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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 皮肤科用药 > 正文:灰黄霉素的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

灰黄霉素

灰黄霉素副作用;别名:福尔新、灰霉素、Fulvine、Fulvicin、Fungivin、Gricin、Grifuvin、Grisactin、Grisovin、Lamoryl;灰黄霉素适应症:临床上主要用于头癣、严重体股癣、叠瓦癣、手癣、脚癣、甲真菌病(甲癣)等,对头癣的疗效较明显。对指甲真菌病(甲癣)常需用药数月方能见效。;灰黄霉素药理学作用:本品仅对生长旺盛的真菌细胞具有杀灭作用,对静止状态的真菌有抑制作用。可使敏感真菌的菌丝发生卷曲而停止生长,本品吸收后可沉积在上皮的角质蛋白中并渗透入毛囊,消除真菌感染,最后皮肤真菌随皮肤和毛发的脱落而离开人体。另外,灰黄霉素亦能干扰真菌微管蛋白聚合成管。对各种皮肤癣菌如小孢子菌属、红色毛癣菌、黄癣菌等都有抑制作用。
 分类名称
一级分类:皮肤科用药 二级分类:抗真菌药物 三级分类: 
 药品英文名
Griseofulvin
 药品别名
福尔新、灰霉素、Fulvine、Fulvicin、Fungivin、Gricin、Grifuvin、Grisactin、Grisovin、Lamoryl
 药物剂型
1.片剂:0.125g,0.25g,0.5g,0.1g;2.亚微粒型片:0.2g;3.滴丸:0.05g。4.霜剂:10g。
 药理作用
本品仅对生长旺盛的真菌细胞具有杀灭作用,对静止状态的真菌有抑制作用。可使敏感真菌的菌丝发生卷曲而停止生长,本品吸收后可沉积在上皮的角质蛋白中并渗透入毛囊,消除真菌感染,最后皮肤真菌随皮肤和毛发的脱落而离开人体。另外,灰黄霉素亦能干扰真菌微管蛋白聚合成管。对各种皮肤癣菌如小孢子菌属、红色毛癣菌、黄癣菌等都有抑制作用。
 药动学
本品口服后吸收只有10%左右,如制成微粒性或脂肪餐后服用可促进药物的吸收,血药浓度增高。成人口服1g后Cmax为1~2mg/L,tmax为4h,12h时血药浓度下降一半。其半衰期为13~14h,血清蛋白结合率约为80%。本品吸收后分布于全身各组织中,以皮肤、肝脏、脂肪和骨骼肌含量较高,可沉积于皮肤的角质层和毛发新生成的角质部分,与皮肤毛囊及指甲等的角蛋白相结合,防止敏感皮肤真菌的继续进入,存在于浅表角质层的致病真菌则随皮肤或毛发的脱落而离开人体。本品也可进入胎儿循环及自乳汁中分泌。灰黄霉素在肝内灭活,以原形自尿中排泄者不足1%,有16%~36%自粪便排出体外。
 适应证
临床上主要用于头癣、严重体股癣叠瓦癣手癣、脚癣、甲真菌病(甲癣)等,对头癣的疗效较明显。医学全/在线www.lindalemus.com对指甲真菌病(甲癣)常需用药数月方能见效。
 禁忌证
1.妊娠及哺乳妇女禁用。2.肝功能不全者禁用。
 注意事项
1.慎用:本品获自青霉菌,对青霉素过敏者慎用。本品对卟啉代谢有影响,对原有卟啉病者可促其发作。2.其他:在治疗中由于药物较难到达甲板部位,故治疗手足指(趾)甲的时间较长。为增加本品的吸收,宜在餐后服用,脂肪性食物有助于吸收。每间隔2周检查血象、血清肌酐。3.肝肾功能不全者慎用并酌情减量,并注意监测肝功能。
 不良反应
1.一般反应:较多见,神经系统可见头痛嗜睡、疲倦、激动、失眠、头晕、晕厥、精神错乱、外周神经炎、视力障碍等,其中头痛的发生率为15%。2.消化系统:常见恶心、呕吐、厌食、食欲缺乏、腹泻、胃部烧灼感、腹胀、口干、口角炎、舌痛、黑色舌苔。大剂量时有肝毒性,可见AST或ALT升高,个别人出现胆汁淤积性黄疸。3.皮肤系统:可出现感光过敏、皮肤潮红、瘙痒、色素沉着、扁平苔藓、红斑、多样性红疹、荨麻疹、剥脱性皮炎、水疱型及麻疹样皮疹、全身性红斑狼疮等。医学全/在线www.lindalemus.com4.血液系统:常见白细胞减少、中性粒细胞减少、单核细胞增多或出现嗜碱粒细胞,继续治疗症状往往消失。5.过敏反应:偶见药物热、血清样综合征、血管神经性水肿、关节疼痛。6.其他反应:偶见耳鸣、味觉异常、男性乳房肿大、蛋白尿、管型尿、心动过速、蛋白尿、管型尿,可诱发红斑狼疮。动物实验证实本品有致畸形作用。
 用法用量
口服:成人每次200~250mg,每天4次。用于头癣连续2~3周,用于体癣连续4~6周,用于足底或手掌感染连续4~8周,用于手指甲癣连续16~24周,足趾甲癣连续28~54周。儿童每天10~15mg/kg,分3~4次,疗程20~40天。
 药物相应作用
本品有肝药酶促作用,可使华法林的抗凝作用减弱。与巴比妥类药物、苯妥英钠联合应用,可使本品的作用减弱。服用期间宜合并外用抗真菌药物涂敷。
 专家点评
本品毒性大、不良反应较多。本品仅用于浅表性真菌感染,对细菌和深部真菌无效,治疗头癣的疗效最好,疗程连续2~3周治愈率可达90%,对体股癣、手足癣用药2~4周可治愈,但容易复发,再治仍有效。对指甲癣的疗程长,患者不易耐受。医学全.在线www.lindalemus.com红色发癣易复发,因是抑菌不是杀菌,一般疗程常需数周。
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