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一级分类:皮肤科用药 二级分类:抗炎症介质类药物 三级分类:过敏反应介质阻滞剂 | |
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硫酸阿托品、阿托品硫酸盐、硫酸阿托平、AtropinSulfatis、Atropini Sulfatis、AtropineSulfate | |
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1.片剂:0.3mg;2.注射剂:0.3mg,0.4mg,0.5mg(1ml),1mg(1ml),5mg(2ml),10mg(2ml)。3.滴眼剂:硫酸阿托品1g,氯化钠0.29g,无水磷水二氢钠0.4g,无水磷酸氢二钠0.47g,羟安乙酯0.03g,蒸馏水加至100ml配成;0.5%(5ml),1%(5ml);4.眼膏:0.5%含5g,1%含5g,2%含5g,3%含5g。 | |
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本品为叔胺抗毒蕈碱生物碱,本药为抗M胆碱药,具有松弛内脏平滑肌的作用,能解除平滑肌痉挛。这种作用与平滑肌的功能状态有关。治疗剂量时,对正常活动的平滑肌影响较小,但对过度活动或痉挛的内脏平滑肌则有显著的解痉作用。可缓解或消除胃肠平滑肌痉挛所致的绞痛,对膀胱逼尿肌、胆管、输尿管、支气管都有解痉作用,但对子宫平滑肌的影响较少,虽然可透过胎盘屏障,但对胎儿无明显影响,也不抑制新生儿呼吸。本药大剂量可抑制胃酸分泌,但对胃酸浓度、胃蛋白酶和黏液的分泌影响很小。随剂量增加可依次出现如下反应:腺体分泌减少,瞳孔扩大和调节麻痹,心率加快,膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性降低,胃液分泌抑制,中毒剂量则出现中枢症状。对乙酰胆碱和拟胆碱能药(包括抗胆碱酯酶药)具有拮抗作用。大剂量本品加快心率、小剂量减慢心率。对眼的作用包括瞳孔扩大、眼压升高和调节麻痹(滴眼时就可产生)。使汗腺、涎腺、鼻腔和支气管分泌减少,正常的骨骼肌张力降低。大剂量可解除小血管痉挛。可解除迷走神经对心脏的抑制作用,使心率加快。有抗休克作用,大剂量时可解除血管痉挛,扩张外周与内脏血管,使局部血流灌注量增加。可兴奋呼吸中枢,对抗体内蓄积的乙酰胆碱而解除有机磷农药中毒。口服后迅速吸收,也可从黏膜、眼睛、完整皮肤吸收。 | |
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本药易透过生物膜,自胃肠道及其他黏膜吸收,也可经眼吸收,少量从皮肤吸收。口服本药单一剂量,1h后达血药峰浓度;注射用药作用出现较快,肌内注射2mg,15~20min后即达血药峰浓度。吸收后广泛分布于全身组织,血浆蛋白结合率为50%。可透过血-脑脊液屏障,在30min至1h内中枢神经系统达到较高水平。亦能通过胎盘进入胎儿循环。也可分泌至乳汁。本药除对眼的作用持续72h外,其他所有器官的作用维持约4h。本药部分在肝脏代谢,约80%经尿排出,其中约1/3为原形,其余的为通过水解与葡萄糖醛酸结合的代谢物。消除半衰期为2~4h。各种分泌液及粪便中仅有少量排出。大剂量或反复给药可延长作用时间。半衰期为13~38h。在血液中可迅速清除。 | |
