性子宫出血及晚期乳腺癌等。
 禁忌证
1.急、慢性肝炎、肾炎造成的严重肝、肾功能不全者、有血栓病史者禁用。2.哺乳期妇女、乳房有肿块者禁用。3.子宫肌瘤高血压患者慎用。
 注意事项
1.子宫肌瘤、高血压患者慎用。2.为保证避孕成功,并减少月经改变的不良反应,要按时注射,并须将药液抽净,作深部肌内注射。注射剂若有固体析出,可在热水中温热溶化摇匀再用。医学全在.线www.lindalemus.com3.注射后,一般维持14天左右后月经来潮。4.如注射后闭经可隔28天再注射1次。5.如闭经达2个月,应停止注射,等待月经来潮。闭经期间要采用其他方法避孕,待月经来后再按第1次办法,重新初始注射。6.使用过程中,如乳房有肿块出现.应即停止。如发现过敏反应,不可再作注射。7.注射后,有人可出现月经改变(如经期延长、周期缩短、经量增多及不规则出血等,其发生率在用药半年以后即明显下降)。8.当发生此种不良反应时,要及时处理。
 不良反应
1.部分女性可有月经紊乱,如经期延长、周期缩短、经量增多及不规则出血等,其发生率在用药半年后即明显下降。当发生这类不良反应时,可按以下方法处理:(1)经期延长:可口服复方炔诺酮片(避孕片一号)或复方甲地孕酮片(避孕片二号),每天1~2片,连服4天,即可止血,在下次经前7天依同法连服4天,可预防出血,如此应用3个月后停用。如再出血,可依上法再用。(2)月经后出血:每天服炔雌醇0.0125~0.025mg,直至下次注射日期为止,但若已接近下次注射日期者,可不必处理。(3)月经周期缩短:注射后10天开始加服复方炔诺酮片复方甲地孕酮片,每天1~2片,连用4~6天。(4)注射后长期出血不止:可口服避孕片一号或二号4天。出血停止后1周,注射本品1支,于注射第11天,口服复方炔诺酮片或复方甲地孕酮片,每天1~2片,连服4天,可预防出血。2.少数女性有恶心、呕吐、头昏、乏力、乳胀、疲乏等反应,一般较轻不需处理。医学全在/线www.lindalemus.com3.用药过程中,如出现乳房肿块或过敏反应,应即停药。
 用法用量
肌内注射:每次0.25~0.5g,每周1~2次。复方己酸孕酮注射剂深部肌内注射,第1次于月经来潮后第5天注射2支,以后每月1次,于月经来潮后第10~12天注射1支(若月经周期短,宜在月经来潮的第10天注射,即药物必须在排卵前2~3天内注射,以提高避孕效果)。必须按月注射。注射剂若有固体析出,可在热水中温热溶解后摇匀再用。
 药物相应作用
1.酶诱导药物(如卡马西平、灰黄霉素、苯巴比妥苯妥英钠)可提高本药清除率,降低药效。2.本药可抑制环孢素代谢,导致血浆环孢素浓度增加,有发生药物中毒的危险。
 专家点评
本品为长效孕激素,其孕激素活性为黄体酮的7倍,并无雌激素活性。肌内注射后在局部沉积储存,缓解释放,发挥长效作用,维持时间1~2周以上。本品与戊酸雌二醇配伍作长效注射避孕药,具有排卵抑制作用,每月肌内注射1次,避孕效果肯定。本品单用时可用治疗习惯性流产、月经不调、子宫内膜异位症、功能性子宫出血等。国内报道,17例晚期乳腺癌患者,分别应用大剂量甲地孕酮每天0.5~1.0g或本品每天0.5g治疗,结果甲地孕酮组8例中4例获缓解,缓解期为45~362天(平均184天);本品组9例中5例获缓解,缓解期为105~519天(平均282天)。软组织和内脏病变的疗效似胜于骨转移。经先期他莫昔芬治疗失败的14例中,7例因用甲地孕酮或本品而缓解。两药可显著改善生活质量,多数患者疼痛明显减轻或消失,食欲改善,体重增加。未见明显不良反应。医学.全在线www.lindalemus.com
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