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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 内分泌系统药物 > 正文:西那卡塞的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

西那卡塞

西那卡塞副作用;别名:Cinacalcet Hydrochloride、Sensipar;西那卡塞适应症:本品用于治疗进行透析的慢性肾病(CKD)患者的继发性甲状旁腺功能亢进症,也用于治疗甲状旁腺癌患者的高钙血症。;西那卡塞药理学作用:慢性肾病(CKD)患者的继发性甲状旁腺功能亢进,是一种由甲状旁腺激素(PTH)水平升高引起钙、磷代谢失调的进行性疾病。升高的PTH刺激破骨活性,引起骨质再吸收。继发性甲状旁腺功能亢进的治疗目的在于降低PTH和血钙、血磷,防止由于矿物质代谢失调引起的骨病及全身影响。位于甲状旁腺主细胞上的钙敏感受体是PTH分泌的主要调节剂,本品能提高钙敏感受体对细胞外钙的敏感性,降低PTH水平,从而使血浆钙浓度降低。
 分类名称
一级分类:内分泌系统药物 二级分类:甲状旁腺及骨代谢疾病用药物 三级分类: 
 药品英文名
Cinacalcet
 药品别名
Cinacalcet Hydrochloride、Sensipar
 药物剂型
片剂:30mg;60mg;90mg。
 药理作用
慢性肾病(CKD)患者的继发性甲状旁腺功能亢进,是一种由甲状旁腺激素(PTH)水平升高引起钙、磷代谢失调的进行性疾病。升高的PTH刺激破骨活性,引起骨质再吸收。继发性甲状旁腺功能亢进的治疗目的在于降低PTH和血钙、血磷,防止由于矿物质代谢失调引起的骨病及全身影响。位于甲状旁腺主细胞上的钙敏感受体是PTH分泌的主要调节剂,本品能提高钙敏感受体对细胞外钙的敏感性,降低PTH水平,从而使血浆钙浓度降低。
 药动学
本品口服后2~6h血药浓度达峰值(Cmax),与高脂肪食物同服,本品的Cmax和药时曲线下面积(AUC)分别增加82%和68%;与低脂肪食物同服,本品的峰浓度Cmax和AUC分别增加65%和50%。本品吸收后血药浓度呈双相消除,消除半衰期为30~40h。连续给药7天血药浓度达稳态,Cmax和AUC随给药剂量的增大而成比例地增加。表观分布容积为1000L,表明本品分布广泛。本品93%~97%与血浆蛋白结合。本品经多种酶代谢,主要有CYP3A4、CYP2D6、CYPlA2。医学/全在线www.lindalemus.com主要经肾脏排出,占给药剂量的80%,约15%经粪便排出。中度及重度肝功能不全患者的AUC分别升高2.4倍和4.2倍,半衰期延长33%和70%。
 适应证
本品用于治疗进行透析的慢性肾病(CKD)患者的继发性甲状旁腺功能亢进症,也用于治疗甲状旁腺癌患者的高钙血症
 禁忌证
1.对本品及其中成分过敏者禁用。2.尚不知本品是否经人乳汁分泌,由于本品的严重不良反应,哺乳期妇女不推荐使用,如果使用,用药期间应停止哺乳。
 注意事项
1.本品生殖毒性分级为C,只有当对母体的益处高于对胎儿的危险时方可用于孕妇。2.本品可引起癫痫发作,用药期间应严密监测血浆钙浓度,尤其是有癫痫病史的患者。3.本品可引起低钙血症,治疗开始时应每周监测血钙水平,治疗剂量确定后每月监测一次。4.中度至重度肝功能不全患者治疗期间应进行监护。5.儿童用药安全性尚未评价。6.本品过量可引起低钙血症,应严密观察低钙血症的临床症状并采取对症治疗。医学.全在线www.lindalemus.com由于本品血浆蛋白结合率高,透析治疗无效。7.15~30℃保存。
 不良反应
本品最常见的不良反应为恶心和呕吐,其他不良反应还有:腹泻、肌痛、眩晕高血压、无力、食欲减退、胸痛。本品过量可引起低钙血症,表现为感觉异常、肌痛、抽筋、手足抽搐和抽风。
 用法用量
口服给药,应整片吞服,不能掰开,与食物同服或餐后短时间内服用,剂量应个体化。用于透析CKD患者的继发性甲状旁腺功能亢进:推荐开始剂量为每日1次,每次30mg,1周内检测血钙和血磷水平,1~4周检测PTH水平。每日剂量调整为60mg、90mg、120mg、180mg的时间均不得少于2~4周。患者PTH浓度应控制在150~300pg/ml。用于治疗甲状旁腺癌患者的高钙血症:推荐开始剂量为每日2次,每次30mg。剂量调整每2~4周一次,根据血钙浓度,剂量可调整为每次60mg,每日2次;每次90mg,每日2次;每次90mg,每日3~4次。
 药物相应作用
1.本品为强效CYP2D6抑制剂,可使阿米替林的AUC增加20%。医学全.在线www.lindalemus.com2.本品主要经CYP3A4代谢,与CYP3A4抑制剂酮康唑合用,本品的AUC和Cmax分别增加2.3倍和2.2倍。与强效CYP3A4抑制剂酮康唑、伊曲康唑、琥乙红霉素合用,应严密监测患者PTH和血钙浓度。
 专家点评
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