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1.治疗胃肠道绞痛、膀胱刺激症状、痉挛性结肠炎,也可用于胆绞痛、肾绞痛,效用较差。2.用于急性微循环障碍,治疗严重心动过缓、晕厥合并颈动脉窦反射亢进以及一度房室传导阻滞。3.作为解毒剂,可用于有机磷农药中毒(有机磷中毒)以及急性毒蕈中毒。抢救感染性中毒性休克、锑剂中毒所引起的心源性脑缺血综合征(阿-斯综合征)及其他心律失常。4.麻醉前给药,用于麻醉前以抑制腺体分泌,特别是呼吸道黏液分泌。5.可减轻帕金森病患者强直及震颤症状,并能控制其流涎及出汗过多。6.本药滴眼液和眼膏用于散瞳(用于儿童验光前散瞳和检查眼底),并对虹膜睫状体炎有消炎止痛之效。7.皮肤科用于胆碱能型荨麻疹、解痉及抑制分泌作用。8.用于治疗严重盗汗。9.在心搏停止时应用本药可使迷走反射消失。10.用于诊断性眼底检查及治疗虹膜睫状体炎和儿童验光配镜。11.麻醉前给药,使唾液和支气管分泌减少。12.解救有机磷农药中毒(有机磷中毒)的M样中毒症状。13.适应于虹膜睫状体炎、角膜炎、巩膜炎。其作用为:(1)防止发生虹膜后粘连,减少继发性青光眼或瞳孔闭锁的可能。(2)解除或减少瞳孔括约肌和睫状肌痉挛,减少疼痛刺激。(3)降低眼内血管壁通透,减少葡萄膜的充血和渗出,促进炎症吸收。(4)促进睫状体血管的血液循环,增强新陈代谢,以有利于病情恢复。亦可应用于儿童白内障手术前及检影、验光前扩瞳,矫正内隐斜、解除调节痉挛。阿托品眼膏的药物作用强,持续时间长,能够充分麻痹睫状肌,适用于12岁以下的儿童,各种年龄的内斜视患者。睫状肌的功能恢复通常需要3周左右的时间,3周后患者的近视力就能恢复正常。本品还应用于治疗恶性青光眼及难治性青光眼滤过术辅助用药。 | |
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1.心脏病,特别是心律失常、充血性心力衰竭、冠心病、左房室瓣狭窄、心动过速等。2.反流性食管炎、胃幽门梗阻、食管与胃的运动减弱、下食管括约肌松弛(因本药可使胃排空延迟,从而促成胃潴留,并增加胃-食管的反流)。3.青光眼:恶性青光眼、闭角性青光眼和40岁以上的浅前房者。20岁以上患者存在潜隐性青光眼时,有诱发的危险。4.溃疡性结肠炎(本药用量大时,肠蠕动功能降低,可导致麻痹性肠梗阻,并可诱发或加重中毒性巨结肠症)。5.前列腺肥大引起的尿路感染(膀胱张力降低)及尿路阻塞性疾病(因本药可导致完全性尿潴留)。6.休克伴有心动过速或高热者。7.急性五氯酚钠中毒者。8.颠茄碱过敏患者禁用。 | |
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1.慎用:(1)脑损害者(尤其是儿童);(2)发热患者;(3)腹泻患者;(4)老年患者;(5)胃溃疡患者。(6)心脏病。(7)反流性食管炎。医学全在.线www.lindalemus.com(8)溃疡性结肠炎。2.本药静脉注射宜缓慢。小量反复多次给药,虽可提高对部分不良反应的耐受,但同时疗效也随之降低。3.由于用本药治疗儿童屈光时可出现毒性反应,故儿童应用眼膏而不用滴眼剂或用0.5%的溶液而不用1%的溶液,这样可减少全身性吸收。在用药后立即把过多的药液或药膏拭去。