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| 一级分类：皮肤科用药 二级分类：免疫调节剂 三级分类：免疫抑制剂 | |
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| 注射用巴利昔单抗：20mg(配5ml注射用水1支)。 | |
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| 本品为鼠/人嵌合的单克隆抗体(IgGIK)。能定向拮抗白细胞介素-2(IL-2)的受体α链(CD25抗原)，CD25抗原在抗原的激发反应中，表达于T淋巴细胞表面。激活的T淋巴细胞对IL-2受体具有极高的亲和力，本品通过特异性结合激活的T淋巴细胞上的CD25抗原，从而阻断T淋巴细胞与IL-2结合，亦即阻断T细胞增殖。当血药浓度超过0.2µg/ml时，就能完全、稳定地阻断IL-2受体。当血药浓度降至0.2µg/ml以下时，CD25抗原的表达约在1～2周内回复到治疗前水平。本品不会导致细胞因子释放或骨髓抑制。 | |
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| 在肾移植患者中进行的单剂量和多剂量研究显示，其累积剂量为15～150mg。静注本品20mg后30min内，血药浓度峰值(Cmax)为(7.1±5.1)mg/L，Cmax及药时曲线下面积随单次给药的增加(最大量为60mg)均成比例的增加。对药物在体内部位的分布范围和程度尚未进行全面研究。稳态分布容积为(8.6±4.1)L。体外研究表明，巴利昔单抗仅与淋巴细胞、巨噬细胞或单核细胞结合。药物清除率为(41±19)ml/h。半衰期为(7.2±3.2)天。 | |
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| 用于预防首次肾移植术后的急性器官排斥反应，常与环孢素微乳剂及含皮质激素的免疫抑制药联用。 | |
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| 1.对本品过敏者禁用。2.因本品可透过胎盘，故孕妇不宜使用。 | |
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| 1.尚无2岁以下儿童用药的研究资料。2.本品用于老年人的资料有限，但尚无资料显示老年人的用量与年轻人不同。医.学全在线www.lindalemus.com3.本品可经乳汁分泌。哺乳期妇女在接受本品第2次治疗后的8周内，不宜哺乳。4.用药前后及用药时应当检查或监测肾功能，并进行疑似排斥反应的活组织检查、常规血液生化检查。5.用药期间应观察是否出现中毒征象(如过敏反应)。6.本品20mg用5ml注射用水稀释后，在室温下可保存24h，故宜尽快使用。7.配好的药液为等渗液，可一次性大剂量静注，也可用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释至50ml后静滴20～30min。尚无本品与其他静脉用液体存在配伍禁忌的资料，故仍宜单独使用。8.有关药物过量的研究：有临床试验表明，给予受试者单剂量60mg，并在24天内累积剂量达150mg，尚未观察到不良反应。有动物(恒河猴)试验表明，给予每次5mg/kg，每周2次，4周后其血药浓度可达170µg/ml，但未观察到不良反应。按本品推荐剂量用于人体时，其血药浓度一般低于10µg/ml。9.曾因使用本品、达昔单抗或其他单克隆抗体而致病的患者慎用。 | |
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| 接受本品治疗的患者(大于10%)在同时给予免疫抑制药和其他药物时，可出现以下不良反应。1.心血管系统：血压升高。2.中枢神经系统：头晕、头痛、失眠、震颤。3.代谢/内分泌系统：高血钾、低血钾、高血糖、低磷血症、低钙血症、高尿酸血症、高胆固醇血症、体重增加、酸中毒。4.呼吸系统：呼吸困难、上呼吸道感染、咳嗽、鼻炎、咽炎。另有3例接受本品治疗的肾移植手术患者发生非心源性肺水肿(与严重急性肺损伤或成人呼吸窘迫综合征类似)。5.肌肉骨骼系统：腿及背部疼痛。6.泌尿生殖系统：排尿困难、尿路感染、非蛋白氮(NPN)增加。医学全.在线www.lindalemus.com7.胃肠道：恶心、呕吐、腹泻、腹痛、消化不良、便秘、胃肠道念珠菌病等。8.血液：贫血。另有独立病例报道，接受二联或三联免疫抑制药的患者使用本品后可出现血栓形成(肾脏、深静脉)，但尚未证实是因本品所致。9.其他：(1)有报道可出现严重的急性超敏反应，包括以血压降低、心动过速、心力衰竭、呼吸困难、喘息、肺水肿、呼吸衰竭、风疹、瘙痒和(或)打喷嚏为特点的过敏反应，以及毛细血管渗漏综合征和细胞因子释放综合征。(2)部分接受本品治疗的患者加用三联免疫抑制药(环孢素、硫唑嘌呤、类固醇)后，出现EB病毒引起的淋巴组织增生病。(3)有对照研究表明，用药后可出现感染。(4)罕见针对巴利昔单抗的独特型抗体应答，且对本品的疗效无影响。 | |
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| 1.成人静脉给药：标准总剂量为40mg，分2次使用。首次20mg于移植术前2h内给予，剩余20mg于移植术后4天给予。如发生术后并发症(如移植物功能丧失等)，应停止第2次给药。2.儿童静脉给药：(1)小于40kg者：推荐总剂量为20mg，分2次使用。首次10mg于移植术前2h内给予，剩余10mg于移植术后4天给予。如发生术后并发症(如移植物功能丧失等)，应停止第2次给药。(2)不小于40kg者：同成人给药。 | |
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| 1.理论上，松果菊(Echinacea)具有免疫系统刺激作用，可能降低本品的疗效，从而危及器官移植患者的生命，故两者应避免联用。2.与他克莫司合用，可使后者血浆谷浓度升高，增加中毒的危险性，其作用机制可能为细胞因子引起细胞色素P450 3A4介导的他克莫司代谢发生改变，故两者联用时，应在移植后1～2个月密切监测他克莫司血浆浓度，必要时据此调整剂量。3.有研究认为，本品是一种免疫球蛋白，故不存在代谢后的药物相互作用。4.本品与免疫抑制药(除环孢素微乳剂及皮质激素外)合用的资料有限。在本品推荐剂量范围内，较少患者曾与硫唑嘌呤联用。医学全/在线www.lindalemus.com尚有部分接受本品治疗的患者在移植术后的不同时间接受吗替麦考酚酯或抗体[如抗CD3单克隆抗体(OKT3)、抗胸腺细胞球蛋白(ATG)、抗淋巴细胞球蛋白(ALG)]治疗，此类患者未出现过度免疫抑制的症状。 | |
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