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| 一级分类：皮肤科用药 二级分类：免疫调节剂 三级分类：免疫抑制剂 | |
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| 来氟洛米、爱诺华、Arava、HMR、HWA486、Suioi | |
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| 本品为具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制药。作用机制主要为：通过其体内代谢产物A771726(M1)抑制二氢乳酸脱氢酶(DHODH)的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明本品具有抗炎作用。 | |
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| 本品口服吸收迅速，在胃肠黏膜及肝脏迅速转变为活性代谢产物A771726(M1)及其他微量代谢物。口服后6～12h，M1达血药浓度峰值(Cmax)，生物利用度约80%。单次口服本品50mg、100mg，24h后血浆M1浓度分别为4µg/ml、8.5µg/ml。M1主要分布于肝、肾和皮肤，脑组织分布较少；其血浆蛋白结合率大于99%，稳态分布容积为0.13L/kg。M1在体内进一步代谢后经肾脏及胆汁排出，其中43%主要以葡萄糖醛酸和M1的苯胺羰酸衍生物形式从尿中排出，48%主要以M1从粪便排泄。M1的半衰期约为10天，肝肠循环是导致M1半衰期较长的主要原因。 | |
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| 1.对本品或其代谢产物过敏者禁用。2.尽管在人类妊娠方面尚无足够研究资料，但动物实验已表明本品可致胎仔死亡和(或)畸形，妊娠危险性分级为X级，孕妇禁用。医/学全在线www.lindalemus.com3.尚不清楚本品是否分泌入乳汁，由于本品对婴儿有潜在危害，故哺乳期妇女不宜使用。4.严重肝功能不全者禁用。5.有免疫缺陷、骨髓增生不良、感染未控制者不宜使用。6.尚缺乏本品在儿童中用药的疗效和安全性研究，年龄小于18岁者不宜使用。 | |
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| 1.服药初始阶段应定期检查血ALT和白细胞计数。2.准备生育的男性应考虑中断服药。3.活动性胃肠道疾病患者慎用。4.肾功能不全者慎用。5.明确的乙肝或丙肝血清学指标阳性患者慎用。 | |
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| 本品因肝毒性大，已在多国被禁用。主要不良反应如下。1.血液系统：白细胞增多、血小板增多或全血细胞减少。2.心血管系统：高血压、胸痛。医学全在.线www.lindalemus.com3.中枢神经系统：头痛、头晕。4.胃肠道：恶心、腹泻、腹痛。5.肝：一过性丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高。6.皮肤：常见皮疹，罕见多形性红斑、Stevens-Johnson综合征、中毒性皮肤坏死松解。7.肌肉骨骼系统：骨痛、肌肉疼痛、肌肉痉挛。8.其他：泌尿系感染、呼吸道感染、瘙痒、脱发、体重减轻、发热等。 | |
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| 口服：治疗最初3天给予负荷剂量，每次50mg，1次/d；随后给予维持剂量，每次20mg，1次/d。也可根据病情及个体情况，最初每次10mg，1次/d；如无不良反应，可增加至每次20mg，1次/d；待病情缓解后，改为每次10mg，每天1次维持治疗。在使用本品治疗期间，可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质激素。 | |
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| 1.考来烯胺或活性炭可与代谢产物结合，使M1浓度降低。2.与其他有肝毒性药物合用可增加不良反应。3.M1可使血浆游离甲苯磺丁脲浓度升高13%～50%。4.M1可使血浆游离双氯芬酸和布洛芬的浓度升高13%～50%。医学全在.线www.lindalemus.com5.利福平可抑制肝细胞色素P450，引起本品代谢加快，使代谢产物M1峰浓度升高。 | |
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