滴眼次数视病情需要而定,滴眼时压迫泪囊部以防吸收中毒。4.本药用于验光时因其作用持续过长,扩瞳可维持1~2周,调节麻痹也可维持2~3天,故现已被作用持续时间较短的合成代用品取代。只有儿童验光配眼镜时仍用,因儿童的睫状体肌调节功能较强,须发挥充分的调节麻痹作用。5.本药长期滴眼引起局部过敏反应(接触性药物性眼睑结膜炎)时,应立即停药改用后马托品或东莨菪碱等。6.本药用于幼儿、唐氏综合征患者、脑损害或痉挛状态患者时,应经常按需调整用量。7.用于缓慢型心律失常时,须谨慎调节本药剂量。剂量过大则引起心率加快,增加心肌耗氧量,并有引起室颤的危险。8.由于老年人易发生抗M-胆碱样不良反应,如排尿困难、便秘、口干(特别是男性),也易诱发青光眼。故一经发现,应立即停药。9.婴幼儿对本药最敏感。儿童中毒者多见于频繁滴眼或因误服颠茄果和曼陀罗果等所致。10.一般情况下,本药口服极量为每次1mg;皮下或静脉注射极量为每次2mg。用于抢救感染性中毒性休克,治疗锑引起的阿-斯综合征和治疗有机磷农药中毒时,往往需用至接近中毒的大剂量,使之达到阿托品化才能奏效。此时即出现瞳孔中度散大、面颊潮红、口干、心率加快、四肢回温、轻度不安等症状。11.用药过量的表现:动作笨拙不稳、神志不清、抽搐、幻觉、谵妄(多见于老年患者)、呼吸短促与困难、言语不清、心跳异常加快、易激动、神经质、坐立不安(多见于儿童)等。12.本药中毒症状与口服剂量的关系:(1)1mg:口干。(2)2~10mg:严重口渴感、咽干、吞咽困难、声音嘶哑、排尿困难、皮肤干燥、瞳孔散大且对光反射消失、心动过速、烦躁不安。(3)11~100mg:幻听、谵妄。(4)大于100mg:呼吸麻痹。(5)最低致死量成人为80~130mg,儿童为10mg。13.用药过量的处理:(1)用4%鞣酸溶液洗胃。(2)静脉缓慢注射水杨酸毒扁豆碱0.5~2mg,成人可达5mg。注射速度每分钟不宜超过1mg,必要时可重复。(3)对兴奋易激状态可用小量巴比妥类如硫喷妥钠100mg或水合氯醛直肠注入。(4)出现呼吸抑制时须做人工呼吸。(5)有高热时给予冰袋或乙醇擦浴作对症处理。14.药物对儿童的影响:婴幼儿对本药的毒性反应极为敏感,特别是痉挛性麻痹与脑损伤的儿童,反应更强。环境温度较高时,因闭汗有体温急骤升高的危险,应用时要严密观察。15.药物对老人的影响:老年人容易发生抗M-胆碱样不良反应,如排尿困难、便秘、口干(特别是男性),也易诱发青光眼。阿托品对老年人尤易导致汗液分泌减少,影响散热,故夏天慎用。16.药物对妊娠的影响:孕妇静脉注射本药可使胎儿心动过速。17.药物对哺乳的影响:本药可分泌入乳汁,并有抑制泌乳的作用。18.药物对检验值或诊断的影响:酚磺酞试验时,本药可减少酚磺酞的排出量。19.对其他颠茄类生物碱不耐受者,对本药也不耐受。20.滴眼时需压迫内眦,以免药液流入鼻腔而吸收中毒。21.全身应用本品对眼部影响甚微。22.静脉注射给药宜缓慢。 | |
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本药具有多种药理作用,临床上应用其中一种作用时,其他的作用则成为不良反应。1.常见的有:便秘、出汗减少(排汗受阻可致高热)、口鼻咽喉干燥、视力模糊、皮肤潮红、排尿困难(尤其是老年患者有发生急性尿潴留的危险)、胃肠动力低下、胃-食管反流。2.少见的有:眼压升高、过敏性皮疹或疱疹。3.本药长期滴眼,可引起局部过敏反应(接触性药物性眼睑结膜炎) 4.常产生心悸、心动过速,可出现高血压或低血压。5.便秘、尿潴留均可发生。6.过量时出现中枢兴奋、烦躁、呼吸兴奋或谵妄幻觉、惊厥等,重则转入抑制、昏迷和呼吸麻痹。7.过敏反应:眼痒、红肿、皮肤潮红、结膜充血等。 | |
