咪唑立宾

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咪唑立宾副作用;别名:优青糖苷、咪唑糖苷、布雷青霉素、BREDNIN、MZR;咪唑立宾适应症:用于抑制肾移植时的排异反应，效果与硫唑嘌呤相当，而骨髓抑制等不良反应较硫唑嘌呤小。也可用于肝移植和自身免疫性疾病。;咪唑立宾药理学作用:本品为咪唑核苷类抗代谢药，本品的免疫抑制作用是通过抑制嘌呤合成途径中的次黄苷酸脱氢酶(IMPDH)和单磷酸鸟嘌呤核苷合成酶(GMP)，使鸟苷酸合成减少，细胞内RNA和DNA合成减少，可阻止增殖的淋巴细胞由G1期进展为S期，抑制抗体的产生及记忆B细胞和记忆辅助性T细胞的产生，可延长移植物的存活。本品为一前药，需在细胞内磷酸化才产生免疫抑制作用。口服后可吸收，生物利用率较低，平均41%。服药后3～4小时达血药浓度峰值。一般有效浓度为0.1～3μg/ml。Vd为0.4L/kg。以原形由肾排泄，半衰期约2～18小时。

分类名称

一级分类：皮肤科用药二级分类：免疫调节剂三级分类：免疫抑制剂

药品英文名

Mizoribine

药品别名

优青糖苷、咪唑糖苷、布雷青霉素、BREDNIN、MZR

药物剂型

1.性状：白色结晶性粉末。可溶于水，稍溶于甲醇、乙醇，不溶于大多数有机溶剂。在水溶液中尚稳定。2.制剂：片剂：每片25mg；50mg。

药理作用

本品为咪唑核苷类抗代谢药，本品的免疫抑制作用是通过抑制嘌呤合成途径中的次黄苷酸脱氢酶(IMPDH)和单磷酸鸟嘌呤核苷合成酶(GMP)，使鸟苷酸合成减少，细胞内RNA和DNA合成减少，可阻止增殖的淋巴细胞由G₁期进展为S期，抑制抗体的产生及记忆B细胞和记忆辅助性T细胞的产生，可延长移植物的存活。本品为一前药，需在细胞内磷酸化才产生免疫抑制作用。口服后可吸收，生物利用率较低，平均41%。服药后3～4小时达血药浓度峰值。医学/全在线www.lindalemus.com一般有效浓度为0.1～3μg/ml。Vd为0.4L/kg。以原形由肾排泄，半衰期约2～18小时。

药动学

适应证

用于抑制肾移植时的排异反应，效果与硫唑嘌呤相当，而骨髓抑制等不良反应较硫唑嘌呤小。也可用于肝移植和自身免疫性疾病。

禁忌证

注意事项

1.偶有药热、脱毛、恶心、呕吐、肝功能损害、血尿素氮上升、消化道出血和出血性膀胱炎等。2.对本品过敏者，白细胞计数在3×10⁹/L以下者，以及妊娠、哺乳期妇女禁用。3.骨髓抑制者、术后伴有细菌或病毒感染者、有出血倾向者、肝肾功能不全者均慎用。医学全/在线www.lindalemus.com

不良反应

用法用量

口服：初剂量为每日2～3mg/kg，维持量为每日1～2mg/kg，分2～3次服用。一般须在器官移植后连续服用3个月。可根据病情适当调整。还可用于类风湿关节炎，每日剂量300mg。

药物相应作用

专家点评

1.本药用于器官移植抗排异反应及自身免疫性疾病的治疗。效果与硫唑嘌呤相当，而骨髓抑制等不良反应较硫唑嘌呤小。2.要注意关注偶有出现药热、脱毛、恶心、呕吐、肝功能损害、血尿素氮上升、消化道出血和出血性膀胱炎等情况。3.对本品过敏者，白细胞计数在3×10⁹/L以下者，以及妊娠、哺乳期妇女禁用。医学.全在线www.lindalemus.com

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