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一级分类:内分泌系统药物 二级分类:甲状旁腺及骨代谢疾病用药物 三级分类: | |
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Cinacalcet Hydrochloride、Sensipar | |
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慢性肾病(CKD)患者的继发性甲状旁腺功能亢进,是一种由甲状旁腺激素(PTH)水平升高引起钙、磷代谢失调的进行性疾病。升高的PTH刺激破骨活性,引起骨质再吸收。继发性甲状旁腺功能亢进的治疗目的在于降低PTH和血钙、血磷,防止由于矿物质代谢失调引起的骨病及全身影响。位于甲状旁腺主细胞上的钙敏感受体是PTH分泌的主要调节剂,本品能提高钙敏感受体对细胞外钙的敏感性,降低PTH水平,从而使血浆钙浓度降低。 | |
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本品口服后2~6h血药浓度达峰值(Cmax),与高脂肪食物同服,本品的Cmax和药时曲线下面积(AUC)分别增加82%和68%;与低脂肪食物同服,本品的峰浓度Cmax和AUC分别增加65%和50%。本品吸收后血药浓度呈双相消除,消除半衰期为30~40h。连续给药7天血药浓度达稳态,Cmax和AUC随给药剂量的增大而成比例地增加。表观分布容积为1000L,表明本品分布广泛。本品93%~97%与血浆蛋白结合。本品经多种酶代谢,主要有CYP3A4、CYP2D6、CYPlA2。医学/全在线www.lindalemus.com主要经肾脏排出,占给药剂量的80%,约15%经粪便排出。中度及重度肝功能不全患者的AUC分别升高2.4倍和4.2倍,半衰期延长33%和70%。 | |
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1.对本品及其中成分过敏者禁用。2.尚不知本品是否经人乳汁分泌,由于本品的严重不良反应,哺乳期妇女不推荐使用,如果使用,用药期间应停止哺乳。 | |
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1.本品生殖毒性分级为C,只有当对母体的益处高于对胎儿的危险时方可用于孕妇。2.本品可引起癫痫发作,用药期间应严密监测血浆钙浓度,尤其是有癫痫病史的患者。3.本品可引起低钙血症,治疗开始时应每周监测血钙水平,治疗剂量确定后每月监测一次。4.中度至重度肝功能不全患者治疗期间应进行监护。5.儿童用药安全性尚未评价。6.本品过量可引起低钙血症,应严密观察低钙血症的临床症状并采取对症治疗。医学.全在线www.lindalemus.com由于本品血浆蛋白结合率高,透析治疗无效。7.15~30℃保存。 | |
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本品最常见的不良反应为恶心和呕吐,其他不良反应还有:腹泻、肌痛、眩晕、高血压、无力、食欲减退、胸痛。本品过量可引起低钙血症,表现为感觉异常、肌痛、抽筋、手足抽搐和抽风。 | |
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口服给药,应整片吞服,不能掰开,与食物同服或餐后短时间内服用,剂量应个体化。用于透析CKD患者的继发性甲状旁腺功能亢进:推荐开始剂量为每日1次,每次30mg,1周内检测血钙和血磷水平,1~4周检测PTH水平。每日剂量调整为60mg、90mg、120mg、180mg的时间均不得少于2~4周。患者PTH浓度应控制在150~300pg/ml。用于治疗甲状旁腺癌患者的高钙血症:推荐开始剂量为每日2次,每次30mg。剂量调整每2~4周一次,根据血钙浓度,剂量可调整为每次60mg,每日2次;每次90mg,每日2次;每次90mg,每日3~4次。 | |
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