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1.成人:(1)口服给药:每次0.3~0.6mg,每天3次。极量:每次1mg,每天3mg。(2)静脉注射:①一般情况:每次0.3~0.5mg,每天0.5~3mg。极量:每次2mg;②抢救感染中毒性休克、改善微循环:每次1~2mg,或按体重0.02~0.05mg/kg,用50%葡萄糖注射剂稀释后于5~10min静脉注射,每15~30min静脉注射1次,2~3次后如情况不见好转可逐渐增加用量,直到患者面色潮红、四肢温暖、瞳孔中度散大,收缩压在10kPa(75mmHg)以上时,逐渐减量至停药;③抗心律失常:每次0.5~1mg,按需可每1~2小时1次,最大用量为2mg。(3)肌内注射:①一般情况:每次0.3~0.5mg,每天0.5~3mg。极量:每次2mg;②麻醉前用药:术前0.5~1h肌内注射0.5mg。(4)皮下注射:①一般情况:每次0.3~0.5mg,每天0.5~3mg。极量:每次2mg;②缓解内脏绞痛,包括胃肠痉挛引起的疼痛、肾绞痛、胆绞痛、胃及十二指肠溃疡:每次0.5mg。③麻醉前用药:皮下注射0.5mg。(5)经眼给药:用于角膜炎、虹膜睫状体炎:用1%~3%眼药水滴眼或眼膏涂眼,次数根据需要而定。滴时按住内眦部,以免流入鼻腔吸收中毒。(6)混合给药:①治疗锑剂引起的阿-斯综合征:发现严重心律失常时,立即静脉注射本药1~2mg(用5%~25%葡萄糖液10~20ml稀释),同时肌内注射或皮下注射1mg,15~30min后再静脉注射1mg。如患者无发作,可根据心律及心率情况改为每3~4小时皮下注射或肌内注射1mg,48h后如不再发作,可逐渐减量,最后停药。②治疗有机磷农药中毒:根据病情决定用量。与解磷定等合用时:对中度中毒,每次皮下注射0.5~1mg,隔30~60min1次;对严重中毒,每次静脉注射1~2mg,每15~30min1次,至病情稳定后,逐渐减量并改用皮下注射,直到发绀消失,继续用药至病情稳定,然后用维持量,有时需2~3天。医学.全在线www.lindalemus.com单用时:对轻度中毒,每次皮下注射0.5~1mg,每30~120min1次;对中度中毒,每次皮下注射1~2mg,每15~30min1次;对重度中毒,应早期、足量地反复持续使用。立即静脉注射2~5mg,以后每次1~2mg,每15~30min1次。根据病情适当增加或减小剂量,缩短或延长用药间隔时间,至出现阿托品化时(瞳孔散大、面色潮红、腺体分泌减少,心率增快、肺水肿得到控制,神志逐渐清醒等),即可减小剂量或延长用药间隔时间,密切观察用药前后的药效反应,酌情改用维持量,每天4~6次,持续2~3天。对口服中毒者,用药剂量应适当增大。2.儿童:(1)口服给药:按体重0.01mg/kg,每4~6小时1次;(2)静脉注射:儿童耐受差,0.2~10mg可中毒致死。