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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 皮肤科用药 > 正文:加替沙星的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

加替沙星

加替沙星副作用;别名:来佳、革替沙星;加替沙星适应症:用于呼吸系统感染(肺炎、慢性支气管炎)、急性鼻窦炎、泌尿系统感染、淋病、急性肾盂肾炎、皮肤软组织、妇科系统的感染等。;加替沙星药理学作用:本品为第4代氟喹诺酮类广谱抗生素,它能同时抑制细菌DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ,从而抑制细菌DNA复制,转录和修复过程。导致细菌死亡。它对部分多重耐药菌株仍然显示高度抗菌活性,对革兰阳性菌和阴性菌、非典型病原体、厌氧菌均有较好疗效。本品保持了环丙沙星氧氟沙星等对革兰阴性菌有较强活性的优点,而且克服了对革兰阳性菌(特别是肺炎链球菌)、厌氧菌、支原体、衣原体、分枝杆菌等活性不强的缺点,对这些病原体也有较好的抗菌活性。
 分类名称
一级分类:皮肤科用药 二级分类:抗生素类药物 三级分类:喹诺酮类药物 
 药品英文名
Gatifloxacin
 药品别名
来佳、革替沙星
 药物剂型
1.片剂:100mg;200mg。2.注射剂:0.2g。
 药理作用
本品为第4代氟喹诺酮类广谱抗生素,它能同时抑制细菌DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ,从而抑制细菌DNA复制,转录和修复过程。导致细菌死亡。它对部分多重耐药菌株仍然显示高度抗菌活性,对革兰阳性菌和阴性菌、非典型病原体、厌氧菌均有较好疗效。本品保持了环丙沙星氧氟沙星等对革兰阴性菌有较强活性的优点,而且克服了对革兰阳性菌(特别是肺炎链球菌)、厌氧菌、支原体、衣原体、分枝杆菌等活性不强的缺点,对这些病原体也有较好的抗菌活性。
 药动学
健康志愿者单剂量口服加替沙星100、200、400和600mg,多剂量口服300mg,每天2次,持续7天。单剂量给药时,血药浓度达峰时间为1~2h,4种剂量的Cmax分别为0.873、1.71、3.35和5.4mg/L。消除半衰期为7~8h,与剂量无关。本品主要由尿中排泄,72h中排泄约为给药剂量的82%~88%,主要为原形药物,代谢产物很少。医学/全在线www.lindalemus.com400mg单剂量口服后72h内,由粪便排泄的原形药仅为给药剂量的5.7%。血清蛋白结合率为20%,与血药浓度无关。
 适应证
用于呼吸系统感染(肺炎、慢性支气管炎)、急性鼻窦炎、泌尿系统感染、淋病、急性肾盂肾炎、皮肤软组织、妇科系统的感染等。
 禁忌证
1.对加替沙星或喹诺酮类药物过敏者禁用。2.患有QTC间期延长,低血钾未纠正或急性心肌缺血患者应避免使用。3.孕妇及哺乳妇女禁用。4.儿童禁用。
 注意事项
1.慎用:患有或疑有中枢神经系统疾患,从事驾车和其他机械作业的人员慎用。2.与口服降糖药或胰岛素合用时应注意监测血糖。有可能发生假膜性肠炎。医.学全在线www.lindalemus.com如在治疗时有疼痛感、发炎或肌腱断裂应停用本品。用药期间应避免过度日光或人工紫外线照射。3.肾功能不全者应减量使用。
 不良反应
本品耐受性较好,主要的不良反应为胃部不适、恶心等消化道症状,以及睡眠障碍、头痛、皮疹,另外还有转氨酶上升、腱鞘炎、Q-T间期延长、免疫溶血性贫血等。
 用法用量
1.口服:每次400mg,每天1次,连用3~7天。2.静脉滴注:每次200~400mg,每天1次,连用7~10天,对单纯性淋球菌性尿道炎宫颈炎,可用单剂400mg静脉滴注。
 药物相应作用
1.硫酸亚铁可使得加替沙星的血药浓度减低,尿排泄减慢。2.丙磺舒对加替沙星的药代动力学性质有显著影响,可使得AUC增加,半衰期延长,清除率减少,尿排出量减少等。
 专家点评
本品为第四代氟喹酮类广谱抗菌药,保持了环丙沙星、氧氟沙星等对革兰阴性菌有较强活性的优点,而且克服了对革兰阳性菌(特别是肺炎链球菌)、厌氧菌、衣原体、分枝杆菌等活性不强的缺点,对这些病原体也有较好的抗菌活性。适用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、妇科系统的感染。医学全.在线www.lindalemus.com加替沙星葡萄糖注射剂静脉及口服片剂序贯给药治疗下呼吸道感染,具体方法为先以加替沙星注射剂静脉给药,继以加替沙星片剂口服,对治疗社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作期、急性肾盂肾炎、复杂性尿路感染及反复发作性尿路感染的疗效及安全性进行评价,结果临床有效率为87.5%;痊愈率为75.0%,细菌清除率为92.3%,不良反应发生率为11.1%,主要为消化道反应,实验室检查异常发生率为22.7%,主要为转氨酶和淀粉酶轻度升高,但不影响治疗。加替沙星注射剂静脉给药用于全身症状明显的社区获得性肺炎、急性肾盂肾炎等感染的初期治疗可使得病情早期缓解,继以口服完成疗程,可获得良好疗效,疗效与安全性与左氧氟沙星相仿。
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