①抢救感染中毒性休克:小儿按体重0.03~0.05mg/kg,每15~30min1次,2~3次后如情况不见好转可逐渐增加用量,至情况好转后即减量或停药;②抗心律失常:按体重静脉注射0.01-0.03mg/kg;③抗休克、改善微循环:按体重静脉注射0.03~0.05mg/kg;④麻醉前用药:体重3kg以下者为0.1mg,7~9kg者为0.2mg,12~16kg者为0.3mg,20~27kg者为0.4mg,32kg以上者为0.5mg。3.麻醉前用药:通常在麻醉诱导前30~60min皮下或肌内注射300~600μg,也可以在麻醉诱导前立即静脉注射。此外,本品还可以与硫酸吗啡10mg合用于麻醉诱导前1h皮下注射。体重达到3kg的儿童皮下注射100μg,体重7~9kg给予200μg,12~16kg给予400μg,20~27kg给予500μg,41kg以上给予600μg。当抗胆碱酯酶药被用于逆转非除极肌松药的作用时,为了对抗胆碱酯酶抑制剂的毒蕈碱作用,可静脉注射本品0.6~1.2mg,在前或同时给予抗胆碱酯酶药均可。4.心搏停止:欧洲的准则是静脉注射3mg,仅用1次;美国则推荐静脉注射1mg,3~5min内如未见效,可以重用。欧洲不主张用于儿童。对于心动过缓,静脉注射0.5~1.0mg,3~5min可重用,总用量可达0.04mg/kg。5.胆、肾绞痛和胃肠道疾病:成人口服0.3~0.6mg,也可皮下或肌内注射,4~6h可重用。6.解痉及抑制分泌用:口服,每次0.3~0.6mg,每天3次;极量每次1mg,每天3mg,饭前服。小儿每次0.01mg/kg。皮下注射或肌内注射,每次0.3~0.5mg,每天0.5~3mg;一次极量2mg;小儿同口服。7.抗休克:静脉注射,每次1~2mg,小儿一次0.03~0.05mg/kg,用灭菌生理盐水或5%葡萄糖注射剂10~20ml稀释后静脉注射。根据病情需要每隔10~30min1次,2~3次后情况不见好转可逐渐增加用量,至情况好转后即减量或停药,改用其他抗休克药。8.治疗有机磷农药中毒:轻度中毒,皮下注射或肌内注射每次0.2~1mg,每天2~3次;中度中毒,肌内注射或静脉注射每次1~2mg,每30~60min1次,直至病情好转;重度中毒,肌内注射或静脉注射每次2~5mg,每15~30min1次,至阿托品化后改为维持量,每次1~2mg或根据病情而定。9.治疗锑剂引起的阿-斯综合征:发现严重心律失常,可立即静脉注射1~2mg(用5%~25%葡萄糖注射剂10~20ml稀释),同时肌内注射或皮下注射1mg,15~30min后再静脉注射1mg。如患者无发作,根据心律及心率情况改变每3~4小时皮下注射或肌内注射1mg,48h后如不再发作,可逐渐减量直至停药。眼科用药:用0.5%~3%的滴眼液或眼膏剂滴眼或涂眼。10.眼科用药:0.5%~1%滴眼液点眼或0.5%~1%的眼膏涂眼。(1)治疗虹膜睫状体炎:0.5%~1%滴眼液每天数次点眼,夜间涂用眼膏;亦可配合其他药物行结膜下注射。(2)屈光检查、解除调节痉挛:常用其1%滴眼液或眼膏,滴眼液常规滴3天,每天3次;眼膏常规用3天,每天1次。(3)治疗恶性青光眼:常用1%滴眼液,每天4次,须配合其他抗青光眼药物。 | |
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1.与异烟肼合用,本药的抗胆碱作用增强。2.本药与盐酸哌替啶(度冷丁)合用有协同解痉和止痛作用。3.奎尼丁与本药的抗胆碱作用相加,故可增强本药对迷走神经的抑制作用。4.本药可增加地高辛的吸收(因本药可使胃肠排空时间延长,从而导致地高辛的吸收更完全)。5.本药与维生素B2合用,可使维生素B2的吸收增加(因为抗胆碱药抑制胃肠蠕动,使维生素B2在吸收部位的滞留时间延长,吸收增加)。6.将少量高张氯化钠溶液(8.5%)加入本药注射剂中肌内注射,可显著延长本药改善心率作用的时间。7.硫酸镁:本药抑制胃肠蠕动增加镁离子吸收,故本药中毒忌用硫酸镁导泻。8.胆碱酯酶复活剂(解磷定、氯磷定等)与本药有互补作用,合用时可减少本药用量和不良反应,提高治疗有机磷中毒的疗效。9.抗组胺药可增强本药外周和中枢效应,也可加重口干或一过性声音嘶哑、尿潴留及眼压增高等不良反应。10.氯丙嗪可增强本药致口干、视物模糊、尿潴留及促发青光眼等不良反应。11.本药的抗胆碱作用可与其他抗胆碱药的抗胆碱作用相加,导致不良反应(如口干、视物模糊、排尿困难等)的发生率增加,合用时应减少用量。12.与碱化尿的药物(包括含镁或钙的制酸药、碳酸酐酶抑制药、碳酸氢钠、枸橼酸盐等)合用时,本药排泄延迟,作用时间和(或)毒性增加。13.与单胺氧化酶抑制药(包括呋喃唑酮、丙卡巴肼等)合用时,可发生兴奋、震颤或心悸等不良反应。必须联用时本药应减量。14.本药可加重胺碘酮(乙胺碘呋酮)所致心动过缓。15.甲氧氯普胺对食管下端括约肌的影响与本药相反,如果先给前者再给本药,本药可逆转前者引起的食管下端张力升高;反之,前者可逆转本药引起的食管下端张力降低。其机制可能为:前者是一种多巴胺受体拮抗药,而多巴胺降低食管下端括约肌的张力,阻断这些受体后张力增加,影响胆碱能受体的药物则可拮抗或增强之。16.与左旋多巴合用,可使左旋多巴吸收量减少。17.在使用本药的情况下,舌下含化硝酸甘油、戊四硝酯、硝酸异山梨酯的作用减弱。因为本药阻断M受体,减少唾液分泌,使舌下含化的硝酸甘油等崩解减慢,从而影响其吸收。18.本药与H2受体阻滞药、抗酸药合用,能有效控制胃酸夜间分泌,缓解持续性溃疡疼痛和顽固性胃泌素瘤患者的症状。因为抗酸药能干扰本药的吸收,故两者合用时宜分开服用。19.本药可缓解吗啡所致胆道括约肌痉挛和呼吸抑制。20.普萘洛尔(心得安)可拮抗本药所致心动过速。21.地西泮( | |
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本品为抗乙酰胆碱药。其作用广泛,临床常用缓解内脏绞痛如胃、肠、胆、肾、输尿管绞痛,对幽门痉挛及胆绞痛的作用较小、较差,常用麻醉前给药等。治疗量的阿托品对中枢神经几乎无作用。用于眼科散瞳和治疗角膜炎、虹膜睫状体等。本品使用较为广泛,但在皮肤科主要用于胆碱能型荨麻疹,本品能快速使斑块消退,止痒效果明显。临床对痉挛性绞痛(如胆绞痛、肾绞痛)一般首选阿托品,特别胃肠功能紊乱引起痉挛,疗效显著。还用于缓解心律失常,但疗效有限。对老年患者多有前列腺肥大,青光眼等应慎用。本品副作用与剂量密切相关,使用剂量应适当。AMT或严重冠心病患者可诱发室速,甚至室颤,应慎用。对缓慢性心律失常,一般首选阿托品,但其疗效有限。使用剂量应适当,≤0.3mg可兴奋中枢迷走神经核引起矛盾性心率减慢,≥1mg在AMI或严重冠心病患者又可诱发窦速、室速,甚至室颤。本品为抗胆碱药。医学.全在线www.lindalemus.com眼科用于治疗急性虹膜炎、虹膜睫状体炎、严重角膜溃疡、角膜实质炎、巩膜炎、调节痉挛。还用于内眼手术后的治疗性散瞳、儿童斜视及验光等。 | |